BRUFEN RETARD 800 mg tbl flp (blis. PVC/PVDC) 1x30 ks

Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2024/04177-ZIB

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1.  NÁZOV LIEKU

BRUFEN RETARD 800 mg

filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním

2.  KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna filmom obalená tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 800 mg ibuprofénu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3.  LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta s predĺženým uvoľňovaním.

Biele filmom obalené oválne tablety.

4.  KLINICKÉ ÚDAJE

4.1  Terapeutické indikácie

Reumatoidná artritída, osteoartróza.

4.2  Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Liečba sa má začať najnižšou možnou dávkou, ktorú považujeme za účinnú, pričom sa môže následne upraviť v závislosti od terapeutickej odpovede a prípadných nežiaducich účinkov. Pri dlhodobej liečbe sa má podávať čo najnižšia udržiavacia dávka.

Nežiaduce účinky možno minimalizovať podávaním najnižšej účinnej dávky počas najkratšej potrebnej doby na kontrolu príznakov (pozri časť 4.4).

Dospelí a dospievajúci od 12 rokov
Užívajú sa dve tablety večer. Dávka sa môže zvýšiť na tri tablety denne, rozdelené do rannej a večernej dávky. Maximálna dávka podaná počas 24 hodín je 2 400 mg. Vo výnimočných prípadoch dávka môže byť zvýšená na 3 200 mg, ak je to nutné, ale pacient musí byť starostlivo sledovaný.

Ak je u dospievajúcich potreba užívať tento liek viac ako 3 dni a príznaky ochorenia sa zhoršia, je treba vyhľadať lekára.

Pacienti, u ktorých sa počas užívania iných perorálnych antiflogistík pozorovala dyspepsia alebo gastrointestinálne krvácanie tolerovali ibuprofén dobre, napriek tomu však majú byť počas prvej liečby BRUFENOM RETARD 800 mg pravidelne monitorovaní.

Starší pacienti
U starších pacientov je zvýšené riziko závažných následkov nežiaducich účinkov. Ak je liečba NSAID nevyhnutná, má sa podávať najnižšia účinná dávka čo najkratší čas. Počas liečby NSAID sa má pacient pravidelne monitorovať z hľadiska možného výskytu gastrointestinálneho krvácania. V prípade zníženej funkcie obličiek alebo pečene sa má dávkovanie stanoviť individuálne.

Pediatrická populácia
BRUFEN RETARD 800 mg nie je vhodný pre deti do 12 rokov.

Porucha funkcie obličiek
Zvýšená opatrnosť je potrebná u pacientov s poruchou funkcie obličiek užívajúcich ibuprofén. Dávkovanie sa má stanoviť individuálne. Má sa užívať najnižšia možná dávka a renálna funkcia sa má monitorovať (pozri časti 4.3, 4.4 a 5.2).

Porucha funkcie pečene
Zvýšená opatrnosť je potrebná u pacientov s poruchou funkcie pečene. Dávkovanie sa má stanoviť individuálne a má sa podávať najnižšia možná dávka (pozri časti 4.3, 4.4 a 5.2).

Spôsob podávania

Na dosiahnutie rýchlejšieho nástupu účinku je možné dávku užiť nalačno. Pacientom s citlivým žalúdkom sa odporúča, aby BRUFEN RETARD 800 mg užili s jedlom.
Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť s dostatočným množstvom vody. Tablety sa nemajú žuť, rozlomiť, rozdrviť ani cmúľať, aby sa predišlo dráždeniu a problémom v krku.

