Príloha č.1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2015/02646-Z1B
SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU
1. NÁZOV LIEKU
NEMOTAN 30 mg
filmom obalené tablety
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna filmom obalená tableta obsahuje 30 mg nimodipínu.
Pomocné látky so známym účinkom
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Filmom obalená tableta
Okrúhle, biele, bikonvexné filmom obalené tablety
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1. Terapeutické indikácie
Prevencia a liečba poškodenia mozgu mozgovou ischémiou na podklade arteriálnych spazmov pri subarachnoidálnom krvácaní, liečba porúch výkonnosti mozgu v starobe so zreteľne vyjadrenými ťažkosťami, ako sú poruchy pamäti a koncentrácie, popudlivosť, výkyvy nálady.
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Pri vazospazme pri subarachnoidálnom krvácaní sa podáva 6-krát 60 mg (2 tablety) denne v 4-hodinových intervaloch počas 7 až 14 dní.
Pri poruchách výkonnosti mozgu sa zvyčajne užíva 30 mg (1 tableta) 3-krát denne v pravidelných intervaloch, ak je to možné vždy v rovnakom čase. Časový interval medzi jednotlivými dávkami by nemal byť kratší ako 4 hodiny.
Pri zhoršenej funkcii pečene alebo obličiek sa odporúča znížiť dávkovanie a starostlivo kontrolovať individuálne reakcie pacienta na liečbu.
Liek je určený pre dospelých pacientov.
Spôsob podávania
Tablety lieku NEMOTAN sa užívajú celé v pravidelných intervaloch, nezávisle od príjmu potravy (pred, počas alebo po jedle) a zapíjajú sa malým množstvom tekutiny. Neužívajú sa hodinu pred alebo dve hodiny po príjme potravy.
4.3. Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Zvýšená opatrnosť je nevyhnutná pri podávaní nimodipínu pacientom s výraznou hypotenziou (systolický tlak krvi pod 90 mmHg), pri generalizovanom edéme mozgu, pri výraznom zvýšení vnútrolebečného tlaku, u pacientov s ťažkým kardiovaskulárnym ochorením (infarkt myokardu, zlyhanie srdca a pod.) a pri ťažšom poškodení funkcie pečene.
U veľmi starých polymorbidných pacientov a u pacientov s výrazne obmedzenou funkciou obličiek (glomerulárna filtrácia < 20 ml/min) by mala byť liečba nimodipínom starostlivo zvážená s nutnosťou pravidelne vykonávať kontrolné vyšetrenia.
Pediatrická populácia
NEMOTAN sa nemá podávať deťom a dospievajúcim do 18 rokov pre nedostatok klinických skúseností.
4.5. Liekové a iné interakcie
Antiepileptiká
Súčasné podanie karbamazepínu, fenobarbitalu alebo fenytoínu má za následok významný pokles biologickej dostupnosti alebo perorálneho nimodipínu.
Cimetidín
Súčasné podanie má za následok zvýšenie plazmatických koncentrácií nimodipínu s možnosťou toxicity.
Rifampicín
Súčasnému podaniu je potrebné sa vyhnúť, pretože účinok nimodopínu sa môže pôsobením indukcie pečeňových enzýmov znížiť.
Nátriumvalproát
Súčasné podávanie môže mať za následok zvýšenie plazmatických koncentrácií nimodipínu s možnosťou toxicity.
Zidovudín
V štúdiách na zvieratách súčasné podanie malo za následok zvýšenie AUC zidovudínu a zníženie distribučného objemu zidovudínu a stupňa plazmatického klírensu. Napriek tomu, že klinická významnosť týchto sledovaní je neznáma, nežiaduce účinky zidovudínu sú závislé od dávky a preto by sa u pacientov dostávajúcich súčasne tieto lieky mala zvažovať možnosť interakcií.
Dalšie lieky
Existuje teoretická možnosť, že súčasné podanie nesteroidových protizápalových liekov alebo perorálnych antikoagulancií s nimodipínom môže viesť k vyššiemu riziku gastrointestinálneho krvácania. Týchto pacientov je potrebné liečiť opatrne.
Alkohol
Pacienti by sa mali upozorniť na vylúčenie alkoholu počas liečby nimodipínom.
Potrava
Podávanie nimodipínu s potravou, alebo do hodiny pred jedlom alebo do dvoch hodín po jedle vedie k signifikantnému zníženiu biodostupnosti nimodipínu.
