Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2024/00059-Z1B
SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU
1. NÁZOV LIEKU
DulcoLax
5 mg gastrorezistentné tablety
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna gastrorezistentná tableta obsahuje 5 mg bisakodylu.
Pomocné látky so známym účinkom:
Jedna gastrorezistentná tableta obsahuje 33,2 mg laktózy a 23,4 mg sacharózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Gastrorezistentná tableta
Okrúhla, béžovožltá, bikonvexná, gastrorezistentná tableta s hladkým lesklým povrchom a bielym jadrom.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1. Terapeutické indikácie
Používa sa u pacientov trpiacich zápchou.
Pri príprave na diagnostické vyšetrenia, v pred- a pooperačnej liečbe a pri stavoch, kedy je potrebné uľahčiť defekáciu.
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Pokiaľ lekár nepredpíše inak, odporúča sa nasledovné dávkovanie:
Pri zápche
Dospelí
1 - 2 tablety (5 – 10 mg bisakodylu) 1-krát denne.
Odporúča sa začať s najnižšou dávkou. Dávka sa môže upraviť až na maximálnu odporúčanú dávku, aby stolica bola pravidelná. Maximálna denná dávka sa nemá prekročiť.
Pediatrická populácia Deti nad 10 rokov
1 - 2 tablety (5 – 10 mg bisakodylu) 1-krát denne.
Odporúča sa začať s najnižšou dávkou. Dávka sa môže upraviť až na maximálnu odporúčanú dávku, aby stolica bola pravidelná. Maximálna denná dávka sa nemá prekročiť.
Deti vo veku 2 - 10 rokov
1 tableta (5 mg bisakodylu) 1-krát denne. Maximálna denná dávka sa nemá prekročiť.
Deti do 10 rokov s chronickou alebo pretrvávajúcou zápchou majú byť liečené len pod dohľadom lekára.
Príprava na diagnostické vyšetrenie a predoperačná príprava
Pri príprave na diagnostické vyšetrenie, v pred- a pooperačnej liečbe a pri stavoch, kedy je potrebné uľahčiť defekáciu, sa má DulcoLax podávať len pod dohľadom lekára.
Dospelí
Aby sa dosiahlo úplné vyprázdnenie čreva, odporúčajú sa 2 tablety (10 mg bisakodylu) ráno a 2 tablety (10 mg bisakodylu) večer a laxatívum vyvolávajúce okamžité vyprázdnenie (napr. čapík) nasledujúce ráno.
Pediatrická populácia
Pre deti vo veku od 4 rokov sa odporúča 1 tableta (5 mg bisakodylu) večer a detské laxatívum vyvolávajúce okamžité vyprázdnenie (napr. čapík) nasledujúce ráno.
Spôsob podávania
Na vnútorné použitie.
Odporúča sa užiť tablety večer pred spaním, aby sa vyvolalo vyprázdnenie nasledujúce ráno. Tablety sa majú užiť vcelku s dostatočným množstvom tekutiny.
Tablety sa nesmú užívať spolu s liekmi a potravinami, ktoré znižujú aciditu hornej časti gastrointestinálneho traktu, ako je mlieko, antacidá alebo inhibítory protónovej pumpy, aby sa predčasne nerozpustil enterosolventný obal.
4.3. Kontraindikácie
DulcoLax je kontraindikovaný u pacientov s ileom, črevnou obštrukciou, akútnymi brušnými príhodami vrátane apendicitídy, s akútnymi zápalovými ochoreniami čriev a silnou bolesťou brucha spojenou s nutkaním na vracanie a vracaním, ktoré môžu naznačovať závažný stav.
DulcoLax je taktiež kontraindikovaný pri závažnej dehydratácii a u pacientov so známou precitlivenosťou na liečivo bisakodyl alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Užívanie lieku je kontraindikované v prípade zriedkavých dedičných ochorení, ktoré môžu byť inkompatibilné s pomocnou látkou lieku (pozri časť 4.4).
4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Tak ako u ostatných laxatív, DulcoLax sa nemá užívať denne alebo dlhodobo bez zistenia príčiny zápchy.
Dlhodobé nadmerné užívanie môže viesť k poruche rovnováhy tekutín a elektrolytov a k hypokaliémii.
Strata tekutín črevom môže spôsobiť dehydratáciu. Symptómy môžu zahŕňať smäd a oligúriu.
