Príloha č. 1 k notifikácii o zmene , ev.č.: 2023/03956-Z1B
SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU
1. NÁZOV LIEKU
Loratadin-ratiopharm 10 mg tablety
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá tableta obsahuje 10 mg loratadínu.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Tableta.
Loratadin-ratiopharm 10 mg sú biele až takmer biele okrúhle tablety s deliacou ryhou na jednej strane.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1. Terapeutické indikácie
Loratadin-ratiopharm 10 mg je indikovaný na symptomatickú liečbu alergickej rinitídy a chronickej idiopatickej urtikárie u dospelých a detí starších ako 2 roky s telesnou hmotnosťou viac ako 30 kg.
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Dospelí a dospievajúci vo veku nad 12 rokov: 10 mg jedenkrát denne (jedna tableta jedenkrát denne).
Pediatrická populácia
Deti vo veku 2 až 12 rokov dostávajú dávku podľa telesnej hmotnosti:
Telesná hmotnosť viac ako 30 kg: 10 mg jedenkrát denne (jedna tableta jedenkrát denne).
Telesná hmotnosť 30 kg alebo menej: tableta so silou 10 mg nie je vhodná pre deti s telesnou hmotnosťou menej ako 30 kg. Pre deti vo veku 2 až 12 rokov s telesnou hmotnosťou 30 kg alebo menej sú dostupné iné vhodnejšie formy.
Bezpečnosť a účinnosť Claritine u detí mladších ako 2 roky neboli stanovené. K dispozícii nie sú žiadne údaje.
Pacienti s poruchou funkcie pečene
Pacientom so závažnou poruchou funkcie pečene sa má podať nižšia úvodná dávka, pretože môžu mať znížený klírens loratadínu. U dospelých a detí s telesnou hmotnosťou nad 30 kg sa odporúča úvodná dávka 10 mg každý druhý deň.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
U pacientov s renálnou insuficienciou dávkovanie nie je potrebné upravovať.
Staršie osoby
U starších osôb nie sú potrebné úpravy dávkovania.
Spôsob podávania
Perorálne použitie. Tableta sa môže užívať bez ohľadu na jedlo.
4.3. Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.
4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Loratadin-ratiopharm 10 mg sa musí u pacientov so závažným poškodením pečene podávať s opatrnosťou (pozri časť 4.2.).
Loratadin-ratiopharm 10 mg tablety obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficientom laktázy alebo glukózo/galaktózovou malabsorpciou nemajú užívať tento liek.
Keďže antihistaminiká môžu zabrániť vzniku ináč pozitívnych reakcií pri stanovovaní indexu kožnej reaktivity alebo ich môžu redukovať, podávanie lieku Loratadin-ratiopharm 10 mg sa má prerušiť aspoň 48 hodín pred kožnými testami.
4.5. Liekové a iné interakcie
Podľa štúdií sledujúcich psychomotorickú výkonnosť, Loratadin-ratiopharm 10 mg nepotencuje účinky alkoholu, ak sa podáva súčasne s ním.
Vďaka väčšiemu terapeutickému indexu sa u loratadinu klinicky významné interakcie neočakávajú, a ani sa v uskutočnených klinických štúdiách nepozorovali (pozri časť 5.2.).
Môžu sa vyskytnúť interakcie so všetkými známymi inhibítormi CYP3A4 alebo CYP2D6, čo zapríčiňuje zvýšené hladiny loratidinu (pozri časť 5.2.) a tým môže spôsobiť zvýšenie rizika vzniku nežiaducich účinkov.
Zvýšenie plazmatických koncentrácií loratadínu bolo hlásené po súbežnom použití s ketokonazolom, erytromycínom a cimetidínom v kontrolovaných skúšaniach, avšak bez klinicky významných zmien (vrátane elektrokardiografických).
Pediatrická populácia
Interakčné štúdie sa uskutočnili len u dospelých.
