Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2020/06078-Z1B
SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU
1. NÁZOV LIEKU
Dithiaden
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Bisulepínium-chlorid 2,25 mg (bisulepín 2 mg) v 1 tablete.
Pomocná látka so známym účinkom: jedna tableta obsahuje 100 mg monohydrátu laktózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Tableta.
Takmer biele tablety s deliacou ryhou s priemerom 7 mm. Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Prejavy precitlivenosti včasného typu (sprostredkované IgE protilátkami); akútne alergické stavy, alergická nádcha, astma bronchiale I. typu; alergické reakcie po uštipnutí hmyzom, po aplikácii alergénu pri hyposenzibilizácii, po podaní liekov či požití potravín; žihľavka, angioedém, atopická dermatitída.
Pre injekčnú liekovú formu je navyše indikáciou (najlepšie i.v. podanie) celková alergická reakcia (anafylaktický šok) ihneď v nadväznosti na podanie adrenalínu, prípadne glukokortikoidov.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Individuálne, podľa povahy ochorenia a podľa znášanlivosti. Na začiatku je vhodné podávať dávky vyššie, prípadne začať liečbu s injekčnou formou a riadiť sa intenzitou účinku a únosnou mierou ospalosti.
Dospelým a dospievajúcim od 15 rokov sa môže podať denne 4 – 8 mg.
Deťom vo veku 7 – 14 rokov 1 – 2 mg 2 až 3-krát denne.
Deťom vo veku 1 – 6 rokov 0,5 – 1 mg 2 až 3-krát denne. Pre presné odmeranie 0,5 mg dávky nie je táto lieková forma vhodná. Tablety možno preto podať deťom až v dávke 1 mg (½ tablety) 2 až 3-krát denne, pričom deťom do 3 rokov je potrebné podať tabletu rozdrvenú na lyžičke s tekutinou.
Z dôvodu presného dávkovania môže lekár u mladších detí voliť injekčné podanie.
Po dosiahnutí účinku možno zvyčajne vystačiť s nižšími dávkami.
4.3 Kontraindikácie
- Precitlivenosť na bisulepín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
- Status asthmaticus.
- Vo všetkých prípadoch, kde je na závadu ospalosť.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Vzhľadom na anticholinergný účinok lieku by sa mal zvážiť pomer rizika a prínosu lieku aj pri obštrukcii v močových cestách, pri hypertrofii prostaty, pri retencii moču, glaukóme (predovšetkým s uzavretým uhlom) a pri kóme.
Počas liečby Dithiadenom sa nemajú piť alkoholické nápoje.
Liek obsahuje monohydrát laktózy.
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.
4.5 Liekové a iné interakcie
Centrálne tlmivý účinok Dithiadenu zosilňujú súčasne podávané látky tlmiace CNS (neuroleptiká, hypnotiká, sedatíva, anestetiká, antidepresíva, alkohol, inhibítory MAO a pod.). Anticholinergný účinok zosilňujú súčasne podávané anticholinergiká a látky s anticholinergným účinkom.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Gravidita
Bezpečnosť pri podávaní počas tehotenstva sa nepreverila. Liek sa preto neodporúča podávať počas tehotenstva, najmä v 1. trimestri, bez zváženia priaznivého liečebného účinku pre matku a potenciálneho rizika pre plod.
Dojčenie
Údaje o vylučovaní do materského mlieka nie sú známe, liek by sa teda nemal podávať dojčiacim ženám.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Liek môže nepriaznivo ovplyvniť schopnosť činností vyžadujúcich zvýšenú pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie vozidiel, obsluhu strojov, práce vo výškach a pod.) a preto pacienti liečení Dithiadenom nesmú uvedené činnosti vykonávať.
4.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce účinky bisulepínu sa vyskytujú častejšie u detí a starších ľudí.
V nasledujúcej tabuľke sú zhrnuté nežiaduce účinky bisulepínu rozdelené do skupín podľa terminológie MedDRA s uvedením frekvencie výskytu: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).
| Trieda orgánových systémov podľa databázy MedDRA | Frekvencia | Nežiaduci účinok |
| Poruchy krvi a lymfatického systému | zriedkavé | Poruchy krvotvorby2 |
| Poruchy metabolizmu a výživy | zriedkavé | Poruchy metabolických funkcií2 |
| Psychické poruchy | zriedkavé | Poruchy psychiky (zmätenosť)2 |
| Poruchy nervového systému | časté | Celkový útlm s rizikom zníženej pozornosti1 (niekedy naopak excitácie)1 |
| Poruchy oka | časté | Poruchy zraku, zvýšený vnútroočný tlak1 |
| Poruchy srdca a srdcovej činnosti | časté | Poruchy TK1, srdcového rytmu a frekvencie1 |
| Poruchy gastrointestinálneho traktu | časté | Sucho v ústach s ťažkosťami pri prehĺtaní1, smäd1, zníženie motility tráviacej sústavy s obstipáciou1 |
| Poruchy pečene a žlčových ciest | zriedkavé | Poruchy pečene2 |
| Poruchy kože a podkožného tkaniva | časté | Začervenanie a suchosť kože1, fotosenzitivita |
| Poruchy obličiek a močových ciest | časté | Poruchy mikcie1 |
| Poruchy reprodukčného systému a prsníkov | zriedkavé | Gynekomastia2 |
1 Anticholinergné účinky.
2 Vyskytujú sa pri dlhšom užívaní, pri vyšších dávkach a u citlivých osôb.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
4.9 Predávkovanie
Predávkovanie sa prejaví útlmom až spavosťou s anticholinergnými príznakmi (pozri časť 4.8.). Liečba je symptomatická a podporná so zameraním na udržanie vitálnych funkcií.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminikum
ATC kód: R06AX
Bisulepín má intenzívne a pomerne selektívne antihistamínové pôsobenie, pôsobí sedatívne, nemá antiadrenergné a len veľmi nízke anticholinergné a antiserotonínové účinky.
Centrálne tlmivý účinok sa u experimentálnych zvierat prejavoval až pri dávkach, ktoré boli rádovo dvakrát vyššie ako antihistamínové.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Zo sledovania rádioaktivity u experimentálnych zvierat možno usudzovať, že sa bisulepín len čiastočne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Vylučuje sa stolicou ako aj močom, a to čiastočne nezmenený, čiastočne vo forme metabolitov, ktoré sú biologicky menej aktívne, ako materská látka. Vylučovanie je pomalé, počas šiestich dní sa vylúči cca 78 % podanej látky.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
LD50 v mg/kg bisulepínu u rôznych druhov zvierat:
| myš | potkan | králik | pes | |
| i.v. | 36 | 29,5 | 10 – 20 | cca 20 |
| p.o. | 320 | 560 | cca 500 | 250 – 500 |
Bisulepín nemal vplyv na priebeh gravidity, na vývoj zárodku, pôrod, laktáciu a odchov mláďat u potkanov a králikov.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
Monohydrát laktózy, kukuričný škrob, želatína, stearát vápenatý, mastenec, glycerol 85%.
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky.
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
PVC/Al blister, papierová škatuľka.
Veľkosti balenia: 20, 40 tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Žiadne zvláštne požiadavky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Zentiva k.s.
U kabelovny 130
102 37 Praha 10
Česká republika.
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
24/0101/73-CS
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 05. februára 1973
Dátum posledného predĺženia registrácie: 12. februára 2007
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
12/2021