4.3  Kontraindikácie

BRUFEN RETARD 800 mg je kontraindikovaný u pacientov:

• s precitlivenosťou na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku uvedených v časti 6.1;
• u ktorých sa po podaní kyseliny acetylsalicylovej alebo iných nesteroidových protizápalových liekov (NSAID) prejavila astma, urtikária alebo alergiám podobné reakcie;
• so závažným srdcovým zlyhaním (trieda IV NYHA);
• so závažným zlyhávaním pečene;
• so závažným zlyhávaním obličiek (glomerulárna filtrácia menej ako 30 ml/min);
• so zvýšenou náchylnosťou ku krvácaniu alebo aktívnym krvácaním;
• s gastrointestinálnym krvácaním alebo perforáciou vo vzťahu k predchádzajúcej liečbe NSAID v anamnéze;
• s aktívnym alebo rekurentným peptickým vredom alebo gastrointestinálnym krvácaním (dva alebo viac prípadov potvrdeného vredu alebo krvácania);
• so závažnou dehydratáciou (spôsobenou vracaním, hnačkou alebo nedostatočným príjmom tekutín);
• v treťom trimestri gravidity.

Kvôli skríženej reakcii sa BRUFEN RETARD 800 mg nemá podávať pacientom, u ktorých sa prejavili príznaky astmy, rinitídy alebo urtikárie po užití kyseliny acetylsalicylovej alebo iných NSAID.

4.4  Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Všeobecné upozornenia
Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri časť 4.2 a Gastrointestinálne krvácanie, vredy a perforácia a Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účinky nižšie).

Pri dlhodobom užívaní liekov proti bolesti sa môže vyskytnúť bolesť hlavy, ktorá sa nesmie zmierňovať zvyšovaním dávok lieku.

Pri súbežnej konzumácii alkoholu a NSAID sa môže výskyt nežiaducich účinkov súvisiacich s liečivom zvýšiť, najmä účinky na gastrointestinálny trakt alebo centrálny nervový systém.

Existujú dôkazy, že lieky inhibujúce syntézu cyklooxygenázy/prostaglandínu môžu spôsobiť zhoršenie fertility u žien ovplyvnením ovulácie. Tento účinok je po vysadení liečby reverzibilný.

Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účinky
Pacienti s hypertenziou a/alebo ľahkým až stredne ťažkým srdcovým zlyhávaním v anamnéze si vyžadujú monitoring a primerané poučenie, pretože podávanie NSAID môže spôsobiť retenciu tekutín a edémy.

Klinické štúdie naznačili, že používanie ibuprofénu, najmä vo vysokých dávkach (2 400 mg/deň) môže byť spojené s malým zvýšeným rizikom arteriálnych trombotických udalostí (napríklad infarkt myokardu alebo mozgová príhoda). Epidemiologické štúdie celkovo nenaznačujú, že by nízke dávky ibuprofénu (≤ 1 200 mg/deň) boli spojené so zvýšeným rizikom arteriálnych trombotických udalostí.

Pacienti s nekontrolovanou hypertenziou, kongestívnym zlyhaním srdca (triedy II – III NYHA), diagnostikovaným ischemickým ochorením srdca, ochorením periférnych artérií a cerebrovaskulárnym ochorením majú byť liečení ibuprofénom len po dôkladnom zvážení a nemajú sa používať vysoké dávky (2 400 mg/deň).

Pred začatím dlhodobej liečby pacientov s rizikovými faktormi pre vznik kardiovaskulárnych udalostí (napr. hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie) je potrebné dôsledné zváženie, najmä v prípade, že sú potrebné vysoké dávky ibuprofénu (2 400 mg/deň).

U pacientov liečených BRUFENOM RETARD 800 mg boli hlásené prípady Kounisovho syndrómu.

Kounisov syndróm bol definovaný ako kardiovaskulárne príznaky sekundárne k alergickej alebo hypersenzitívnej reakcii spojené so zúžením koronárnych tepien a potenciálne vedúcej k infarktu myokardu.

Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácie a perforácia
Medzi dávkou a ťažkým gastrointestinálnym krvácaním je jednoznačná súvislosť.

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu ibuprofénu a iných NSAID, vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 (COX-2), z dôvodu zvýšeného rizika vzniku ulcerácie alebo krvácania (pozri časť 4.5).

Starší pacienti majú zvýšené riziko výskytu nežiaducich účinkov spôsobených užívaním NSAID, najmä gastrointestinálneho krvácania a perforácie, ktoré môžu byť fatálne.

Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia a perforácia, ktoré môžu byť fatálne, sú popísané u všetkých NSAID a môžu sa vyskytnúť kedykoľvek počas liečby, a to s varovnými príznakmi alebo bez nich alebo bez predchádzajúcej anamnézy závažných gastrointestinálnych príhod.

Riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie a perforácie sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou NSAID, u pacientov s vredovou chorobou v anamnéze, obzvlášť ak bola komplikovaná krvácaním alebo perforáciou (pozri časť 4.3) a u starších pacientov. U takýchto pacientov treba začať s najnižšou možnou dávkou.

U týchto pacientov a tiež u pacientov vyžadujúcich súčasnú liečbu nízkymi dávkami kyseliny acetylsalicylovej alebo iných látok zvyšujúcich gastrointestinálne riziko sa má zvážiť súbežné podávanie protektívnej liečby (napr. mizoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy) (pozri nižšie a časť 4.5).

Pacienti s gastrointestinálnymi reakciami v anamnéze, najmä starší pacienti, majú informovať o akýchkoľvek nezvyčajných abdominálnych príznakoch (najmä gastrointestinálnom krvácaní), obzvlášť na začiatku liečby a v prípade ich výskytu vyhľadať lekársku pomoc.

Zvýšená opatrnosť je potrebná u pacientov liečených súbežne liekmi, ktoré môžu zvyšovať riziko ulcerácie alebo krvácania, ako sú perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá napr. warfarín, selektívne inhibítory spätného vychytávania sérotonínu alebo antiagregačné lieky, ako je kyselina acetylsalicylová (pozri časť 4.5).

Ak sa u pacienta liečeného ibuprofénom objaví gastrointestinálne krvácanie alebo ulcerácia, musí sa ukončiť podávanie lieku.

NSAID sa majú podávať s opatrnosťou pacientom s gastrointestinálnymi ochoreniami, napr. ulcerózna kolitída a Crohnova choroba v anamnéze, pretože môže dôjsť k exacerbácii týchto ochorení (pozri časť 4.8).

Účinky na obličky
Zvýšená opatrnosť je potrebná pri podávaní lieku dehydrovaným pacientom.

Tak ako podávanie iných NSAID, dlhodobé podávanie ibuprofénu môže mať za následok papilárnu nekrózu a iné renálne patologické zmeny. Renálna toxicita bola tiež pozorovaná u pacientov, u ktorých majú renálne prostaglandíny kompenzačnú úlohu pri udržiavaní normálnej renálnej perfúzie. Podávanie NSAID môže u týchto pacientov spôsobiť redukciu tvorby prostaglandínov závislú na dávke a následne redukciu prietoku krvi obličkami, čo môže spôsobiť renálne zlyhávanie. Najväčšie riziko tejto reakcie je u pacientov s poruchou funkcie obličiek, zlyhávaním srdca, poruchou funkcie pečene, u starších pacientov, u pacientov užívajúcich diuretiká alebo ACE inhibítory. Po ukončení liečby NSAID obyčajne dochádza k obnove stavu pred liečbou.

Pediatrická populácia
BRUFEN RETARD 800 mg nie je vhodný pre deti mladšie ako 12 rokov.

Existuje riziko poruchy funkcie obličiek u dehydrovaných detí, dospievajúcich a starších osôb.

U pacientov s gastrointestinálnymi ťažkosťami, SLE, hematologickými poruchami alebo poruchami koagulácie a astmou je potrebná zvýšená opatrnosť. Títo pacienti majú byť počas liečby NSAID starostlivo sledovaní, nakoľko môže dôjsť k exacerbácii ich základného ochorenia. Ibuprofén môže inhibovať agregáciu trombocytov, čo môže viesť k predĺženiu času krvácania.

