OXAZEPAM LÉČIVA tbl 10 mg (blis. PVC/Al) 1x20 ks

Schválený text k rozhodnutiu o zmene, ev. č.: 2017/04063-ZME

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1.  NÁZOV LIEKU

Oxazepam Léčiva

10 mg tablety

2.  KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 10 mg oxazepamu.

Pomocná látka so známym účinkom: monohydrát laktózy.

Každá tableta obsahuje 88,3 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok pozri časť 6.1.

3.  LIEKOVÁ FORMA

Tableta

Biele až takmer biele tablety s deliacou ryhou typu karate s priemerom približne 7 mm.

Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

4.  KLINICKÉ ÚDAJE

4.1  Terapeutické indikácie

Oxazepam Léčiva je indikovaný dospelým.

Oxazepam Léčiva sa užíva na zmiernenie úzkosti, pri depresiách sprevádzaných úzkosťou, pri nespavosti sprevádzanej úzkosťou a na zmiernenie abstinenčných príznakov pri odvykacej liečbe závislosti na alkohole.

4.2  Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dávkovanie  je individuálne.

Dospelí zvyčajne užívajú pri úzkosti 1 – 3 tablety denne, maximálne až 3 tablety 4-krát denne, pri nespavosti spojenej s úzkosťou 1,5 – 2,5 tablety asi 1 hodinu pred spaním, pri abstinenčnom syndróme pri alkoholizme maximálne 1 – 3 tablety 3 až 4-krát denne.

Liek sa nepodáva dlhšie ako 2 mesiace.

Oxazepam Léčiva sa má podávať v najnižšej účinnej dávke čo najkratšiu dobu.

Po dlhšom užívaní vyšších dávok sa liečba nesmie ukončiť náhle, ale postupným znižovaním dávky. Tým sa zabráni vzniku príznakov z vynechania, ktoré sa môžu prejaviť vystupňovaním príznakov, kvôli ktorým sa liek pôvodne nasadil (napr. nadmerná úzkosť, desivé sny a nepokoj).

Pediatrická populácia

Bezpečnosť a účinnosť lieku u detí nebola doposiaľ stanovená.

Starší pacienti

Starší pacienti užívajú 0,5 – 1 tabletu 2 až 3-krát denne.

Porucha funkcie obličiek a pečene

Pacienti s poruchou funkcie obličiek a pečene užívajú 0,5 – 1 tabletu 2 až 3-krát denne.

Spôsob podávania

Perorálne.

Tablety sa užívajú pred jedlom i po jedle, zapijú sa vodou, čajom alebo iným nealkoholickým nápojom.

V priebehu liečby sa neodporúča piť alkoholické nápoje.

4.3  Kontraindikácie

• Precitlivenosť na oxazepam, benzodiazepíny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
• Závažná pečeňová insuficiencia.
• Myastenia gravis.
• Toxikománia.
• Akútna otrava alkoholom alebo inými látkami tlmiacimi centrálny nervový systém.
• Akútna dychová nedostatočnosť.
• Glaukóm s úzkym uhlom.
• Gravidita, dojčenie.
• Deti.

4.4  Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Benzodiazepíny môžu vyvolať zhoršenie myastenia gravis, akútneho glaukómu so zatvoreným uhlom, chronickej obštrukčnej choroby pľúc, dispozície na spánkové apnoe.

Tolerancia

Po opakovanom užívaní benzodiazepínov počas niekoľkých týždňov môže dôjsť k určitému oslabeniu účinku.

Závislosť

Užívanie benzodiazepínov, môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti na týchto liekoch (pozri časť 4.8). Nebezpečenstvo vzniku závislosti sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou liečby; je tiež vyššia u pacientov s alkoholovou a liekovou závislosťou v anamnéze.

Pokiaľ dôjde k rozvoju fyzickej závislosti, náhle ukončenie liečby je sprevádzané abstinenčnými príznakmi. Môže ísť o bolesti hlavy, bolesti svalov, extrémnu úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť a podráždenosť. V závažných  prípadoch sa môžu objaviť tieto príznaky: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, parestézia, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie alebo epileptické záchvaty.

