Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2024/05837-Z1B
Schválený text k rozhodnutiu o prevode, ev. č.: 2024/05849-TR
SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU
1. NÁZOV LIEKU
LAXYGAL
7,5 mg/ml perorálne roztokové kvapky
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jeden ml roztoku (1 ml = 18 kvapiek) obsahuje 7,5 mg pikosíranu disodného.
Pomocné látky so známym účinkom: Jeden ml roztoku obsahuje 680 mg sorbitolu (E 420) a 0,66 mg sodnej soli etylparabénu (E 215).
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Perorálne roztokové kvapky.
Číra, slabo žltohnedá kvapalina.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1. Terapeutické indikácie
LAXYGAL sa používa na liečbu zápchy a iných stavov vyžadujúcich uľahčené vyprázdnenie obsahu čriev.
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Dospelí: 12 až 24 kvapiek (5 – 10 mg) denne.
Pediatrická populácia
Deti staršie ako 10 rokov: 12 až 24 kvapiek (5 – 10 mg) denne.
Deti vo veku 4 až 10 rokov: 6 až 12 kvapiek ( 2,5 – 5 mg) denne.
Pre deti mladšie ako 4 roky je odporúčaná dávka 0,25 mg na kilogram telesnej hmotnosti na deň. (1 kvapka obsahuje 0,42 mg pikosíranu disodného).
Spôsob podávania
Na perorálne použitie. LAXYGAL možno užiť s tekutinou alebo bez nej. Liek sa odporúča užiť večer, aby vyprázdnenie nastalo nasledujúci deň ráno. Odporúča sa začať s najnižšou dávkou. Dávka sa môže upraviť až na maximálnu odporúčanú dávku, aby stolica bola pravidelná. Maximálna odporúčaná denná dávka sa nesmie prekročiť.
4.3. Kontraindikácie
LAXYGAL je kontraindikovaný u pacientov:
- so známou precitlivenosťou na pikosíran disodný alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1,
- s ileom alebo s črevnou obštrukciou,
- so závažnými bolestivými a/alebo horúčkovými akútnymi brušnými príhodami (napr. apendicitída) prípadne spojenými s nauzeou a vracaním,
- s akútnym zápalovým ochorením čriev,
- so závažnou dehydratáciou,
- so zriedkavými dedičnými ochoreniami, ktoré nemusia byť kompatibilné s pomocnými látkami lieku (pozri časť 4.4).
4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Podobne ako pri iných laxatívach, neodporúča sa užívať LAXYGAL bez prestávky každodenne alebo dlhodobo bez zistenia príčiny zápchy. Dlhodobé užívanie v nadmernom množstve môže spôsobiť porušenie rovnováhy elektrolytov a hypokaliémiu.
U pacientov, ktorí užívajú LAXYGAL, sa zaznamenali závraty a/alebo synkopa. Dostupné údaje o týchto prípadoch naznačujú, že tieto príhody zodpovedajú defekačnej synkope (alebo synkope súvisiacej s tlakom pri vyprázdňovaní) alebo vazovagálnemu reflexu pri bolesti brucha spojenej so zápchou a nie nevyhnutne s podaním samotného pikosíranu disodného.
Deti nesmú užívať LAXYGAL bez lekárskeho odporúčania.
Tento liek obsahuje sorbitol, etylparabén a sodík
LAXYGAL obsahuje 680 mg sorbitolu v 1 ml roztoku. Pacienti s hereditárnou intoleranciou fruktózy (HFI) nesmú užiť/nesmie im byť podaný tento liek. Musí sa vziať do úvahy aditívny účinok súbežne podávaných liekov obsahujúcich sorbitol (alebo fruktózu) a príjem sorbitolu (alebo fruktózy) v strave. Obsah sorbitolu v liekoch na perorálne použitie môže ovplyvniť biologickú dostupnosť iných liekov na perorálne použitie podávaných súbežne.
LAXYGAL obsahuje sodnú soľ etylparabénu. Môže vyvolať alergické reakcie (možno oneskorené).
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v 1 ml roztoku, t.j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.
4.5. Liekové a iné interakcie
Podávanie zvýšených dávok LAXYGALu súbežne s diuretikami alebo kortikosteroidmi môže spôsobiť poruchu rovnováhy elektrolytov.
Nerovnováha elektrolytov môže mať za následok zvýšenú citlivosť na pôsobenie srdcových glykozidov.
Súbežné užívanie antibiotík môže znížiť laxatívny účinok lieku LAXYGAL.