U pacientov so stratou tekutín, u ktorých môže byť dehydratácia nebezpečná (napr. pacienti s renálnou nedostatočnosťou, starší pacienti), sa má liečba DulcoLaxom prerušiť a opätovne sa môže začať len pod lekárskym dohľadom.
Stimulačné laxatíva vrátane DulcoLaxu nepomáhajú znižovať telesnú hmotnosť (pozri časť 5).
U pacientov sa môže vyskytnúť krv v stolici, tento stav je zvyčajne dočasný a odznie sám.
U pacientov, ktorí užívali DulcoLax, bol zaznamenaný závrat a/alebo synkopa. Z dostupných údajov o týchto prípadoch možno usudzovať, že tieto príhody môžu byť v spojitosti s defekačnou synkopou (alebo synkopou, ktorú možno pripísať napínaniu pri vyprázdňovaní stolice) alebo s vazovagálnou reakciou na bolesť brucha, ktorá môže súvisieť so zápchou, kvôli ktorej pacient užíva laxatíva, a nie nevyhnutne s užívaním samotného bisakodylu.
Jedna tableta obsahuje 33,2 mg laktózy, čo zodpovedá 66,4 mg laktózy pri maximálnej odporúčanej dennej dávke pri liečbe zápchy u dospelých a detí nad 10 rokov. Pri rádiografickom vyšetrení to bude 132,8 mg pri maximálnej odporúčanej dennej dávke u dospelých. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.
Jedna tableta obsahuje 23,4 mg sacharózy, čo zodpovedá 46,8 mg sacharózy pri maximálnej odporúčanej dennej dávke pri liečbe zápchy u dospelých a detí nad 10 rokov. Pri rádiodiagrafickom vyšetrení to bude 93,6 mg pri maximálnej odporúčanej dennej dávke u dospelých. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo deficitu sacharázy a izomaltázy nesmú užívať tento liek.
4.5. Liekové a iné interakcie
Pri súbežnom užívaní vysokých dávok lieku DulcoLax a diuretík alebo adrenokortikoidov sa môže zvýšiť riziko vzniku elektrolytovej nerovnováhy.
Elektrolytová nerovnováha môže viesť k zvýšenej citlivosti na srdcové glykozidy.
Súbežné užívanie s inými laxatívami môže zvýrazniť prejavy gastrointestinálnych nežiaducich účinkov DulcoLaxu.
4.6. Fertilita, gravidita a laktácia
Gravidita
Neexistujú adekvátne a primerane vykonané štúdie na tehotných ženách. Na základe dlhodobých skúseností neboli zaznamenané nežiaduce alebo ohrozujúce účinky počas gravidity.
Avšak, tak ako u všetkých liekov, aj DulcoLax sa má užívať počas gravidity len po konzultácii s lekárom.
Dojčenie
Klinické údaje ukazujú, že ani aktívna zložka bisakodylu BHPM (bis-(p-hydroxyfenyl)-pyridyl-2- metán), ani jej glukuronidy sa nevylučujú do materského mlieka zdravých dojčiacich žien. Preto sa DulcoLax môže užívať počas dojčenia.
Fertilita
Neboli vykonané žiadne štúdie o vplyve na fertilitu u ľudí.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Nevykonali sa žiadne štúdie o vplyve lieku DulcoLax na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Pacienti majú byť upozornení, že vzhľadom na vazovagálne reakcie (napr. kŕče v bruchu) sa môžu vyskytnúť závraty a/alebo synkopa. Ak sa u pacientov objavili kŕče v bruchu, nemajú vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti, ako je riadenie vozidiel alebo obsluha strojov.
4.8. Nežiaduce účinky
Najčastejšie hlásenými nežiaducimi účinkami v priebehu liečby sú bolesť brucha a hnačka. Frekvencie výskytu nežiaducich účinkov podľa konvencií MedDRA:
Veľmi časté ≥ 1/10
Časté ≥ 1/100 až < 1/10
Menej časté ≥ 1/1 000 až < 1/100
Zriedkavé ≥ 1/10 000 až < 1/1 000
Veľmi zriedkavé < 1/10 000
Neznáme z dostupných údajov
Poruchy imunitného systému
Zriedkavé: reakcie z precitlivenosti
Neznáme: angioedém*, anafylaktické reakcie*
Poruchy metabolizmu a výživy
Neznáme: dehydratácia*
Poruchy nervového systému
Menej časté: závrat
Zriedkavé: synkopa
Po užití bisakodylu sa vyskytli závrat a synkopa, ktoré súviseli so vznikom vazovagálnej reakcie (napr. kŕče v bruchu, defekácia).
