Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2023/00428-Z1A
Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2023/02763-Z1B
SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU
1. NÁZOV LIEKU
Salofalk 500 čapíky
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Liečivo: mesalazín 500 mg v jednom čapíku
Pomocné látky: cetylalkohol
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Čapík
Čapíky bielej až krémovej farby
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Akútna liečba zápalových ochorení hrubého čreva s rektálnou lokalizáciou (ulcerózna kolitída, proktitída, zápal análneho kanála) a profylaxia recidívy.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Dospelí a starší pacienti:
Liečba akútnych epizód ulceróznej kolitídy:
V závislosti od klinického stavu sa 3x denne zavedie 1 čapík lieku Salofalk 500 čapíky do konečníka (ekvivalentné 1500 mg mesalazínu denne).
Prevencia recidívy ulceróznej kolitídy:
Keď sa dosiahne remisia, dávka sa zredukuje na 3x denne 250 mg mesalazínu (ekvivalentné 750 mg mesalazínu denne). V takom prípade sa podáva liek Salofalk 250 čapíky.
Pediatrická populácia
S podávaním lieku Salofalk 500 čapíky deťom sú malé skúsenosti a nie je dostatočne zdokumentovaný účinok na deti.
Dĺžka trvania liečby:
O dĺžke liečby rozhoduje ošetrujúci lekár.
Všeobecné podmienky podávania:
Ak sa liek Salofalk 500 čapíky má podávať trikrát denne, aplikuje sa do konečníka ráno, napoludnie a večer.
Liečba liekom Salofalk 500 čapíky môže byť úspešná, iba ak sa podáva pravidelne a dôsledne.
Spôsob podávania:
Liek je určený na rektálnu aplikáciu.
4.3 Kontraindikácie
Liek Salofalk 500 čapíky sa nesmie podávať pri:
- precitlivenosti na kyselinu acetylsalicylovú, jej deriváty alebo na inú zložku lieku
- ťažkých poruchách funkcie pečene a obličiek;
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Podľa zváženia ošetrujúceho lekára sa majú urobiť pred a počas liečby vyšetrenia krvi (diferenciálny krvný obraz; pečeňové funkcie ako ALT alebo AST; sérový kreatinín) a moču (testovacie prúžky / sediment). Kontrolné vyšetrenia sa odporúčajú urobiť 14 dní po začatí liečby, potom ešte 2x až 3x v intervaloch 4 týždne. Pri normálnych nálezoch sú potrebné ďalšie kontrolné vyšetrenia raz za štvrť roka, pri výskyte ďalších chorobných príznakov okamžite.
Opatrnosť je nutná u pacientov s pečeňovou dysfunkciou.
Mesalazín sa nemá podávať pacientom s renálnou dysfunkciou. U pacientov, u ktorých sa počas liečby objaví renálna dysfunkcia, môže ísť o nefrotoxicitu spôsobenú mesalazínom. V takomto prípade sa má liečba liekom Salofalk 500 čapíky okamžite ukončiť.
Pri užití mesalazínu boli hlásené prípady nefrolitiázy vrátane obličkových kameňov so 100 % obsahom mesalazínu. Počas liečby sa odporúča zabezpečiť dostatočný príjem tekutín.
Mesalazín po kontakte s bieliacim prostriedkom obsahujúcim chlórnan sodný môže spôsobiť červenohnedé sfarbenie moču (napr. v toaletách čistených chlórnanom sodným nachádzajúcim sa v určitých bielidlách).
Pre mesalazín boli veľmi zriedkavo hlásené závažné krvné dyskrázie. U pacientov, u ktorých sa vyskytne nevysvetlené krvácanie, podliatiny, purpura, anémia, horúčka alebo faryngolaryngeálna bolesť, sa majú vykonať hematologické vyšetrenia. V prípade podozrenia na krvnú dyskráziu alebo potvrdenia krvnej dyskrázie sa má liečba liekom Salofalk 500 čapíky ukončiť.
Veľmi zriedkavo sa hlásili srdcové reakcie z precitlivenosti (myokarditída a perikarditída) spôsobené mesalazínom. Liečba liekom Salofalk 500 čapíky v takomto prípade sa má okamžite ukončiť.
Pacientov s poruchou funkcie pľúc, najmä pri bronchiálnej astme, je v priebehu užívania mesalazínu potrebné dôsledne sledovať.
Závažné kožné nežiaduce reakcie
V súvislosti s liečbou mesalazínom boli hlásené závažné kožné nežiaduce reakcie (severe cutaneous adverse reactions, SCAR) vrátane liekovej reakcie s eozinofíliou a systémovými príznakmi (drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), Stevensovho-Johnsonovho syndrómu (SJS) a toxickej epidermálnej nekrolýzy (TEN).