4.6. Fertilita, gravidita a laktácia
Gravidita
Nie sú k dispozícii žiadne primerané a dobre kontrolované štúdie u gravidných žien. Dlhodobé skúsenosti nepotvrdili výskyt nežiaducich alebo škodlivých účinkov počas gravidity. Napriek tomu, tak ako pri iných liekoch sa LAXYGAL môže užívať počas gravidity iba po konzultácii s lekárom.
Dojčenie
Klinické údaje preukázali, že ani aktívny podiel pikosíranu disodného ani jeho glukuronidy sa nevylučujú do materského mlieka zdravých matiek počas dojčenia. Preto sa LAXYGAL môže bezpečne užívať počas dojčenia.
Fertilita
Nevykonali sa žiadne štúdie ohľadom účinku na fertilitu u ľudí. Predklinické štúdie nepreukázali žiadny účinok na fertilitu (pozri časť 5.3).
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Nevykonali sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Avšak pacienti majú byť poučení, že v dôsledku vazovagálnej reakcie (napr. kŕče v oblasti brucha) sa u nich môže prejaviť závrat alebo synkopa. Ak sa u pacientov vyskytnú kŕče v oblasti brucha, majú sa vyhnúť potenciálne rizikovým prácam, ako je vedenie vozidiel alebo obsluha strojov.
4.8. Nežiaduce účinky
Frekvencie výskytu podľa konvencií MedDRA:
veľmi časté ≥1/10
časté ≥1/100 až < 1/10
menej časté ≥1/1000 až < 1/100
zriedkavé ≥1/10 000 až < 1/1000
veľmi zriedkavé < 1/10 000
neznáme (z dostupných údajov)
Poruchy imunitného systému
Neznáme*: hypersenzitivita
Poruchy nervového systému
Menej časté: závrat
Neznáme*: synkopa
Zdá sa, že závrat a synkopa, ktoré sa vyskytujú po užití pikosíranu disodného, súvisia s vazovagálnou reakciou (napr. kŕče v oblasti brucha, vyprázdnenie čriev).
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Veľmi časté: hnačka
Časté: kŕče v bruchu, bolesť brucha, pocit brušnej nepohody
Menej časté: vracanie, nevoľnosť
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Neznáme*: kožné reakcie, ako angioedém, poliekový exantém, vyrážka, svrbenie
*Tieto nežiaduce účinky boli zaznamenané na základe skúseností po uvedení lieku na trh. S 95 % istotou nie je kategória frekvencie výskytu vyššia než menej častá, ale môže byť aj nižšia. Presné stanovenie frekvencie výskytu nie je možné, nakoľko sa nežiaduci účinok v databáze 1 020 pacientov v rámci klinickej štúdie nevyskytol.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
4.9. Predávkovanie
Symptómy
Vysoké dávky môžu spôsobiť vodnatú stolicu (hnačka), kŕče v bruchu a klinicky závažné straty tekutín, draslíkových iónov a ďalších elektrolytov.
Okrem toho boli v súvislosti s podávaním LAXYGALU v dávkach značne vyšších, ako je odporúčané pri liečbe zápchy, hlásené prípady ischémie sliznice hrubého čreva.
LAXYGAL môže podobne ako iné laxatíva pri chronickom predávkovaní spôsobiť prípady chronickej hnačky, bolesti brucha, hypokaliémie, sekundárneho hyperaldosteronizmu a obličkových kameňov.
V súvislosti s chronickým podávaním vysokých dávok laxatív boli popísané prípady renálneho tubulárneho poškodenia, metabolickej alkalózy a svalovej slabosti ako následok hypokaliémie.
Liečba
Po užití LAXYGALU môže byť absorpcia minimalizovaná alebo zamedzená vyvolaním vracania alebo výplachom žalúdka. Môže byť potrebné doplnenie tekutín a korekcia nerovnováhy elektrolytov. Toto je špeciálne dôležité pre starších ľudí a mladistvých.
Odporúča sa podávanie spazmolytík.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: liečivá na zápchu, kontaktné laxanciá, ATC kód: A06AB08.
Mechanizmus účinku
Pikosíran disodný, liečivo LAXYGALu, je lokálne pôsobiace preháňadlo, ktoré po bakteriálnom štiepení v hrubom čreve pôsobí na sliznicu hrubého čreva, a tak zvyšuje črevnú peristaltiku a podporuje nahromadenie vody a následkom toho elektrolytov v črevnom trakte.
To má za následok stimuláciu defekácie, zníženie prechodného času a zmäkčenie stolice.