Depresie a samovražedné správanie/pokusy

Benzodiazepíny môžu demaskovať už existujúcu depresiu. Niektoré epidemiologické štúdie ukazujú zvýšený výskyt samovrážd a samovražedných pokusov u pacientov s depresiou alebo bez nej, užívajúcich benzodiazepíny. Hoci príčinná súvislosť medzi užívaním benzodiazepínov a samovražedným správaním nebola preukázaná, je potrebná zvýšená opatrnosť pri užívaní benzodiazepínov u pacientov s depresiou a samovražednými sklonmi v anamnéze. Pacienti s depresiou a s úzkostnou depresívnou poruchou sa nemajú liečiť benzodiazepínmi v monoterapii (bez antidepresív). U pacientov so samovražednými sklonmi sa má použiť čo najnižšia účinná dávka vzhľadom k riziku úmyselného predávkovania.

Rebound fenomén

Pri vysadení liečby sa môžu znova prechodne objaviť príznaky, ktoré viedli k liečbe, a to vo zvýšenej intenzite. Prítomné môžu byť aj ďalšie reakcie, vrátane zmien nálad, úzkosť alebo poruchy spánku a nepokoj.

Vzhľadom k tomu, že je nebezpečenstvo abstinenčných príznakov alebo opakovaného výskytu ešte silnejšej úzkosti pravdepodobnejšie po náhlom vysadení liečby, odporúča sa vysadzovať liek postupne.

Na začiatku liečby má byť pacient informovaný o tom, že dĺžka liečby je obmedzená, a ako bude dávka postupne znižovaná. Ďalej je potrebné pacienta informovať o možnosti vzniku rebound fenoménu a tým znížiť obavy z príznakov, ktoré sa môžu objaviť počas ukončovania liečby.

Nie je vhodné prejsť na benzodiazepíny s krátkou dobou účinku, pretože môže dôjsť k rozvoju príznakov syndrómu z vysadenia liečby.

Anterográdna amnézia

Benzodiazepíny môžu vyvolať anterográdnu amnéziu (neschopnosť zapamätať si nové informácie). K tomuto stavu zvyčajne dochádza niekoľko hodín po užití. Aby sa znížilo toto riziko, je potrebné zabezpečiť, aby pacienti mohli spať bez prerušenia 7 – 8 hodín (pozri časť 4.8).

Riziká vyplývajúce zo súbežnej terapie s opioidmi

Súbežné užívanie Oxazepamu a opioidov môže spôsobiť sedáciu, respiračnú depresiu, kómu a smrť. Vzhľadom na tieto riziká by sa súbežné predpisovanie sedatívnych liekov ako sú benzodiazepíny alebo príbuzné lieky ako je Oxazepam s opioidmi malo byť vyhradené len pacientom, pre ktorých nie sú možné alternatívne možnosti liečby. Ak sa rozhodne o predpísaní Oxazepamu súbežne s opioidmi, má sa použiť najnižšia účinná dávka a trvanie liečby musí byť čo najkratšie (pozri tiež všeobecné odporúčanie pre dávkovanie v časti 4.2).

Pacienti majú byť starostlivo sledovaní z hľadiska prejavov a príznakov respiračnej depresie a sedácie.

V tejto súvislosti sa dôrazne odporúča, aby pacienti a ich opatrovatelia (ak je to aplikovateľné) boli o týchto príznakoch informovaní (pozri časť 4.5).

Paradoxné reakcie

Reakcie ako nepokoj, zmätenosť, agitovanosť, podráždenosť, agresivita, bludy, zúrivosť, nočné mory, halucinácie, psychózy a poruchy správania sa môžu vyskytnúť pri užívaní benzodiazepínov. Tieto reakcie sú viac pravdepodobné u detí a starších osôb. Pokiaľ sa tieto príznaky vyskytnú, užívanie lieku sa má prerušiť (pozri časť 4.8).