Ochorenia dýchacej sústavy
Opatrnosť je potrebná, ak sa ibuprofén podáva pacientom s bronchiálnou astmou (aj v anamnéze), chronickou nádchou alebo alergickými ochoreniami, pretože ibuprofén vyvoláva u takýchto pacientov bronchospazmus, urtikáriu alebo angioedém.

Závažné kožné nežiaduce reakcie (SCAR)
Závažné kožné nežiaduce reakcie zahŕňajúce exfoliatívnu dermatitídu, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm (SJS), toxickú epidermálnu nekrolýzu (TEN), liekovú reakciu s eozinofíliou a systémovými príznakmi (syndróm DRESS) a akútnu generalizovanú exantematóznu pustulózu (AGEP), ktoré môžu byť život ohrozujúce alebo smrteľné, boli hlásené v spojení s používaním ibuprofénu (pozri časť 4.8). Väčšina týchto reakcií sa vyskytla v prvom mesiaci.

Ak sa objavia prejavy a príznaky naznačujúce tieto reakcie, liečba ibuprofénom sa má okamžite prerušiť a je potrebné zvážiť alternatívnu liečbu (podľa potreby).

Vo výnimočných prípadoch môžu byť ovčie kiahne pôvodcom závažných infekčných komplikácií kože a mäkkých tkanív.

Zatiaľ nie je možné vylúčiť možnosť, že NSAID prispievajú k zhoršeniu týchto infekcií. Preto sa odporúča vyhnúť sa podávaniu BRUFENU RETARD 800 mg počas ovčích kiahní.

Systémový lupus erythematosus (SLE) a zmiešaná choroba spojivového tkaniva
Opatrnosť sa vyžaduje u pacientov so systémovým lupus erythematosus (SLE) a zmiešanou chorobou spojivového tkaniva. Riziko aseptickej meningitídy môže byť u nich vyššie (pozri odsek aseptická meningitída v tejto časti a časť 4.8).

Aseptická meningitída
V zriedkavých prípadoch sa u pacientov užívajúcich ibuprofén pozorovala aseptická meningitída. Hoci sa najpravdepodobnejšie vyskytne u pacientov so systémovým lupus erythematosus a príbuznými ochoreniami spojivového tkaniva, bola hlásená aj u pacientov, ktorí nemali základné chronické ochorenie.

Alergické reakcie
Závažné akútne reakcie z precitlivenosti (napr. anafylaktický šok) sú pozorované veľmi zriedka. Pri prvých príznakoch reakcie z precitlivenosti po užití ibuprofénu sa musí liečba ukončiť. Nevyhnutné medicínske opatrenia v závislosti od príznakov musí nariadiť špecializovaný odborník.

Opatrnosť je potrebná u pacientov, u ktorých sa vyskytli precitlivenosť alebo alergické reakcie na iné liečivá, pretože pri užívaní ibuprofénu môže byť riziko výskytu hypersenzitívnych reakcií zvýšené. Opatrnosť sa vyžaduje u pacientov, ktorí majú sennú nádchu, nosové polypy alebo chronickú obštrukčnú chorobu dýchacích ciest, pretože je u nich zvýšené riziko výskytu alergických reakcií. Tieto sa môžu sa prejaviť ako astmatické záchvaty (tzv. analgetická astma), Quinckeho edém alebo žihľavka.

Maskovanie symptómov existujúcich infekcií
BRUFEN RETARD 800 mg môže maskovať symptómy infekcie, čo môže viesť k oneskorenému začatiu vhodnej liečby, a tým aj k zhoršeniu výsledku infekcie. Táto skutočnosť sa pozorovala v prípade bakteriálnej pneumónie získanej v komunite a bakteriálnych komplikácií súvisiacich s ovčími kiahňami. Ak sa BRUFEN RETARD 800 mg podáva na zníženie horúčky alebo zmiernenie bolesti súvisiacej s infekciou, odporúča sa sledovanie infekcie. V podmienkach mimo nemocnice je potrebné, aby sa pacient obrátil na lekára, pokiaľ symptómy pretrvávajú alebo sa zhoršujú.

