Transportér - BCRP
BCRP (proteín rezistencie proti rakovine prsníka) je efluxný transportér, identifikovaný ako príčina rezistencie voči viacerým liekom v rôznych rakovinových bunkách. BCRP rozpoznáva množstvo protirakovinových liečiv. Expresia BCRP v rakovinových bunkách spôsobuje eflux protirakovinových liečiv z týchto buniek. Prirodzene je BCRP súčasťou obranného mechanizmu organizmu - zvyšuje elimináciu liečiv a ostatných xenobiotik v čreve, žlčových cestách, cez hematoencefalickú bariéru a placentu.
Prehľad substrátov, induktorov a inhibítorov BCRP:
Substrát | Induktor | Inhibítor |
atorvastatín cilastatín daunorubicín doxorubicín doxorubicini hydrochloridum doxorubicíniumchlorid fluvastatín glekaprevir imatinib irinotekán irinotekániumchlorid trihydrát lapatinib lovastatín metorexát mitoxantrón nystatín pantoprazol pibrentasvir prazosín riociguát rosuvastatín simvastatín sofosbuvir somatostatín sulfasalazín teriflunomid topotekán velpatasvir venetoklax voxilaprevir |
- | alektinib cyklosporín elbasvir enkorafenib grazoprevir kangrelor lorlatinib midostaurín osimertinib palbociklib ritonavir venetoklax vismodegib |