Grepfruitový džús
Počas liečby nimodipínom sa neodporúča pitie grepfruitového džúsu. Inhibuje oxidatívny metabolizmus dihydropyridínov a môže vyvolať zvýšenie plazmatických koncentrácií nimodipínu a s tým súvisiacu toxicitu.
4.6. Fertilita, gravidita a laktácia
Gravidita
Nimodipín mal teratogénny účinok pri podávaní Himalájskym králikom. Podanie dávky 1 mg a 10 mg/kg/deň nimodipínu od dňa 6 do dňa 18 gravidity mal za následok nárast incidencie malformácií a výskytu zakrpatených plodov. Tento účinok sa nezistil pri 3 mg/kg/deň v jednej z dvoch zhodných štúdiách na králikoch. V druhej štúdii zvýšený nárast zakrpatených plodov bol spôsobený dávkou 1 mg/kg/deň, ale nie pri vyšších dávkach. Pri podávaní 100 mg/kg/deň nimodipínu Longovým - Evansovým potkanom žalúdočnou sondou od dňa 6 do 15 ťarchavosti sa zistil výskyt embryotoxicity s resorpciou a zakrpatením rastu plodov. V iných dvoch štúdiách na potkanoch, dávky nimodipínu 30 mg/kg/deň podaním žalúdočnou sondou od dňa 16 gestácie a pokračovaním do obetovania, deň ťarchavosti 20 alebo deň 21 po pôrode, boli spojené s vyššou incidenciou odchýliek kostry, zakrpatením plodov, mŕtvo narodenými, ale nevyskytli sa malformácie (pozri časť 5.3 ).
S použitím nimodipínu počas tehotenstva a kojenia nie sú dostatočné skúsenosti, a preto sa liek nemá podávať počas gravidity a dojčenia, alebo sa podá len vtedy, keď sa používanie považuje za nevyhnutné a možný prínos pre matku prevyšuje možné riziko pre plod.
Dojčenie
Štúdie na potkanoch poukázali, že nimodipín a/alebo jeho metabolity sa objavujú v mlieku v koncentráciách oveľa vyšších ako sú plazmatické hladiny u matky. Nie je známe, či sa liek vylučuje do materského mlieka. Odporúča sa prerušenie dojčenia počas liečby nimodipínom.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
NEMOTAN má veľký vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. NEMOTAN môže spôsobiť pokles krvného tlaku vedúci k mdlobám alebo k závratom a pacienti majú byť upovedomení o tom, aby neviedli vozidlá a neobsluhovali stroje, ak sa takéto príznaky vyskytnú.
4.8. Nežiaduce účinky
Zoznam nasledujúcich nežiaducich účinkov je zostavený podľa orgánových systémov:
Poruchy srdca a srdcovej činnosti
Najčastejším nežiaducim účinkom je pokles krvného tlaku. Vyskytujú sa údaje o ľahkom náraste alebo poklese srdcovej frekvencie a začervenaní.
Poruchy nervového systému
Závraty a bolesť hlavy.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Abdominálny dyskomfort a iné gastrointestinálne prejavy, zápcha, nauzea a zriedkavo sa vyskytuje hnačka. Veľmi zriedkavo sa vyskytuje črevný pseudo-obštrukčný ileus, hoci sa priama príčinná súvislosť nestanovila. Títo pacienti odpovedali na konzervatívny postup v liečbe.
Poruchy krvi a lymfatického systému
Začervenanie, veľmi zriedkavo sa vyskytuje trombocytopénia.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Zriedkavé sú prípady reverzibilného zvýšenia pečeňových enzýmov a ojedinelé prípady žltačky a hepatitídy.
Poruchy metabolizmu a výživy
Pocit tepla a zvýšené potenie.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
4.9. Predávkovanie
Klinické údaje o skúsenostiach s predávkovaním nimodipínu u ľudí nie sú k dispozícii.
Príznaky
Hlavné príznaky predávkovania sa predpokladajú z ovplyvnenia kardiovaskulárneho systému, významná periférna vazodilatácia a významná systémová hypotenzia.