Mesalazín je potrebné vysadiť pri prvom výskyte prejavov a príznakov závažných kožných reakcií, ako je kožná vyrážka, lézie na slizniciach alebo akýkoľvek iný prejav precitlivenosti.
U pacientov so známou precitlivenosťou na lieky s obsahom sulfasalazínu sa má liečba mesalazínom začať len pod prísnym lekárskym dozorom. Pri výskyte akútnych prejavov intolerancie, napr. brušných kŕčov, akútnych bolestí brucha, horúčky, úporných bolestí hlavy a kožných vyrážok, sa musí liečba liekom Salofalk 500 čapíky okamžite prerušiť.
Liek Salofalk 500 čapíky obsahuje cetylalkohol. Môže vyvolať lokálne kožné reakcie (napr. kontaktnú dermatitídu).
4.5 Liekové a iné interakcie
Neboli vykonané špecifické štúdie interakcií.
U pacientov, ktorí sú súbežne liečení azatioprínom, 6-merkaptopurínom alebo tioguanínom, je potrebné počítať s možným zvýšením myelosupresívneho účinku azatioprínu, 6-merkaptopurínu alebo tioguanínu.
Mesalazín môže znížiť antikoagulačný účinok warfarínu.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Gravidita
O užívaní mesalazínu u tehotných žien nie sú dostatočné údaje. U limitovaného počtu tehotných žien, ktoré boli liečené mesalazínom, neboli pozorované žiadne negatívne účinky na priebeh tehotenstva alebo na zdravie plodu a novorodenca. Žiadne relevantné epidemiologické údaje nie sú momentálne dostupné. Objavil sa jeden izolovaný prípad renálneho zlyhania u novorodenca ženy, ktorá počas tehotenstva užívala dlhodobo vysoké dávky mesalazínu (2-4 g/deň p.o.).
Štúdie na zvieratách po perorálnom podaní mesalazínu nepreukázali žiadne priame alebo nepriame negatívne účinky na tehotenstvo, embryonálny vývoj, vývoj plodu, pôrod alebo postnatálny vývoj novorodenca.
Napriek tomu sa má v tehotenstve podávať liek Salofalk 500 čapíky iba v prípade, ak prínos významne preváži možné riziko.
Dojčenie
N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina a malé množstvo mesalazínu prechádza do materského mlieka. Zatiaľ chýbajú dostatočné skúsenosti s podávaním lieku počas dojčenia. Nemožno vylúčiť prejavy hypersenzitivity u dieťaťa, ako je napríklad hnačka. Liek Salofalk 500 čapíky sa má podávať počas dojčenia iba v prípade, ak prínos významne preváži možné riziko. Ak sa u dojčeného dieťaťa objaví hnačka, malo by sa dojčenie ukončiť.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Mesalazín nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8 Nežiaduce účinky
Počas užívania mesalazínu boli zaznamenané nasledovné nežiaduce účinky:
| Trieda orgánových systémov | Frekvencia podľa konvencií MedDRA | |||
| Časté (≥ 1/100 až < 1/10) |
Zriedkavé (≥ 1/10 000 až <1/1 000) |
Veľmi zriedkavé (< 1/ 10 000) |
Neznáme (z dostupných údajov) |
|
| Poruchy krvi a lymfatického systému | zmeny v počte krviniek (aplastická anémia, agranulocytóza, pancytopénia, neutropénia, leukopénia, trombocytopénia) | |||
| Poruchy nervového systému | bolesti hlavy, závraty |
periférna neuropatia | ||
| Poruchy srdca a srdcovej činnosti | zápal srdcového svalu, zápal osrdcovníka |
|||
| Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína (medzipľúcia) |
alergická a fibrotická pľúcna reakcia (vrátane dýchavičnosti, kašľu, bronchospasmu, alveolitídy, pľúcnej eozinofílie, pľúcnej infiltrácie, zápalu pľúc). | |||
| Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu | bolesti brucha, hnačka, plynatosť, napínanie na vracanie, vracanie, zápcha |
akútny zápal slinivky brušnej | ||
| Poruchy obličiek a močovej sústavy | porucha činnosti obličiek vrátane akútnej a chronickej intersticiálnej nefritídy a renálnej nedostatočnosti | nefrolitiáza * | ||
| Poruchy kože a podkožného tkaniva | vyrážka, svrbenie |
fotosenzitivita | vypadávanie vlasov (alopécia) | lieková reakcia s eozinofíliou a systémovými príznakmi (DRESS), Stevensov- Johnsonov syndróm (SJS), toxická epidermálna nekrolýza (TEN) |
| Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva | bolesti svalov a kĺbov (artralgia, myalgia) | |||
| Poruchy imunitného systému | hypersenzitívne reakcie ako sú alergické vyrážky, lieková horúčka, systémový lupus erytematosus, pankolitída |
|||
| Ochorenia pečene a žlčových ciest | zmeny vo funkcii pečene (zvýšenie hodnôt transamináz, parametrov cholestázy), hepatitída, cholestatická hepatitída |
|||
| Ochorenia reprodukčného systému | oligospermia (reverzibilná) | |||
* Pre ďalšie informácie pozri časť 4.4
V súvislosti s liečbou mesalazínom boli hlásené závažné kožné nežiaduce reakcie (SCAR) vrátane liekovej reakcie s eozinofíliou a systémovými príznakmi (DRESS), Stevensovho-Johnsonovho syndrómu (SJS) a toxickej epidermálnej nekrolýzy (TEN) (pozri časť 4.4).