4.6. Gravidita a laktácia
Gravidita
Veľké množstvo údajov u tehotných žien (viac ako 1000 výsledkov po expozícii lieku) nepoukazuje na žiadne malformácie a ani feto/ neonatálnu toxicitu loratadínu. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky s dopadom na reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3.).
Z preventívnych dôvodov sa neodporúča užívanie loratadínu počas gravidity.
Dojčenie
Loratadín sa vylučuje do materského mlieka, preto sa neodporúča podávať ho dojčiacim ženám. Fertilita
Nie sú k dispozícii žiadne údaje týkajúce sa mužskej a ženskej fertility.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
V klinických skúšaniach sledujúcich schopnosť viesť vozidlá, sa u pacientov užívajúcich loratadín nevyskytla žiadna porucha. Pacienti však majú byť informovaní o tom, že veľmi zriedkavo sa u niektorých ľudí môže dostaviť ospalosť, ktorá môže ovplyvniť ich schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8. Nežiaduce účinky
Súhrn bezpečnostného profilu
V klinických skúšaniach zahŕňajúcich dospelých a dospievajúcich v rozsahu indikácií zahŕňajúcich alergickú rinitídu (AR) a chronickú idiopatickú urtikáriu (CIU) boli, pri používaní odporúčanej dávky 10 mg denne, nežiaduce reakcie spojené s loratadínom hlásené u 2 % pacientov navyše oproti tým, ktorí dostávali placebo. Najčastejšie nežiaduce reakcie, hlásené navyše oproti placebu, boli somnolencia (1,2 %), bolesť hlavy (0,6 %), zvýšenie chuti do jedla (0,5 %) a nespavosť (0,1 %).
Ďalšie nežiaduce účinky hlásené v postmarketingovom období sú uvedené nižsie. Zoznam nežiaducich reakcií
Frekvencie nežiaducich reakcií sú definované ako veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až <1/100), zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000) a neznáme (nedajú sa odhadnúť z dostupných údajov).
Frekvencia výskytu nežiaducich účinov:
Veľmi zriedkavé: vyskytujú sa u menej ako 1 z 10 000 pacientov Neznáme (nedajú sa odhadnúť z dostupných údajov)
Poruchy imunitného systému
Veľmi zriedkavé: reakcie z precitlivenosti (vrátane angioedému a anafylaxie)
Poruchy nervového systému
Veľmi zriedkavé: závraty, kŕče
Poruchy srdca a srdcovej činnosti
Veľmi zriedkavé: tachykardia, palpitácie
Poruchy gastrointestinálne traktu
Veľmi zriedkavé: nauzea, sucho v ústach, gastritída
Poruchy pečene a žlčových ciest
Veľmi zriedkavé: abnormálna funkcia pečene
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Veľmi zriedkavé: vyrážka, alopécia
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Veľmi zriedkavé: únava
Laboratórne a funkčné vyšetrenia
Neznáme: Zvýšenie telesnej hmotnosti
Pediatrická populácia
V klinických štúdiách v pediatrickej populácii u detí od 2 do 12 rokov bežné nežiaduce účinky hlásené navyše oproti placebu boli bolesť hlavy (2,7 %), nervozita (2,3 %) a únava (1 %).
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
4.9. Predávkovanie
Predávkovanie loratadínom zvyšuje výskyt anticholinergických príznakov. Pri predávkovaniach boli zaznamenané somnolencia, tachykardia a bolesti hlavy.
V prípade predávkovania sa musí začať s celkovou symptomatickou liečbou a podpornými opatreniami a pokračovať v nich tak dlho, ako je to potrebné. Možno sa pokúsiť podať aktívne uhlie zmiešané s vodou. Možno zvážiť výplach žalúdka. Loratadín sa neodstraňuje hemodialýzou a nie je známe, či sa odstraňuje peritoneálnou dialýzou. Pacient má byť pod lekárskym dohľadom aj po skončení urgentnej liečby.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antihistaminiká na systémové použitie ATC kód: R06AX13
Mechanizmus účinku
Loratadín, ktorý je liečivom v lieku Loratadin-ratiopharm 10 mg, je tricyklickým antihistaminikom so selektívnym účinkom na periférne H1-receptory.
