SALOFALK 250 čapíky sup 10x250 mg (fólia PVC)

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. Názov lieku

Salofalk® 250 čapíky

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie lieku

Mesalazinum 250 mg v jednom čapíku

3. Lieková forma

Čapíky

4. Klinické údaje

4.1. Terapeutické indikácie

Akútna liečba zápalových ochorení hrubého čreva s rektálnou lokalizáciou (ulcerózna kolitída, proktitída, zápal análneho kanála) a profylaxia recidívy.

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania

Pri akútnych zápalových prejavoch sa 3x denne: ráno, napoludnie a večer zavedú 2 čapíky Salofalku® 250 do konečníka. V prípade ťažkých ochorení je možné dávku zdvojnásobiť. Pri dlhodobej liečbe na prevenciu recidív sa aplikuje 3x denne 1 čapík Salofalku® 250.
Dĺžka liečby závisí od charakteru, závažnosti a priebehu ochorenia. Akútne štádium ochorenia by malo odznieť po 8 – 12 týždňoch liečby. O dĺžke liečby rozhoduje v konkrétnom prípade ošetrujúci lekár.
Liečba liekmi Salofalk® môže byť úspešná, iba ak sa v priebehu akútneho štádia zápalu, aj pri dlhodobom podávaní postupuje spoľahlivo a dôsledne.

4.3. Kontraindikácie

Salofalk® sa nesmie používať pri:
- precitlivenosti na kyselinu acetylsalicylovú, jej deriváty alebo na inú zložku lieku
- ťažkých poruchách funkcie pečene a obličiek
- výskyte žalúdkových alebo dvanástnikových vredov (ulcus ventriculi, ulcus duodeni)
- chorobne zvýšenej krvácavosti (hemoragická diatéza)
Salofalk® by sa nemal používať na liečbu dojčiat a malých detí (do 6 rokov), pretože u tejto vekovej skupiny zatiaľ nie sú dostatočné skúsenosti.

4.4. Špeciálne upozornenia

Salofalk® treba užívať pod dohľadom lekára.
Podľa zváženia ošetrujúceho lekára by sa mali urobiť pred a počas liečby vyšetrenia krvi a moču. Kontrolné vyšetrenia sa odporúčajú urobiť za 14 dní po zahájení liečby, potom ešte 2x až 3x v intervaloch 4 týždne.
Pri normálnych nálezoch sú potrebné ďalšie kontrolné vyšetrenia raz za štvrť roka, pri výskyte ďalších chorobných príznakov okamžite.
Na posúdenie funkcie obličiek sa odporúča vyšetrenie urey a kreatinínu v sére a vyšetrenie močového sedimentu. U pacientov, u ktorých sa počas liečby objaví renálna dysfunkcia, môže ísť o nefrotoxicitu spôsobenú mesalazínom.
Zvláštnu pozornosť treba venovať zvýšeným hodnotám methemoglobínu.
Pri poruchách funkcie pľúc, najmä pri bronchiálnej astme, je v priebehu podávania Salofalku® potrebné dôsledné sledovanie.
U pacientov so známou precitlivenosťou na lieky s obsahom sulfasalazínu by sa mala liečba Salofalkom® zahajovať len pod prísnym lekárskym dozorom.
Pri výskyte akútnych prejavov intolerancie, napr. kŕčov, akútnych bolestí brucha, horúčky, úporných bolestí hlavy a kožných výsevov, sa musí liečba okamžite prerušiť.