Fotosenzitivita
U pacientov s existujúcimi ochoreniamu kože, ako je atopická dermatitída a atopický ekzém, sú hlásené závažnejšie reakcie.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
4.9 Predávkovanie
Údaje o predávkovaní sú zriedkavé (napríklad možné samovražedné správanie pri vysokých perorálnych dávkach mesalazínu), a z nich nie je možné naznačovať renálnu a hepatálnu toxicitu. Neexistuje špecifické antidotum a liečba je symptomatická a podporná.
5. FARMAKOKINETICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antidiaroiká, črevné antiinfektíva a antiflogistiká, črevné protizápalové liečivá
ATC klasifikácia: A07EC02
Mechanizmus účinku mesalazínu nie je ešte celkom objasnený. Štúdie in-vitro ukázali, že mechanizmus inhibície lipooxygenázy môže byť významným faktorom účinku.
Bol preukázaný tiež vplyv na obsah prostaglandínov v intestinálnej mukóze. Mesalazín (5-aminosalicylová kyselina / 5-ASA) tiež pôsobí ako vychytávač voľných kyslíkových radikálov.
Perorálne podaný mesalazín má predovšetkým lokálny účinok na intestinálnej mukóze a v podslizničnom tkanive.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Všeobecné vlastnosti mesalazínu:
Absorpcia
Absorpcia mesalazínu je najvyššia v proximálnych častiach a najnižšia v distálnych častiach čreva.
Biotransformácia
Mesalazín sa metabolizuje pred vstupom do krvného obehu v intestinálnej mukóze a v pečeni na farmakologicky neaktívnu N-acetyl-5-aminosalicylovú kyselinu (N-Ac-5-ASA). Acetylácia je pravdepodobne nezávislá od acetylátorového fenotypu pacienta. Časť mesalazínu sa acetyluje baktériami v hrubom čreve. 43 % mesalazínu a 78 % N-Ac-5-ASA sa viaže na sérové bielkoviny.
Eliminácia/exkrécia
Mesalazín a jeho metabolit N-Ac-5-ASA sa vylučujú stolicou (hlavná časť), močom (množstvo kolíše medzi 20 a 50 % v závislosti od spôsobu podania, liekovej formy a pridruženého spôsobu vylučovania) a žlčovými cestami (malá časť). Močom sa vylučuje predovšetkým vo forme N-Ac-5-ASA. Približne 1 % perorálne podaného mesalazínu prechádza do materského mlieka, prevažne ako N-Ac-5-ASA.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje získané v konvenčných štúdiách na farmakologickú bezpečnosť, genotoxicitu, karcinogenitu (potkan) alebo reprodukčnú toxicitu nepreukázali žiadne osobitné riziko pre ľudí.
Renálna toxicita (renálna nekróza a poškodenie epitelu proximálnych tubulov alebo celých nefrónov) bola pozorovaná v štúdiách na toxicitu po opakovanom podaní vysokých dávok mesalazínu p.o. Klinická významnosť týchto zistení nie je jasná.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
Tuhý tuk
sodná soľ dokusátu
cetylalkohol
6.2 Inkompatibility
Žiadne.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Chrániť pred svetlom a uchovávať pri teplote do 25 °C.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
PVC-fólia, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.
Veľkosť balenia: 10 alebo 30 čapíkov
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzania s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky na likvidáciu.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstrasse. 5
79108 Freiburg
Nemecko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
29/0228/13-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 15. júna 1987
Dátum posledného predĺženia: 26. januára 2007
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
02/2024