Liečba predávkovania
Musí sa urobiť výplach žalúdka a podanie aktívneho dreveného uhlia. Zníženie krvného tlaku môže vyžadovať podanie vazopresorov, ak je pokles krvného tlaku veľký, môže byť nevyhnutné podanie intravenózneho dopamínu alebo noradrenalínu. Ak je to vhodné, mala by sa vykonať aktívna kardiovaskulárna podpora. Ostatná liečba musí byť symptomatická a podporná. Vzhľadom na vysokú väzbu na bielkoviny dialýza nimodipínu nie je pravdepodobne prínosná.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Selektívne blokátory kalciového kanála s prevažne vaskulárnym účinkom, Dihydropyridínové deriváty
ATC kód: C08CA06
Mechanizmus účinku
Nimodipín patrí do dihydropyridínovej skupiny blokátorov vápnikového kanála. Prednostne
ovplyvňuje mozgové cievy. Zvyšuje cerebrálnu perfúziu prostredníctvom artériovej dilatácie. Účinok je významný v zle prekrvených oblastiach a proporcionálne väčší v menších cievach ako vo väčších.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia a biotransformácia
Nimodipín sa ľahko absorbuje po perorálnom podaní. Vrcholová sérová hladina sa dosahuje do jednej hodiny. Polčas vylučovania je približne tri hodiny s úplným časom vylučovania od osem do deväť hodín, hoci skorá fáza vylučovania je rýchlejšia. Polčas vylučovania sa zvyšuje s poklesom obličkových funkcií a vrcholové sérové hladiny sa významne zvyšujú. Pri pečeňovej insuficiencii vrcholové sérové hladiny sa zvyšujú a stupeň klírensu sa znižuje. First pass metabolizmus v pečeni je extenzívny, čoho dôsledkom je biologická dostupnosť 13 %. Súčasné podanie s jedlom spôsobuje pokles vrcholových sérových hladín o približne 68 % a biologická dostupnosť poklesáva pod 10 %.
Eliminácia
Nimodipín sa extenzívne metabolizuje v pečeni, s približne 1 % vylučovania nezmeneného lieku močom. Nimodipín sa u potkanov vylučuje aj mliekom, s hladinami v pomere k sérovým hladinám okolo 1 do 3. Je lipofilný a prechádza nepoškodenou krvno –mozgovou bariérou. Nimodipín sa viaže na bielkoviny viac ako 95 %.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Dvojročná štúdia s Wistarovými potkanmi, ktorým sa podával nimodipín 1800 ppm v diéte (zodpovedajúce od 91 – 121 mg/kg/deň) odhaľuje vyššiu incidenciu adenokarcinómu uteru a adenómu Leydigových buniek testes ako u kontroly s placebom. Odlišnosti neboli štatisticky významné a vyšší výskyt bol v súlade s historickým kontrolným výskytom týchto nádorov u kmeňov Wistarových potkanov.
V 91 týždňovej štúdii u myší nimodipín nebol karcinogénny, hoci vysoké dávky, 1800 ppm nimodipínu (546 mg – 774 mg/kg/deň) skrátili očakávané prežívanie zvierat.
Mutagenicita pri stanovení Amesovým testom, testom mikronukleov a dominantným letálnym testom sa neobjavila.
Fertilita a celková reprodukčná výkonnosť u samčích a samičích Wistarových potkanov nebola porušená po perorálnom podávaní dávky 30 mg/kg/deň podávanej denne viac ako 10 týždňov u samcov a 3 týždne pred párením a do 7 dňa ťarchavosti u samíc (táto dávka u krýs je ekvivalentná približne 4-krát 60 mg každé 4 hod. u 50 kg pacienta).
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Jadro tablety povidón
mikrokryštalická celulóza
krospovidón
stearát horečnatý
kukuričný škrob
Obal tablety
Opadry White (OY-B-28920 obalová sústava opandry biela):
polyvinylalkohol
mastenec
oxid titaničitý lecitín
xantánová guma
6.2. Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3. Čas použiteľnosti
5 rokov
6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.
6.5. Druh obalu a obsah balenia
Blister PVC/Al
Veľkosti balenia: 20, 50 alebo 100 filmom obalených tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má byť zlikvidovaný v súlade s národnými požiadavkami.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
MEDOCHEMIE Ltd., 1-10 Constantinoupoleos Street, 3011 Limassol, Cyprus
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
NEMOTAN 30 mg: 83/0347/96-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 02. apríla 1996
Dátum posledného predĺženia registrácie: 23. októbra 2006
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
03/2025