4.5  Liekové a iné interakcie

Je potrebné vyhnúť sa nasledujúcim kombináciám s BRUFENOM RETARD 800 mg:

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita
Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvňovať graviditu a/alebo vývoj embrya alebo plodu. Údaje z epidemiologických štúdií poukazujú na zvýšené riziko potratu, malformácií srdca a gastroschízy po užívaní inhibítorov syntézy prostaglandínov v začiatkoch gravidity. Predpokladá sa, že riziko sa zvyšuje s dávkou a trvaním liečby.

U zvierat podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov ukázalo zvýšenie pre- a postimplantačných strát a embryo-fetálnu letalitu. Navyše u zvierat, ktoré dostávali počas organogenézy inhibítory syntézy prostaglandínov, bola popísaná zvýšená incidencia rôznych malformácií, vrátane kardiovaskulárnych.

Od 20. týždňa tehotenstva môže užívanie ibuprofénu spôsobiť oligohydramnión v dôsledku poruchy funkcie obličiek plodu. Táto situácia sa môže objaviť krátko po začatí liečby a po jej ukončení je zvyčajne reverzibilná. Okrem toho boli po liečbe v druhom trimestri hlásené prípady zúženia ductus arteriosus, z ktorých väčšina ustúpila po ukončení liečby. Počas prvého a druhého trimestra tehotenstva sa preto ibuprofén nemá podávať pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné. Ak ibuprofén užíva žena, ktorá sa pokúša otehotnieť, alebo počas prvého alebo druhého trimestra tehotenstva, dávka má byť čo najnižšia a dĺžka liečby čo najkratšia. Po expozícii ibuprofénu počas niekoľkých dní od 20. gestačného týždňa sa má zvážiť predpôrodné monitorovanie zamerané na oligohydramnión a zúženie ductus artriosus. Ak sa zistí oligohydramnión alebo zúženie ductus arteriosus, liečba ibuprofénom sa má ukončiť.

Počas tretieho trimestra tehotenstva môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov spôsobiť u plodu: - kardiovaskulárnu toxicitu (predčasné zúženie/uzavretie ductus arteriosus a pľúcnu hypertenziu); - renálnu dysfunkciu (pozri vyššie); u matky a novorodenca na konci tehotenstva spôsobiť: - možné predĺženie času krvácania, antiagregačný účinok, ktorý sa môže vyskytnúť aj pri veľmi nízkych dávkach; - inhibíciu kontrakcií maternice, ktorá vedie k oneskorenému alebo predĺženému pôrodu.

V dôsledku toho je ibuprofén kontraindikovaný počas tretieho trimestra gravidity (pozri časti 4.3 a 5.3).

Dojčenie
V nedostatočnom počte doteraz dostupných štúdií sa preukázalo, že ibuprofén sa vylučuje do materského mlieka len vo veľmi nízkych koncentráciách. Neodporúča sa, aby ibuprofén užívali dojčiace matky.

Fertilita
Existujú určité dôkazy, že liečivá, ktoré inhibujú cyklooxygenázu/syntézu prostaglandínov, môžu ovplyvnením ovulácie spôsobiť zníženie fertility u žien. Po vysadení liečby je tento stav reverzibilný.

U žien, ktorým sa nedarí otehotnieť, alebo ktoré sú práve vyšetrované kvôli zisteniu príčin neplodnosti, treba zvážiť prerušenie liečby ibuprofénom.

4.7  Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liečba ibuprofénom môže mať vplyv na reakčný čas pacienta. Toto je potrebné brať do úvahy v prípadoch, kedy sa vyžaduje zvýšená pozornosť, napr. pri vedení vozidiel alebo obsluhe strojov. To platí vo väčšej miere v kombinácii s alkoholom.

4.8  Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky ibuprofénu sú podobné ako u iných NSAID.

Infekcie a nákazy
V súvislosti s podávaním NSAID bolo zaznamenané zhoršenie zápalov súvisiace s infekciou (napr. rozvoj nekrotizujúcej fascitídy). Ak sa počas užívania ibuprofénu objavia alebo zhoršia príznaky infekcie, odporúča sa, aby pacient bezodkladne vyhľadal lekára.