Farmakodynamické účinky
Loratadín nemá žiadne klinicky významné sedatívne ani anticholinergické účinky u väčšiny populácie, ak sa podáva v odporúčanom dávkovaní.
Počas dlhodobej liečby sa nezaznamenali žiadne klinicky významné zmeny vitálnych prejavov, hodnôt laboratórnych testov, fyzikálneho vyšetrenia alebo elektrokardiogramov.
Loratadín nemá žiadny významný účinok na H2-receptory. Neinhibuje vychytávanie noradrenalínu a nemá prakticky žiadny vplyv na činnosť kardiovaskulárneho systému, ani na vnútornú aktivitu tvorby vzruchov v srdci.
Štúdie histamínovej kožnej vyrážky u ľudí po podaní jednorazovej dávky 10 mg preukázali, že antihistamínové účinky nastupujú po 1 - 3 hodinách s maximom po 8 – 12 hodinách a pretrvávajú viac než 24 hodín. Po 28 dňoch dávkovania loratadínu sa nedokázala tolerancia na tento účinok.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
V kontrolovaných klinických skúšaniach bolo viac ako 10 000 jedincov (vo veku 12 rokov a starších) liečených 10 mg tabletami loratadínu. 10 mg tablety loratadínu boli v porovnaní s placebom účinnejšie a približne rovnako účinné ako klemastín v zlepšení nazálnych a nenazálnych príznakov AR. V týchto štúdiách sa somnolencia pri loratadíne vyskytovala menej často ako pri klemastíne a približne rovnako často ako pri terfenadíne a placebe.
Z týchto jedincov (vo veku 12 rokov a starších) bolo 1 000 jedincov s CIU zahrnutých do placebom kontrolovaných štúdií. Dávka loratadínu 10 mg jedenkrát denne bola v porovnaní s placebom účinnejšia v kontrole CIU, čo sa prejavilo znížením súvisiaceho svrbenia, erytému a žihľavky. V týchto štúdiách bol výskyt somnolencie pri loratadíne podobný ako pri placebe.
Pediatrická populácia
Približne 200 pediatrických jedincov (vo veku 6 až 12 rokov) so sezónnou alergickou rinitídou užívalo v kontrolovaných klinických skúšaniach dávky loratadínu vo forme sirupu až do 10 mg jedenkrát denne. V inej štúdii užívalo 60 pediatrických jedincov (vo veku 2 až 5 rokov) 5 mg loratadínu vo forme sirupu jedenkrát denne. Nepozorovali sa žiadne neočakávané nežiaduce udalosti.
Účinnosť v pediatrickej populácii bola podobná účinnosti pozorovanej u dospelých.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Loratadín sa rýchlo a dobre absorbuje. Súbežná konzumácia jedla môže mierne oddialiť absorpciu loratadínu, ale nemá vplyv na klinický účinok. Biologická dostupnosť loratadínu a jeho aktívneho metabolitu sú úmerné dávke.
Súčasné požitie jedla môže mierne spomaliť absorpciu loratadínu, avšak bez ovplyvnenia klinického účinku.
Distribúcia
Loratadín sa vo veľkej miere (97 % až 99 %) a jeho aktívny metabolit v strednej miere (73 % až 76 %) viaže na bielkoviny plazmy.
U zdravých osôb je plazmatický distribučný polčas loratadínu približne 1 hodina a jeho aktívneho metabolitu približne 2 hodiny.
Parametre biologickej dostupnosti loratadínu a jeho aktívneho metabolitu závisia od dávky. Biotransformácia
Po perorálnom podaní sa loratadín rýchlo a dobre vstrebáva a podlieha významnému metabolizmu prvého prechodu “first-pass” metabolizmus a to hlavne cez CYP3A4 a CYP2D6. Hlavný metabolit, desloratadín (DL), je farmakologicky aktívny a zodpovedá za veľkú časť klinického účinku. Loratadín dosahuje maximálne plazmatické koncentrácie (Tmax) za 1 až 1,5 hodiny po podaní, DL za 1,5 až 3,7 hodiny.
