Cytochróm P450 - izoenzým CYP2B6
Cytochróm P450 (CYP) predstavuje širšiu skupinu enzýmov z rodiny cytochrómov, ktoré sa podieľajú na metabolizme nielen liekov ale aj väčšiny ostatných xenobiotík. Izoenzým cytochrómu P450 označovaný ako izoenzým CYP2B6 je v pečeni prevládajúcou izoformou podrodiny CYP2B a predstavuje 6% z celkového obsahu CYP v pečeni, pričom jeho expresia medzi jednotlivcami je veľmi variabilná. CYP2B6 je tiež exprimovaný v mozgu.
Ak súbežne podávame inhibítor a substrát konkrétneho izoenzýmu, inhibítor znižuje metabolizačný účinok izoenzýmu. Metabolizmus substrátu je teda inhibovaný a jeho koncentrácia sa preto zvýši. V prípade súbežného podania induktora a substrátu konkrétneho izoenzýmu, induktor zvyšuje metabolizačný účinok izoenzýmu (izoenzýmu je viac). Metabolizmus substrátu je teda zvýšený a jeho koncentrácia sa preto zníži.
Prehľad substrátov, induktorov a inhibítorov CYP2B6:
| Substrát | Induktor | Inhibítor |
| bupropión bupropioni hydrochloridum bupropióniumchlorid cyklofosfamid diazepam efavirenz fenobarbital ifosfamid izotretinoin ketamín klopidogrel kyselina valproová lidocaini hydrochloridum monohydricum lidokaín lidokaíniumchlorid lidokaíniumchlorid (bezvodý) lidokaíniumchlorid monohydrát mefenytoín metadóniumchlorid mexiletín midazolam nevirapín nikotín petidín petidíniumchlorid prasugrel prokaín prokaínamid propofol selegilín selegilín selegilini hydrochloridum selegilini hydrochloridum selegilíniumchlorid selegilíniumchlorid sertralín tamoxifén testosterón testosterónisobutyrát testosterónundekanoát valproát sodný velpatasvir |
alektinib efavirenz etyltelotristát lorlatinib midostaurín nevirapín pitolisant rifampicín |
dexmedetomidín etinylestradiol fluoxetín fluvoxamín fluvoxamini hydrogenomaleas itrakonazol ketokonazol klopidogrel klotrimazol orfenadrín orfenadríniumcitrát prasugrel tiklopidín tiklopidín hydrochlorid tiklopidíniumchlorid |