4.5. Liekové a iné interakcie

Počas liečby Salofalkom® môže dochádzať k interakciám pri súčasnom podávaní týchto liekov:
antikoagulanciá: možné zvýšenie antikoagulačného účinku (zvýšenie nebezpečenstva krvácania v zažívacom trakte)
glukokortikoidy: možné zosilnenie nežiaducich účinkov na žalúdok
deriváty sulfonylurey: možné zosilnenie hypoglykemického účinku
metotrexát: možné zvýšenie toxicity metotrexátu
probenecid/sulfinpyrazón: možné zníženie urikosurického účinku
spironolaktón/furosemid: možné zníženie diuretického účinku
rifampicín: možné zníženie tuberkulostatického účinku

4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie

V prvej tretine tehotenstva by sa mal Salofalk® používať iba v prípade prísne stanovenej indikácie. Ženy, ktoré si prajú mať deti, by podľa možnosti mali s otehotnením počkať do doby, kým budú užívať čo najmenej alebo žiadne lieky. Liečba by sa mala v posledných 2 až 4 týždňoch tehotenstva vysadiť, ak to individuálny priebeh ochorenia dovolí.
Zatiaľ chýbajú dostatočné skúsenosti s užívaním lieku počas dojčenia. Ak je potrebná liečba počas dojčenia, malo by sa dojčenie prerušiť.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Nie sú dostupné údaje o vplyve lieku na schopnosť viesť automobil a obsluhovať stroje. Napriek tomu by mali byť zvážené zriedkavo sa vyskytujúce nežiaduce účinky, ako sú napr. bolesti hlavy a závrate.

4.8. Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky na zažívací trakt:
Zriedka sa vyskytujú bolesti brucha, hnačka, nafukovanie, nauzea, dávenie.

Nežiaduce účinky na centrálnu nervovú sústavu (CNS):
Počas liečby mesalazínom sa zriedka pozorujú príznaky CNS, ako bolesti hlavy a závraty.

Renálne nežiaduce účinky:
Pri liečbe liekmi s obsahom mesalazínu bola zriedka pozorovaná renálna dysfunkcia, ako napr. akútna a chronická intersticiálna nefritída a renálne zlyhanie.

Alergické reakcie:
Rovnako, ako v prípade kyseliny salicylovej a jej derivátov, sa zriedka môžu vyskytnúť alergické reakcie nezávisle od dávky, ako alergické kožné výsevy (exantémy), lieková horúčka, bronchospazmus, perikarditída a myokarditída a akútna pankreatitída.
V ojedinelých prípadoch sa pri aplikácii mesalazínu vyskytla alergická alveolitída.
Ojedinele sa môže vyskytnúť pankolitída.
Niektoré lieky s podobným chemickým zložením ako mesalazín, môžu za určitých okolností vyvolať syndróm podobný lupus erytematodes. Výskyt tohto syndrómu nemožno teda vylúčiť ani pri liečbe Salofalkom®.

Ostatné nežiaduce účinky:
Zriedka sa vyskytujú bolesti svalov a kĺbov (myalgie, artralgie).
V dôsledku chemickej štruktúry účinnej látky nemožno vylúčiť zvýšenie hodnôt hladiny methemoglobínu.
V ojedinelých prípadoch sa po aplikácii liekov s obsahom mesalazínu pozorovali zmeny krvného obrazu (aplastická anémia, agranulocytóza, pancytopénia, neutropénia, leukopénia, trombocytopénia).
V ojedinelých prípadoch boli hlásené zmeny parametrov hepatálnych funkcií (zvýšenie hodnôt transamináz) a hepatitída.
V izolovaných prípadoch sa môže objaviť alopécia a strata vlasov.

4.9. Predávkovanie

Vďaka galenickým vlastnostiam Salofalku® a látkovo špecifickým farmakokinetickým vlastnostiam mesalazínu sa netreba obávať príznakov predávkovania ani pri užívaní vysokých dávok. Symptómy predávkovania by mali byť v zásade podobné ako pri predávkovaní salicylátmi: iniciálna hyperventilácia, silné potenie a podráždenosť, neskôr postupné oslabovanie dýchania, bezvedomie, hypertermia a exsikóza. Pri hyperventilácii dochádza k respiračnej alkalóze. S pokračujúcou intoxikáciou nastupuje metabolická acidóza.
Liečba: Infúzia roztoku hydrouhličitanu sodného alebo mliečnanu sodného, čím sa zvýši alkalická rezerva a súčasne podporí renálne vylučovanie salicylátov. Vhodná je aj forsírovaná diuréza. Pri život ohrozujúcich intoxikáciách je indikovaná hemodialýza. Špecifické antidotum neexistuje.