Špeciálna populácia

Pediatrická populácia

Liek nie je určený deťom.

Starší pacienti

Starším pacientom sa má podávať znížená dávka (pozri časť 4.2).

Respiračná nedostatočnosť

Zníženie dávky sa tiež odporúča pre pacientov s chronickou respiračnou nedostatočnosťou, z dôvodu rizika utlmenia dýchania.

Porucha funkcie pečene

Benzodiazepíny sa nesmú podávať pacientom so závažnou poruchou funkcie pečene, pretože môže dôjsť k vzniku encefalopatie (pozri časť 4.3).

Porucha funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebná opatrnosť, obzvlášť pokiaľ je liek podávaný dlhšiu dobu.

Pomocné látky

Liek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.

4.5  Liekové a iné interakcie

Alkohol a látky tlmiace CNS sa s benzodiazepínmi navzájom potencujú.

Súbežné užívanie opiátov s benzodiazepínmi môže viesť k prehĺbeniu sedatívneho účinku, dychovému útlmu, kóme a smrti (pozri časť 4.4)

Probenecid môže znížiť glukuronidáciu oxazepamu a tým zvýšiť jeho účinnosť.

Klozapín v kombinácii s oxazepamom môže spôsobiť respiračný útlm, oxazepam znižuje terapeutický efekt levodopy.

Interakcie uvádzané pre iné benzodiazepíny sa pri liečbe liekom oxazepam neuplatňujú, pretože podlieha v pečeni inej biotranformácii.

Opioidy

Súbežné užívanie sedatívnych liekov, ako sú benzodiazepíny alebo príbuzné lieky ako je Oxazepam s opioidmi zvyšuje riziko útlmu, respiračnej depresie, kómy a úmrtia v dôsledku aditívneho tlmiaceho účinku na CNS. Dávkovanie a trvanie súbežnej liečby má byť obmedzené (pozri časť 4.4).

4.6  Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Oxazepam prechádza cez placentu, v 2. trimestri je pomer v pupočníkovej krvi oproti materskej 0,6:1, pred pôrodom už 1:1 (existujú veľké individuálne variácie).

Benzodiazepíny prejavovali v niektorých štúdiách u experimentálnych zvierat známky teratogenity - oxazepam ako aktívny metabolit diazepamu, chlórdiazepoxidu a nordiazepamu priamo inkriminovaný nebol. Užívanie v prvom trimestri gravidity môže zvýšiť riziko malformácií plodu. Chronické užívanie počas gravidity môže viesť k závislosti plodu a k výskytu abstinenčných príznakov po pôrode. Užívanie lieku v posledných týždňoch gravidity môže spôsobiť neonatálny útlm CNS. Vzhľadom na to, že indikácie nie sú vitálne, riziko prevažuje nad prínosom a preto je Oxazepam Léčiva v gravidite kontraindikovaný (pozri časť 4.3).

Dojčenie

Oxazepam sa vylučuje do materského mlieka a pretože jeho metabolizácia je u novorodenca a dojčaťa veľmi pomalá, môže jeho podávanie matke spôsobiť ťažkú sedáciu dojčaťa. Vzhľadom k hore uvedenému je podávanie Oxazepam Léčiva počas dojčenia kontraindikované (pozri časť 4.3).

Fertilita

Nie sú dostupné údaje o účinku oxazepamu na fertilitu.

4.7  Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Ako všetky benzodiazepíny môže oxazepam nepriaznivo ovplyvniť činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie vozidiel, obsluha strojov, práce vo výškach atď.).

4.8  Nežiaduce účinky

Nasledujúce nežiaduce účinky sa vyskytujú pri zahájení liečby a pri opakovanom podávaní lieku zvyčajne vymiznú: denná ospalosť, emočná obmedzenosť, znížená bdelosť, zmätenosť, únava, bolesť hlavy, závrat, svalová slabosť, ataxia a diplopia. Starší a oslabení pacienti sú citlivejší k CNS účinkom benzodiazepínov.