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: kŕče v bruchu, bolesť brucha, hnačka, nevoľnosť
Menej časté: brušný dyskomfort, vracanie, hematochézia (krv v stolici), anorektálny dyskomfort Neznáme: kolitída vrátane ischemickej kolitídy*
*Vedľajší účinok nebol pozorovaný v žiadnej z vybraných klinických štúdií lieku DulcoLax. Odhad je založený na hornej hranici 95 % intervalu spoľahlivosti, vypočítaného z celkového množstva liečených pacientov v súlade s EU SPC smernicou (3/3056, ktorý sa týka frekvencie "zriedkavé").
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
4.9. Predávkovanie
Symptómy
Užívanie vysokých dávok môže spôsobiť vodnaté stolice (hnačky), kŕče v bruchu a klinicky významný pokles tekutín, hladiny draslíka a iných elektrolytov.
Dlhodobé užívanie vysokých dávok DulcoLaxu, ako aj ostatných laxatív môže spôsobiť vznik chronickej hnačky, bolesti brucha, hypokaliémie, sekundárneho hyperaldosteronizmu a obličkových kameňov. V súvislosti s dlhodobým užívaním laxatív bolo popísané poškodenie obličkových tubulov, metabolická alkalóza a svalová slabosť podmienená zníženou hladinou draslíka.
Liečba
Po užití perorálnych foriem DulcoLaxu sa vyvolaním vracania alebo výplachom žalúdka môže výrazne znížiť alebo zastaviť vstrebávanie. Je potrebné nahradiť tekutiny a upraviť poruchy elektrolytovej rovnováhy. Toto je obzvlášť dôležité u pacientov vo vyššom veku a mladistvých.
V týchto prípadoch má význam podávanie spazmolytík.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farkamoterapeutická skupina: Liečivá na zápchu, kontaktné laxanciá ATC kód: A06AB02
Bisakodyl je lokálne pôsobiace laxatívum patriace do skupiny difenylmetánových derivátov. Ako kontaktné preháňadlo, pre ktoré boli tiež popísané protivstrebávacie vodopudné účinky, bisakodyl stimuluje po hydrolýze v hrubom čreve peristaltiku hrubého čreva a vyvoláva hromadenie tekutiny a elektrolytov v črevnom lúmene. Toto má za následok stimuláciu vyprázdnenia čriev, skrátenie tranzitného času a zmäkčenie stolice.
Ako laxatívum, ktoré pôsobí v hrubom čreve, bisakodyl špecificky stimuluje prirodzený vyprázdňovací proces v nižších častiach gastrointestinálneho traktu. Preto je bisakodyl neúčinný pri úprave trávenia alebo vstrebávania živín alebo esenciálnych nutrientov v tenkom čreve.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Či už po perorálnom alebo rektálnom podaní sa bisakodyl rýchlo hydrolyzuje na svoju hlavnú aktívnu zložku bis-(p-hydroxyfenyl)-pyridyl-2-metán (BHPM) hlavne esterázou v črevnej sliznici.
Zistilo sa, že podanie gastrorezistentnej tablety vedie k maximálnym plazmatickým koncentráciám BHPM v rozmedzí 4 - 10 hodín po podaní, pričom laxatívny účinok sa prejavil v rozmedzí 6 – 12 hodín po podaní. Naopak, po podaní čapíka sa laxatívny účinok prejavil priemerne 20 minút po podaní, v niektorých prípadoch sa účinok dostavil 45 minút po podaní. Maximálne plazmatické koncentrácie BHPM sa dosiahli 0,5 - 3 hodiny po podaní čapíka. Takže laxatívny účinok bisakodylu nesúvisí s plazmatickou hladinou BHPM. Naproti tomu, BHPM účinkuje lokálne v spodnej časti tenkého čreva a neexistuje žiadna súvislosť medzi laxatívnym účinkom a plazmatickými hladinami aktívnej zložky. Z tohto dôvodu sú filmom obalené tablety bisakodylu vytvorené tak, aby boli odolné voči žalúdočným a črevným šťavám. Toto vedie k uvoľňovaniu liečiva hlavne v čreve, ktoré je požadovaným miestom účinku.