Poruchy imunitného systému

Pri liečbe ibuprofénom sa môžu vyskytnúť hypersenzitívne reakcie. Tieto môžu pozostávať z nešpecifickej alergickej reakcie a anafylaxie, z reaktivity respiračného traktu zahŕňajúcej astmu, zhoršenie astmy, bronchospazmus a dyspnoe alebo z niektorých kožných ochorení vrátane vyrážky rôzneho typu, pruritu, urtikárie, purpury, angioedému.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti a poruchy ciev
Klinické štúdie naznačili, že používanie ibuprofénu, najmä vo vysokých dávkach (2 400 mg/deň) môže byť spojené s malým zvýšeným rizikom arteriálnych trombotických udalostí (napríklad infarkt myokardu alebo mozgová príhoda) (pozri časť 4.4).

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Najčastejšie pozorované nežiaduce účinky ibuprofénu sú gastrointestinálne. Po podaní ibuprofénu sa môže vyskytnúť žalúdočný vred, perforácia alebo gastrointestinálne krvácanie, ktoré môžu byť fatálne. Pri liečbe NSAID boli ďalej popísané nevoľnosť, vracanie, hnačka, plynatosť, zápcha, dyspepsia, bolesť brucha, meléna, hemateméza, ulcerózna stomatitída, exacerbácia kolitídy a Crohnovej choroby (pozri časť 4.3) a menej často gastritída, žalúdočný vred a duodenálny vred. V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť gastrointestinálna perforácia.

Pri užívaní ibuprofénu vo forme sirupu alebo šumivého granulátu sa môže vyskytnúť prechodný pocit pálenia v ústach alebo v hrdle.

Poruchy kože a podkožného tkaniva
Vo výnimočných prípadoch sa môžu vyskytnúť závažné kožné infekcie a komplikácie v mäkkých tkanivách pri ovčích kiahňach (pozri tiež „Infekcie a nákazy“).

Veľmi zriedkavo sa môžu vyskytnúť závažné kožné reakcie vrátane multiformného erytému, Stevensov-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy.

Nežiaduce účinky, ktorých výskyt je v súvislosti s užívaním ibuprofénu prichádza do úvahy, sú zoradené podľa klasifikácie MedDRA a tried orgánových systémov. Frekvencia ich výskytu je nasledovná: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000) a neznáme (z dostupných údajov).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

4.9  Predávkovanie

Toxicita
Znaky a príznaky toxicity u detí alebo dospelých vo všeobecnosti neboli pozorované pri dávkach nižších ako 100 mg/kg. V niektorých prípadoch však môže byť potrebná podporná zdravotná starostlivosť. U detí sa manifestovali znaky a príznaky toxicity po podaní dávky 400 mg/kg a viac.

Pri dávkach > 200 mg/kg existuje riziko ťažkých symptómov, i keď so značnými interindividuálnymi rozdielmi. Podanie dávky 560 mg/kg 15-mesačnému dieťaťu malo za následok ťažkú intoxikáciu; užitie 3,2 g 6-ročným dieťaťom viedlo k ľahkej až stredne ťažkej intoxikácii; 2,8 až 4 g u 1,5-ročného a 6 g u 6-ročného dieťaťa spôsobilo ťažkú intoxikáciu napriek gastrickej laváži; 8 g u dospelého malo za následok stredne ťažkú intoxikáciu a > 20 g u dospelého veľmi ťažkú intoxikáciu. 8 g užitých 16-ročným dospievajúcim spôsobilo poruchu funkcie obličiek a 12 g v kombinácii s alkoholom viedlo u dospievajúceho pacienta k akútnej tubulárnej nekróze.

Príznaky
U väčšiny pacientov, ktorí užili vysoké dávky ibuprofénu, sa symptómy prejavia do 4 až 6 hodín.

