Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2018/03290-Z1B 2017/06889-ZIA; 2018/03290
SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU
1. NÁZOV LIEKU
DEOXYMYKOIN
100 mg tablety
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá tableta obsahuje 115,4 mg doxycyklíniumhyklátu, čo zodpovedá 100 mg doxycyklínu.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Tableta.
Žlté až žltozelené, slabo škvrnité tablety s deliacou ryhou s priemerom 9 mm.
Deliaca ryha iba pomáha rozlomiť tabletu, aby sa dala ľahšie prehltnúť a neslúži na rozdelenie na rovnaké dávky.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Doxycyklín je indikovaný na liečbu infekcií vyvolaných citlivými kmeňmi mikroorganizmov - ich zoznam je uvedený v odseku 5.1.
Medzi hlavné indikácie patria:
- infekcie dýchacích ciest (akútne i chronické ochorenia horných a dolných dýchacích ciest vrátane atypických pneumónií),
- otorinolaryngologické infekcie,
- infekcie kostí, kože a mäkkých tkanív vrátane infekcií rán a ťažších foriem akné,
- vnútro brušné infekcie vrátane infekcií žlčových ciest a infekcií malej panvy,
- urogenitálne infekcie (cervitis, uretritis, prostatitis, epididymitis),
- sexuálne prenosné infekcie (kvapavka, syfilis, trachóm, Lymphogranuloma venereum),
- šigelóza, hnačky cestovateľov,
- ďalšie infekcie (Lymská borelióza, aktinomykóza, antrax, brucelóza, leptospiróza, listerióza, psitakóza, riketsióza, tularémia),
- profylaxia infekcií pri cestách do oblastí s ich výskytom (malária, hnačky cestovateľov).
Pri používaní je potrebné rešpektovať oficiálne odporúčania pre správne použitie antibakteriálnych liečiv.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Dospelí a dospievajúci vo veku od 12 do menej ako 18 rokov (antibakteriálna a antiprotozoálna liečba)
1.deň 100 mg každých 12 hodín, potom 100 - 200 mg 1x denne (alebo 50 - 100 mg 2x denne).
Najvyššia dávka je 300 mg denne.
Dávkovanie v osobitných indikáciách
Akútna nekomplikovaná gonorea: 100 mg 2x denne 7 dní, prípadne v kombinácii s cefalosporínom alebo fluorochinolónom, alternatívne jednorazovo 300 mg a za 1 hodinu ďalších 300 mg.
Nekomplikované urogenitálne a rektálne infekcie Chlamydia trachomatis a Ureaplasma urealyticum: 100 mg 2x denne 7 dní.
Syfilis (primárny a sekundárny): 150 mg 2x denne najmenej 14 dní.
Lymská borelióza: 100 mg 2x denne počas 10 - 30 dní.
Profylaxia malárie: 100 mg 1x denne - prvá dávka deň pred cestou a posledná 4 týždne po opustení malarickej oblasti.
Profylaxia hnačky cestovateľov: 100 mg 1x denne 3 týždne.
Pediatrická populácia
Deti vo veku od 8 rokov do menej ako12 rokov Použitie doxycyklínu na liečbu akútnych infekcií u detí vo veku od 8 rokov do menej ako 12 rokov musí byť dôkladne odôvodnené a to v prípadoch ak iné lieky nie sú dostupné, nebudú pravdepodobne účinné, alebo sú kontraindikované.
V takých prípadoch, sú dávky na liečbu akútnych infekcií:
Pri hmotnosti 45 kg a nižšej: 2,2 mg/kg telesnej hmotnosti každých 12 hodín 1. deň, potom 2,2 mg/kg (pri ťažších infekciách 4,4 mg/kg) 1x denne alebo rozdelene každých 12 hodín.
U detí s hmotnosťou vyššou ako 45 kg je dávkovanie rovnaké ako u dospelých.
Deti vo veku od narodenia do menej ako 8 rokov
Doxycyklín sa nemá podávať deťom mladším ako 8 rokov pre riziko zafarbenia zubov (pozri časť 4.4 a 4.8).
U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa nevyžaduje úpravu dávkovania (pri znížení obličkových funkcií sa doxycyklín v tele významne nekumuluje, zvýšená opatrnosť je potrebná len pri renálnom zlyhaní vzhľadom na možnosť kumulácie jeho potenciálne toxických metabolitov).
V liečbe treba pokračovať ešte najmenej 3 dni po normalizácii teploty a odznení ostatných prejavov ochorenia.
Spôsob podávania
DEOXYMYKOIN sa užíva po jedle alebo počas jedla, zapíja sa dostatočným množstvom tekutiny, nemal by sa zapíjať mliekom (súčasné podávanie mlieka, mliečnych výrobkov a látok obsahujúcich dvoj- a trojmocné kovy v disociovateľnej alebo voľnej forme môže znížiť účinnosť doxycyklínu o 10 - 30% tvorbou neúčinných chelátov).