V kontrolovaných štúdiách sa zaznamenal vzostup plazmatických koncentrácií loratadínu pri súčasnom podávaní s ketokonazolom, erytromycínom a cimetidínom, avšak bez klinicky významných zmien (vrátane elektrokardiografických).
Eliminácia
Približne 40 % dávky sa vylúči močom a 42 % stolicou v priebehu 10 dní, a to hlavne vo forme konjugovaných metabolitov. Približne 27 % dávky sa vylúči močom v priebehu prvých 24 hodín. Menej než 1 % aktívnej substancie sa vylúči v nezmenenej forme, a to ako loratadín alebo DL.
U zdravých dospelých osôb bol priemerný polčas vylučovania loratadínu 8,4 hodiny (v rozsahu od 3 do 20 hodín) a jeho hlavného aktívneho metabolitu 28 hodín (v rozsahu od 8,8 do 92 hodín).
Porucha funkcie obličiek
AUC, ako aj maximálne plazmatické hladiny (Cmax) loratadínu a jeho metabolitov sú u pacientov s chronickou poruchou obličiek vyššie než AUC a maximálne plazmatické hladiny (Cmax) pacientov s normálnou funkciou obličiek. Priemerné polčasy vylučovania loratadínu a jeho metabolitu sa nelíšili signifikantne od polčasov zistených u zdravých osôb. U pacientov s chronickou poruchou obličiek nemá hemodialýza žiadny vplyv na farmakokinetiku loratadínu a jeho aktívneho metabolitu.
Porucha funkcie pečene
Pacienti s chronickým poškodením pečene alkoholom v porovnaní s pacientami s normálnou funkciou pečene mali AUC a maximálne plazmatické hladiny (Cmax) loratadínu dvojnásobne vyššie, pričom farmakokinetický profil aktívneho metabolitu nebol významne zmenený. Polčas vylučovania loratadínu bol 24 hodín, jeho aktívneho metabolitu 37 hodín, pričom polčasy sa zvyšovali so zvyšujúcou sa závažnosťou pečeňového ochorenia.
Staršie osoby
Farmakokinetický profil loratadínu a jeho aktívneho metabolitu je porovnateľný u zdravých dospelých dobrovoľníkov a zdravých geriatrických dobrovoľníkov.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje získané z konvenčných štúdií o bezpečnosti, farmakológii, toxicite opakovaných dávok, genotoxicite a karcinogénnom potenciáli neukázali žiadne špecifické nebezpečenstvo.
V štúdiách sledujúcich reprodukčnú toxicitu sa nezaznamenali žiadne teratogénne účinky. Pozoroval sa však prolongovaný pôrod a znížený počet potomkov u potkanov pri plazmatických hladinách (AUC) 10-krát vyšších ako sú hladiny dosahované pri podávaní klinických dávok.
Žiadne príznaky podráždenia slizníc sa nepozorovali po každodennom podávaní až 12 tabliet (120 mg) lyofilizátu pre perorálne použitie do lícneho vačku škrečkov počas piatich dní.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
monohydrát laktózy
mikrokryštalická celulóza
kukuričný škrob
stearát horečnatý
6.2. Inkompatibility
Neaplikovateľné
6.3. Čas použiteľnosti
36 mesiacov.
6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
6.5. Druh obalu a obsah balenia
PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.
Obsah balenia: 2, 7, 10, 14, 20, 20x1, 21, 28, 30, 50, 100 a 100x1 tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a zaobchádzanie s liekom
Žiadne zvlášte požiadavky.
Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
ratiopharm GmbH, 89070 Ulm, Spolková republika Nemecko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
24/0136/02-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 17. júla 2002
Dátum posledného predĺženia registrácie: 30. Januára 2008
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Máj 2024