Medzi najčastejšie hlásené príznaky predávkovania patrí nauzea, vracanie, bolesť brucha, apatia a ospalosť. Účinky na centrálny nervový systém (CNS) zahŕňajú bolesť hlavy, hučanie v ušiach, závraty, kŕče a stratu vedomia. V zriedkavých prípadoch bol tiež hlásený nystagmus, hypotermia, pôsobenie na obličky, gastrointestinálne krvácanie, kóma, apnoe a depresia CNS a respiračného systému. Pri vážnej otrave sa môže vyskytnúť metabolická acidóza. Bola hlásená kardiovaskulárna toxicita, vrátane hypotenzie, bradykardie a tachykardie. V prípade závažného predávkovania je možný výskyt zlyhávania obličiek a poškodenia pečene. Aj ťažké predávkovanie sa všeobecne dobre toleruje, ak sa súbežne nepoužili aj iné lieky.

Dlhodobé užívanie vyšších ako odporúčaných dávok alebo predávkovanie môže viesť k renálnej tubulárnej acidóze a hypokaliémii

Liečba
Nie je známe špecifické antidotum na predávkovanie ibuprofénom. Pacienti sa majú liečiť symptomaticky. V priebehu jednej hodiny od užitia potenciálne toxického množstva sa má zvážiť podanie aktívneho uhlia. Ak je to potrebné, má sa upraviť rovnováha elektrolytov v sére. Pre najaktuálnejšie informácie kontaktujte Národné toxikologické informačné centrum.

5.  FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1  Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiflogistiká a antireumatiká, deriváty kyseliny propiónovej,

ATC kód: M01AE01

Spôsob účinku
Ibuprofén je nesteroidný protizápalový liek, ktorý má protizápalový, analgetický a antipyretický účinok. Ibuprofén vykazuje inhibičný účinok na syntézu prostaglandínov prostredníctvom inhibície aktivity cyklooxygenázy. 

U ľudí ibuprofén zmierňuje bolesť, ktorá môže byť spôsobená zápalom alebo súvisí so zápalom, opuchom a horúčkou.

Farmakodynamické účinky
Experimentálne údaje naznačujú, že ibuprofén môže pri súčasnom dávkovaní kompetitívne inhibovať účinok nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu trombocytov. Niektoré farmakodynamické štúdie preukázali, že pri jednej dávke ibuprofénu 400 mg užitého v priebehu 8 hodín pred alebo v priebehu 30 minút po užití dávky kyseliny acetylsalicylovej s okamžitým uvoľňovaním (81 mg) došlo k zníženému účinku kyseliny acetylsalicylovej na tvorbu tromboxánu alebo agregáciu trombocytov. Hoci existujú nejasnosti s ohľadom na extrapoláciu týchto údajov na klinickú situáciu, nedá sa vylúčiť možnosť, že pravidelné, dlhodobé používanie ibuprofénu môže znížiť kardioprotektívny účinok nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej. V prípade príležitostného používania ibuprofénu sa žiaden klinicky relevantný účinok nepovažuje za pravdepodobný (pozri časť 4.5).

5.2  Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Ibuprofén sa rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu s biologickou dostupnosťou 80 – 90 %, maximálnu koncentráciu v sére dosahuje 1 – 2 hodiny (stredná hodnota) po užití nalačno. Pri podaní spolu s jedlom boli maximálne sérové koncentrácie o 34 % nižšie a dosiahli sa približne o 2 hodiny neskôr ako po užití nalačno. Príjem potravy však celkovú biologickú dostupnosť ibuprofénu výrazne neovplyvňuje.

Distribúcia
Ibuprofén je značne (z 99 %) viazaný na plazmatické proteíny. Ibuprofén má malý distribučný objem v rozmedzí 0,12 – 0,2 l/kg u dospelých.