4.3 Kontraindikácie
- Precitlivenosť na doxycyklín, iné tetracyklíny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
- Gravidita. Doxycyklín je kontraindikovaný v tehotenstve. Zdá sa, že riziká spojené s užívaním tetracyklínov počas tehotenstva sú prevažne dôsledkom účinkov na zuby a vývoj skeletu (pozri časť 4.4 týkajúcej sa použitia v období vývoja zubov).
- Laktácia. Tetracyklíny sa vylučujú do mlieka a preto sú u dojčiacich žien kontraindikované (pozri časť 4.4 týkajúcu sa použitia v období vývoja zubov).
- Ťažká porucha funkcie pečene.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Zvýšená opatrnosť je potrebná pri týchto stavoch:
- súbežná liečba antikoagulanciami, beta-laktámovými ATB,
- porucha funkcie pečene (môže predĺžiť metabolizáciu a tým aj elimináciu doxycyklínu).
V priebehu užívania lieku sa treba vyhnúť požívaniu alkoholu a nevystavovať sa priamemu slnečnému žiareniu ani ultrafialovému svetlu (riziko fotosenzitivity).
Pri predĺženej liečbe je nutné kontrolovať krvný obraz, funkciu pečene a obličiek a sledovať protrombínový čas.
Niektorí pacienti so spirochétovými infekciami môžu krátko po začatí liečby doxycyklínom zaznamenať Jarischovu-Herxheimerovu reakciu. Pacientov je potrebné uistiť, že obyčajne ide o spontánne miznúci následok antibiotickej liečby spirochétových infekcií.
Pediatrická populácia
Použitie liekov zo skupiny tetracyklínov počas vývoja zubov (druhá polovica tehotenstva, deti do 8 rokov) môže spôsobiť trvalé zafarbenie zubov (do žltošedohnedej farby). Táto nežiaduca reakcia sa vyskytuje častejšie počas dlhodobého užívania týchto liekov, ale pozorovala sa aj po opakovanom krátkodobom podávaní. Hlásená bola aj hypoplázia skloviny. Použitie doxycyklínu u pediatrických pacientov mladších ako 8 rokov je možné len ak potenciálny prínos liečby preváži riziko, v prípade závažných alebo život ohrozujúcich ochorení (napr. horúčka Skalistých hôr), a len keď k dispozícii nie je iná adekvátna alternatívna liečba.
Napriek tomu, že riziko trvalého zafarbenia zubov, u detí vo veku od 8 do menej ako 12 rokov, je zriedkavé, použitie doxycyklínu je odôvodnené len v situáciách, ak iné lieky nie sú dostupné, nebudú pravdepodobne účinné, alebo sú kontraindikované.
4.5 Liekové a iné interakcie
Alkohol, barbituráty, karbamazepín a fenytoín znižujú koncentráciu doxycyklínu v krvi, skracujú jeho biologický polčas indukciou mikrozomálnej enzýmovej aktivity (až o 50%). Doxycyklín môže znížiť účinnosť súbežne podaného baktericídneho antibiotika. Doxycyklín môže zosilniť účinok súbežne podávaných sulfonylureových zlúčenín. Doxycyklín môže znížiť aktivitu protrombínu, preto môže byť potrebné upraviť dávkovanie súbežne podávaných antikoagulancií. Doxycyklín môže znížiť účinnosť kontraceptív s obsahom estrogénov. Absorpcia doxycyklínu sa môže znížiť pri súbežnom podávaní antacíd, prípravkov s obsahom kalcia, magnézia, železa a bizmutu. Súčasné užívanie liekov znižujúcich kyslosť žalúdka a strava s obsahom mlieka a mliečnych výrobkov môže účinnosť doxycyklínu znížiť. Liek sa preto môže užívať 2 - 3 hodiny pred užitím antacíd alebo 4 - 5 hodín po ich užití.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Gravidita
V gravidite je doxycyklín kontraindikovaný, u experimentálnych zvierat sa zistili príznaky embryo-toxicity a fetotoxicity, doxycyklín prechádza cez placentárnu bariéru aj u ľudí.
Dojčenie
Takisto pri dojčení nie je možné podávať doxycyklín, pretože sa vylučuje do materského mlieka u ľudí. Preniká do skeletu a zubov dojčaťa.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Doxycyklín nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8 Nežiaduce účinky
Na rozdiel od ostatných tetracyklínov doxycyklín vykazuje menej časté a miernejšie nežiaduce účinky, tieto sú lokalizované najčastejšie v oblasti GIT:
- nauzea, vracanie, hnačka, meteorizmus, menej často sucho v ústach a ťažkosti pri prehĺtaní,. Týmto nežiaducim účinkom je možné predísť dostatočným príjmom tekutín pri prehĺtaní tablety a užívaním lieku po jedle.