V nasledujúcej tabuľke sú zhrnuté nežiaduce účinky oxazepamu rozdelené do skupín podľa terminológie MedDRA s uvedením frekvencie ich výskytu: veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (≥1/1 000 až <1/100), zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (frekvencia sa nedá určiť z dostupných údajov):

¹  Častejší výskyt u detí a starších pacientov.

²  Benzodiazepíny môžu demaskovať už existujúcu depresiu.

³  Je potrebná zvýšená opatrnosť pri predpisovaní pacientom s poruchou osobnosti.

⁴  Objavuje sa predovšetkým pri zahájení liečby a má vzťah k vyššej dávke.

Závislosť

Použite (i pri terapeutických dávkach) môže viesť k rozvoji fyzickej závislosti: prerušenie liečby môže mať za následok syndróm z vysadenia alebo rebound fenomén. Môže sa tiež objaviť psychická závislosť.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

4.9  Predávkovanie

Predávkovanie sa prejaví zmätenosťou, ospalosťou, bradykardiou, dýchavicou, chvením, slabosťou, zníženými reflexami, nejasnou rečou.

Špecifické antidotum benzodiazepínov je flumazenil. Ak nie je dostupný, je potrebné u pacienta pri vedomí vyvolať vracanie, podať aktívne uhlie, zvýšiť elimináciu oxazepamu podaním intravenóznych tekutín. Monitoruje sa krvný tlak, tep a respiračné funkcie, pri respiračnom útlme sa podáva kyslík.

Dialýza nemá veľký význam.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1  Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Psycholeptiká, anxiolytiká, ATC kód: N05BA04

Mechanizmus účinku

Oxazepam je derivát benzodiazepínov so stredne dlhou dobou pôsobenia. Zo zvyčajných účinkov benzodiazepínov má stredne silný účinok anxiolytický a hypnotický a iba mierny myorelaxačný a takmer žiadny antikonvulzívny. Benzodiazepíny v závislosti od veľkosti dávky tlmia všetky úrovne CNS tým, že zvyšujú a facilitujú inhibičnú neurotransmisnú akciu GABA (kyselina gama-aminomaslová), ktorá sprostredkováva pre- aj postsynaptickú inhibíciu vo všetkých oblastiach CNS.

5.2  Farmakokinetické vlastnosti

Oxazepam sa po perorálnom podaní pomerne pomaly vstrebáva, takže maximálne hladiny dosahuje až asi za 2 hodiny. Biologická dostupnosť presahuje 90 %. Väzba na plazmatické bielkoviny je okolo 85 %. V pečeni sa asi z 80 % konjuguje na inaktívny glukuronid, ktorý sa vylučuje močom. Jeho biologický polčas u dospelých je okolo 8 hodín. Prechádza cez placentárnu bariéru a do materského mlieka.

5.3  Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita (LD₅₀) per os u myši a potkana je viac ako 5 g/kg.

Pri štúdiu karcinogenity u experimentálnych zvierat sa po dávkach 30-krát prevyšujúcich terapeutické dávky podávaných 2 roky objavili rôzne nádory, prevažne benígne.

Mutagenita sa nesledovala.

Je dokázaná skrížená senzitivita benzodiazepínov. Pacienti senzitívni na 1 druh benzodiazepínov môžu byť senzitívni k ostatným druhom.

6.  FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1  Zoznam pomocných látok

monohydrát laktózy

kukuričný škrob

želatína

sodná soľ karboxymetylškrobu

stearan horečnatý

6.2  Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3  Čas použiteľnosti

3 roky

6.4  Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25°C, v pôvodnom obale, na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

6.5  Druh obalu a obsah balenia

Druh obalu: PVC/Al blister, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 20 tabliet

6.6  Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7.  DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, k.s.

U kabelovny 130

102 37 Praha 10 - Dolní Měcholupy

Česká republika

8.  REGISTRAČNÉ ČÍSLO

70/0357/69-CS

9.  DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 30. decembra 1969

Dátum posledného predĺženia registrácie: 21. november 2006

10.  DÁTUM REVÍZIE TEXTU

05/2019