Po perorálnom a rektálnom podaní sa len malé množstvo liečiva absorbuje a takmer úplne sa vstrebe do črevných stien a pečene do formy neaktívneho BHPM glukoronidu. Plazmatický eliminačný polčas BHPM glukoronidu je približne 16,5 hodiny. Po podaní gastrorezistentných tabliet bisakodylu sa priemerne 51,8 % podanej dávky objavilo v stolici ako voľný BHPM a priemerne 10,5 % podanej dávky sa objavilo v moči ako BHPM glukoronid. Po podaní čapíka bisakodylu sa priemerne 3,1 % podanej dávky objavilo v moči ako BHPM glukoronid. Stolica obsahovala okrem malého množstva nezmeneného bisakodylu aj veľké množstvo BHPM (90 % celkového vylúčeného množstva).
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Akútna perorálna toxicita bisakodylu u hlodavcov a nehlodavcov je nízka a presahovala 2 g/kg. Psi tolerovali dávky až do 15 g/kg. Hlavnými klinickými znakmi akútnej toxicity boli hnačky, znížená motorická aktivita a piloerekcia.
Štúdie toxicity opakovanej dávky, ktoré trvali do 26 týždňov, boli robené na potkanoch, miniprasiatkach a opiciach makak rézus. Tak ako sa očakávalo, liek spôsoboval od dávky závislú závažnú hnačku pri všetkých druhoch (okrem miniprasiatok). Nevyskytli sa žiadne jednoznačné histopatologické zmeny a hlavne žiadna nefrotoxicita podmienená liečivom. Bisakodyl vyvolal proliferatívne poškodenia zistené v močovom mechúre u potkanov liečených 32 týždňov. Tieto proliferácie nie sú spôsobené samotným bisakodylom, ale sú považované za sekundárne po vzniku mikrokameňov v dôsledku zmien elektrolytov v moči, a teda nie sú pre človeka biologicky významné.
Údaje z komplexného súboru testovacích systémov mutagenity baktérií a cicavcov nepreukázali žiadny genotoxický potenciál bisakodylu. Taktiež bisakodyl nespôsobil žiadny signifikantný nárast morfologickej transformácie embryových buniek sýrskych škrečkov (Syrian hamster embryo cells/SHE). Bisakodyl na rozdiel od genotoxického a karcinogénneho laxatívneho fenolftaleínu v príslušných testoch nevykazoval nijaký mutagénny potenciál.
Nie sú dostupné žiadne bežné (dlhodobé) štúdie karcinogenity bisakodylu. Vzhľadom na liečebnú podobnosť s fenolftaleínom sa bisakodyl skúmal na p53 transgénovom myšacom modeli počas 26 týždňov. Až do výšky 8000 mg/kg/deň perorálnej dávky nebol v súvislosti s liečbou pozorovaný vznik nádorového ochorenia.
U potkanov ani králikov neboli zaznamenané žiadne teratogénne účinky v dávkach 1000 mg/kg/deň, ktoré presahujú maximálne odporúčané denné dávky pre ľudí (MRHDD) (na základe mg/m2) minimálne 800-krát. U potkanov sa pozorovala materno- a embryotoxicita pri dávkach 80-násobne vyšších, ako je MRHDD.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
monohydrát laktózy
kukuričný škrob sušený
modifikovaný škrob
glycerol 85 %
magnéziumstearát
sacharóza
mastenec
arabská guma
oxid titaničitý (E171)
eudragit L 100 a S 100
ricínový olej
makrogol 6000
žltý oxid železitý (E172)
biely vosk
karnaubský vosk
šelak
6.2. Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3. Čas použiteľnosti
3 roky
6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
6.5. Druh obalu a obsah balenia
PVC/PVDC blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa. Veľkosť balenia: 10, 20, 30 a 40 gastrorezistentných tabliet
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.
Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Opella Healthcare Slovakia s.r.o.
Einsteinova 24
851 01 Bratislava
Slovenská republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
61/0497/07-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 19. decembra 2007
Dátum posledného predĺženia registrácie: 17. decembra 2012
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
03/2024