Biotransformácia
Ibuprofén sa rýchlo metabolizuje v pečeni prostredníctvom cytochrómu P450, najmä jeho formy CYP2C9, na 2 hlavné metabolity, 2-hydroxyibuprofén a 3-karboxyibuprofén. Po perorálnom podaní sa o niečo menej ako 90 % perorálnej dávky ibuprofénu vylúči do moču ako oxidačné metabolity a ich glukuronidové konjugáty. Veľmi malá časť ibuprofénu sa do moču vylučuje v nezmenenej forme.

Eliminácia
Vylučovanie obličkami je rýchle a úplné. Eliminačný polčas ibuprofénu je približne 2 hodiny. Vylučovanie ibuprofénu je prakticky ukončené do 24 hodín po podaní poslednej dávky.

Osobitné skupiny pacientov:

Starší pacienti
Ak nie je prítomné postihnutie obličiek, existujú len malé, klinicky nevýznamné rozdiely vo farmakokinetickom profile a vo vylučovaní močom medzi mladými a staršími pacientmi.

Deti
Systémová expozícia ibuprofénu po podaní terapeutických dávok podľa hmotnosti (5 mg/kg až 10 mg/kg telesnej hmotnosti) u detí vo veku 1 rok alebo starších sa ukazuje ako porovnateľná so systémovou expozíciou u dospelých.

U detí od 3 mesiacov do 2,5 roka sa javí, že majú vyšší distribučný objem (l/kg) a klírens (l/kg/h) ibuprofénu ako deti vo veku od 2,5 do 12 rokov.

Porucha funkcie obličiek
U pacientov s miernym poškodením obličiek boli zaznamenané vyššie koncentrácie neviazaného (S)-ibuprofénu a ďalej vyššie hodnoty AUC u (S)- ibuprofénu a zvýšené enantiomerické pomery AUC (S/R ratio) v porovnaní so zdravými kontrolami.

U dialyzovaných pacientov v terminálnom štádiu ochorenia obličiek bola stredná voľná frakcia ibuprofénu približne 3 % v porovnaní s 1 % u zdravých dobrovoľníkov. Závažná porucha funkcie obličiek môže viesť ku kumulácii metabolitov ibuprofénu. Významnosť tohto účinku nie je známa. Metabolity môžu byť odstránené hemodialýzou (pozri časť 4.2, 4.3 a 4.4).

Porucha funkcie pečene
Alkoholické poškodenie pečene spolu s miernou až stredne ťažkou insuficienciou pečene neviedlo k podstatným zmenám vo farmakokinetických parametroch.

U pacientov s cirhózou s mierne až stredne ťažkou poruchou funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre 6 – 10) liečených racemátom ibuprofénu bolo pozorované priemerne 2-násobné predĺženie polčasu a enantiomerický pomer AUC (S/R ratio) bol signifikantne nižší v porovnaní so zdravými kontrolami, čo poukazuje na zhoršenie metabolickej inverzie (R)-ibuprofénu na aktívny (S)-enantiomér (pozri časti 4.2, 4.3 a 4.4).

5.3  Predklinické údaje o bezpečnosti

Nie sú dostupné iné relevantné predklinické údaje hodnotenia bezpečnosti okrem tých, ktoré už boli popísané v tomto súhrne charakteristických vlastností lieku.

6.  FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1  Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:
xantánová guma
povidón
kyselina steárová
oxid kremičitý, koloidný bezvodý

Obal tablety:
mastenec
hypromelóza
obalová sústava Opaspray biela obsahujúca oxid titaničitý (E171)

6.2  Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3  Čas použiteľnosti

3 roky

6.4  Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.

6.5  Druh obalu a obsah balenia

30 tabliet (PVC/PVDC blister), 100 tabliet (HDPE fľaša)

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6  Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7.  DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Viatris Healthcare Limited
Damastown Industrial Park
Mulhuddart
Dublin 15
DUBLIN
Írsko

8.  REGISTRAČNÉ ČÍSLO

29/0659/10-S

9.  DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 23. septembra 2010

Dátum posledného predĺženia registrácie: 30. januára 2018

10.  DÁTUM REVÍZIE TEXTU

10/2024