Ako laxatívum, ktoré pôsobí v hrubom čreve, pikosíran disodný špecificky stimuluje prirodzený vyprázdňovací proces v dolnej časti gastrointestinálneho traktu. Preto je pikosíran disodný neúčinný v ovplyvňovaní trávenia alebo absorpcie kalórií alebo esenciálnych živín v tenkom čreve.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia a distribúcia
Po perorálnom užití sa pikosíran disodný dostane do hrubého čreva bez predchádzajúcej absorpcie. Nepodlieha tak enterohepatálnej cirkulácii.
Biotransformácia
Pikosíran disodný sa konvertuje na aktívnu laxatívnu zlúčeninu bis-(p-hydroxyfenyl)-pyridyl-2-metán (BHPM) prostredníctvom bakteriálneho štiepenia v čreve.
Eliminácia
Následne po konverzii sa len malé množstvo BHPM absorbuje a takmer úplne sa konjuguje v črevnej stene a v pečeni na inaktívnu formu BHPM glukuronidu. Po perorálnom podaní 10 mg pikosíranu disodného sa 10,4 % celkovej dávky úplne vylúči močom ako BHPM glukuronid do 48 hodín.
Vo všeobecnosti sa exkrécia močom znižuje, ak sa podávajú vyššie dávky pikosíranu disodného.
Farmakokinetický/farmakodynamický vzťah
Čas od podania do nástupu účinku je 6 až 12 hodín, čo je podmienené uvoľnením liečiva (BHPM). Nie je priamy ani inverzný vzťah medzi laxatívnym účinkom a plazmatickou hladinou liečiva.
5.3. Predklinické údaje o k bezpečnosti
Pikosíran disodný preukázal nízku akútnu toxicitu na laboratórnych zvieratách. Perorálne hodnoty LD50 boli > 17 g/kg (myš), > 16 g/kg (potkan) a > 6 g/kg (králik, pes), v uvedenom poradí. Hlavné znaky toxicity u myší a potkanov boli polydipsia, piloerekcia, hnačka, vracanie v uvedenom poradí.
V štúdiách zameraných na subchronickú a chronickú toxicitu, trvajúcich 6 mesiacov na potkanoch (do 100 mg/kg) a psoch (do 1000 mg/kg) s pikosíranom disodným, sa vyskytli hnačka a strata telesnej hmotnosti, pri podávaní dávok vyšších ako je 500 a 5000-násobok terapeutickej dávky u ľudí (na 50 kg základe). Ako následok vystavenia vysokým dávkam sa vyskytla atrofia gastrointestinálnej sliznice. Zmeny spojené s liečbou boli spôsobené chronickou iritáciou prepojenou s kachexiou. Všetky toxické vedľajšie účinky boli reverzibilné. Pikosíran disodný nemal žiadny nežiaduci účinok na srdcovú frekvenciu potkanov, krvný tlak a dýchanie pri vedomí aj v priebehu anestézie.
Pikosíran disodný nevykazoval žiadny genotoxický potenciál v baktériách a materských bunkách v podmienkach in vitro a in vivo. Nie sú dostupné chronické biologické štúdie na karcinogenitu u potkanov a myší.
Vykonali sa štúdie zamerané na účinok pikosíranu disodného na teratogenitu (Segment II) u potkanov (1; 10; 1 000 a 10 000 mg/kg) a králikov (1;10 a 1 000 mg/kg) po podaní perorálnej dávky. Dávky toxické počas tehotenstva zapríčiňujúce závažnú hnačku súviseli s embryotoxicitou (zvýšenie skorej resorpcie) bez akýchkoľvek teratogénnych účinkov alebo nežiaducich účinkov na reprodukčné schopnosti potomkov. Plodnosť a celkový embryonálny vývoj (Segment I) a peri- a postnatálny vývoj (Segment III) u potkanov nebol poškodený perorálnymi dávkami 1;10 a 100 mg/kg.
Stručne povedané, vzhľadom na nízku biodostupnosť po perorálnom podaní, je akútna a chronická toxicita pikosíranu disodného nízka.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
sodná soľ etylparabénu (E 215)
sorbitol 70 % nekryštalizujúci (E 420)
kyselina chlorovodíková (E 507)
čistená voda
6.2. Inkompatibility
Fyzikálne ani chemické inkompatibility nie sú doteraz známe.
6.3. Čas použiteľnosti
2 roky
6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
Neuchovávajte v chladničke alebo mrazničke.
6.5. Druh obalu a obsah balenia
Hnedá fľaška s originálnym uzáverom z plastickej hmoty a kvapkacou vložkou, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka.
Veľkosť balenia: 10 ml, 25 ml alebo 30 ml
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Teva B.V.
Swensweg 5
2031 GA Haarlem
Holandsko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
61/0018/97-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 21. januára 1997
Dátum posledného predĺženia registrácie: 17. decembra 2003
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
12/2024