5. Farmakologické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Chemoterapeutikum nešpecifických črevných zápalov
ATC klasifikácia: A07EC02

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Mechanizmus účinku mesalazínu nie je ešte celkom objasnený. Za podstatný faktor účinku sa považuje inhibícia lipooxygenázy a vplyv na metabolizmus arachidonovej kyseliny. Zistilo sa, že mesalazín môže znižovať intraluminálne uvoľňovanie leukotriénu B4, ktoré je u pacientov s chronickou ulceróznou kolitídou zvýšené. Okrem toho pôsobí ako zachytávač radikálov reaktívnych zlúčenín kyslíka. Bol preukázaný tiež vplyv na obsah prostaglandínov v intestinálnej mukóze.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Po rektálnej aplikácii čapíkov Salofalk® 250 sa mesalazín uvoľňuje v konečníku a hrubom čreve, kde pôsobí lokálne. Absorbuje sa malé množstvo liečiva, ktoré je metabolizované acetyláciou a eliminované predovšetkým obličkami. Malé množstvo z absorbovaného mesalazínu (približne 5%) sa eliminuje žlčou. Mesalazín bol zistený tiež v stolici čiastočne nezmenený, čiastočne v acetylovanej forme.
Polčas eliminácie je 0,7 – 2,4 hod. (priemerne 1,4 ± 0,6 hod.). Väzba mesalazínu na plazmatické bielkoviny je 43% a jeho acetylovanej formy je 78%. Acetylácia je irreverzibilná, preto pacienti nie sú posudzovaní ako rýchli a pomalí acetylátori.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

a) Akútna toxicita
Hodnoty LD50 pri perorálnon a intravenóznom podaní boli podľa druhu zvierat od 1000 do 5000 mg/kg telesnej hmotnosti.
b) Chronická toxicita
Patologické zmeny v pokusoch na zvieratách sa zaznamenali pri podávaní nadmerne vysokých dávok, pričom sa prejavili nekrózami renálnych papíl a poškodením epitelu proximálneho konvolútu alebo celého nefrónu známymi v toxikológii salicylátov u zvierat.
Pri podávaní terapeutických dávok sa nezistili prejavy lokálneho podráždenia, senzibilizujúce vlastnosti ani ovplyvnenie vitálnych funkcií. Pri vysokých dávkach sa zaznamenali poruchy renálnych funkcií.
c) Kancerogénny a mutagénny potenciál
V dlhodobých štúdiách u krýs sa nezistili žiadne známky kancerogénneho potenciálu.
Podrobné in vitro a in vivo skúmanie mutagénnych vlastností mesalazínu dopadlo negatívne.
d) Reprodukčná toxicita
V štúdiách u zvierat sa nedokázali žiadne embryotoxické, fetotoxické alebo teratogénne účinky a mesalazín nemá škodlivý účinok na plodnosť, reprodukciu, gestačnú periódu, veľkosť vrhu a mieru prežívania, veľkosť alebo správanie potomkov.

6. Farmaceutické informácie

6.1. Zoznam pomocných látok

Adeps solidus

6.2. Inkompatibility

Žiadne.

6.3. Čas použiteľnosti

3 roky

6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania

Chrániť pred svetlom a uchovávať pri teplote pod 25 °C.

6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia

PVC-fólia, papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa
Balenia: 10 alebo 30 čapíkov

6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom

Salofalk® čapíky sa aplikujú do konečníka.

6. 7. Podmienky a spôsob likvidácie nepoužitého lieku

Nerelevantné.

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Dr. Falk Pharma GmbH.
Freiburg, SRN

8. Registračné číslo

73/0027/87-S

9. Dátum registrácie/Dátum predĺženia registrácie

Predĺženie registrácie do:

10. Dátum poslednej revízie textu