Cytochróm P450 - izoenzým CYP2C8

PharmDr. Paula Kantorová, Odborné články, 26. apríla 2023

Cytochróm P450 (CYP) predstavuje širšiu skupinu enzýmov z rodiny cytochrómov, ktoré sa podieľajú na metabolizme nielen liekov ale aj väčšiny ostatných xenobiotík. Izoenzým cytochrómu P450 označovaný ako CYP2C8 je jedným z najdôležitejších členov podrodiny CYP2C a jeho proteínová sekvencia sa líši od ostatných členov. CYP2C8 je zodpovedný za metabolizmus približne 5% liekov používaných v bežnej klinickej praxi. CYP2C8 sa tiež nachádza v pečeni.

Ak súbežne podávame inhibítor a substrát konkrétneho izoenzýmu, inhibítor znižuje metabolizačný účinok izoenzýmu. Metabolizmus substrátu je teda inhibovaný a jeho koncentrácia sa preto zvýši. V prípade súbežného podania induktora a substrátu konkrétneho izoenzýmu, induktor zvyšuje metabolizačný účinok izoenzýmu (izoenzýmu je viac). Metabolizmus substrátu je teda zvýšený a jeho koncentrácia sa preto zníži.

Prehľad substrátov, induktorov a inhibítorov CYP2C8:

Substrát	Induktor	Inhibítor
amiodarón amiodaroni hydrochloridum amiodaróniumchlorid apixaban celekoxib dabrafenib dapsón dasabuvir diklofenak diklofenak draselná soľ diklofenak epolamín diklofenak sodná soľ enzalutamid febuxostat fenytoín fluvastatín hydroxychlorochíniumsulfát chlorochin ibuprofén ibuprofén lyzín izotretinoín karbamazepín ketamín loperamid hydrochlorid loperamidiumchlorid lorlatinib montelukast naproxén olodaterol omeprazol paklitaxel pioglitazón piroxicam propofol repaglinid rosiglitazón rosiglitazón selexipag simvastatín sitagliptín sodná soľ naproxénu terbinafín terbinafini hydrochloridum terbinafíniumchlorid tolbutamid trimetoprim velpatasvir verapamil verapamili hydrochloridum verapamiliumchlorid voxilaprevir warfarín sodná soľ zopiklón	fenobarbital fenytoín midostaurín rifampicín	fenofibrát fluvoxamín gemfibrozil ketokonazol klopidogrel midostaurín montelukast simvastatín spironolaktón teriflunomid trimetoprim vilazodón