- zafarbenie zubova
a Pri použití doxycyklínu bola hlásená reverzibilná a povrchová zmena farby trvalých zubov, ale frekvencia sa nedá odhadnúť s dostupných údajov.
Po užití doxycyklínu boli ojedinele opísané rôzne, prevažne kožné alergické prejavy, zvýšená fotosenzitivita. Môže sa vyskytnúť aj poškodenie a sfarbenie chrupu a nechtov, môže dochádzať k pruritu ani, scroti, vulvae, intestinálnej superinfekcii, hypovitaminóze B a K, k zmenám krvného obrazu (prejavy hemolytickej anémie, trombocytopénie, neutropénie, eozinofílie), k spomaleniu rastu dlhých kostí. S neznámou frekvenciou výskytu bola hlásená fotoonycholýza (oddelenie nechtovej platničky od nechtového lôžka spôsobené UV žiarením).
Výskyt nežiaducich účinkov doxycyklínu sa zvyšuje pri užívaní vyšších dávok.
Poruchy imunitného systému s neznámou frekvenciou výskytu: Jarischova-Herxheimerova reakcia (pozri časť 4.4).
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
4.9 Predávkovanie
Pri vyššom dávkovaní alebo pri náhodnom užití viacerých tabliet dieťaťom sa vyskytujú závraty, pocit opitosti až príznaky cirkulačného kolapsu. Výška sérových hladín doxycyklínu nie je ovplyvnená hemodialýzou.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antibiotiká na systémové použitie, tetracyklíny
ATC kód: J01AA02
Doxycyklín je širokospektrálne bakteriostatické antibiotikum tetracyklínového radu (pri vyšších dávkach pôsobí baktericídne). V mikroorganizmoch tlmí syntézu proteínov blokádou väzby tRNA na mRNA.
Jeho antibiotický účinok je vyšší ako pri tetracyklíne, a to predovšetkým kvôli vyššej penetrácii doxycyklínu do mikroorganizmov. Doxycyklín pôsobí na celý rad grampozitívnych baktérií, najmä koky (St. aureus, Str. pneumoniae, Str. pyogenes, Str. agalactiae, Diplococcus pneumoniae, enterokoky) v nižších MIC ako iné ATB. Je účinný i na gramnegatívne baktérie (E.coli, N. gonorrhoeae, H. influenzae, salmonely, šigely, aerobakter, klebsiely, vibriá). Menej citlivé sú niektoré kmene protea a pseudomonas. Do spektra účinnosti patria takisto riketsie, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Listeria monocytogenes, Actinomyces israelii, Arachnia propionica, Trichomonas vaginalis a Toxoplasma gondii. Účinný je tiež pri infekciách vyvolaných brucelami, franciselami, bordetelami, yersíniami, leptospirami, boréliami, bartonellami, bakteroidmi, chlamýdiami a anaeróbnymi baktériami z rodu Clostridium. Pôsobí tiež na protozoá: Entamoeba histolytica, Plasmodium falciparum.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Po perorálnom podaní sa vstrebáva 90 – 100 % doxycyklínu, potrava nemá na vstrebávanie vplyv. Maximálna koncentrácia sa dosahuje 1,5 - 2 hodiny po užití. Priemerná Cmax po dávke 200 mg doxycyklínu je 2,6 mg/ml.
Distribúcia
Doxycyklín má vysokú penetráciu do tkanív a všetkých telesných tekutín, prechádza cez placentu a vylučuje sa do materského mlieka. Na plazmatické proteíny sa viaže 80 – 90 %.
Biotransformácia a eliminácia
V pečeni sa čiastočne metabolizuje a inaktivuje, vylučuje sa prevažne žlčou do stolice, menšia časť močom. Biologický polčas je 12 - 22 hodín, pri anúrii rovnaký. Distribučný objem je 0,75 l/kg.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Akútna toxicita (LD50) u myši p.o. je okolo 2 g/kg, i.p. u potkanov 0,26 g/kg (Merck Index).
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
manitol
polysorbát 80
kukuričný škrob
povidón 25
stearan vápenatý
mastenec
sodná soľ karboxymetylškrobu
6.2 Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky.
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25 ºC v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Druh obalu: PVC/Al blister.
Veľkosť balenia: 10 tabliet.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Glenmark Pharmaceuticals s.r.o, Hvězdova 1716/2b, 140 78 Praha 4, Česká republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
15/0179/85-C/S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 07. august 1985
Dátum posledného predĺženia registrácie: 20. november 2006
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
02/2019
