Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2021/04558-Z1B, 2022/01102-Z1A
SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTOSTÍ LIEKU
1. NÁZOV LIEKU
STOPTUSSIN tablety
4mg/100mg
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU
Každá tableta obsahuje 0,004 g butamirátiumdihydrogéncitrátu a 0,1 g guajfenezínu.
Úplný zoznam pomocných látok pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Tablety.
Tableta kruhového tvaru, bielej farby s poliacou ryhou.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Suchý, dráždivý, ťažko utíšiteľný kašeľ pri vírusových infekciách horných a dolných dýchacích ciest, pri katarálnych infektoch horných dýchacích ciest, pri laryngitídach, faryngitídach, bronchitídach, tracheitídach a pneumónii; na utíšenie kašľa pred operáciou a po nej, pri astme, tuberkulóze a zaprášení pľúc.
Liek je indikovaný deťom starším ako 12 rokov a dospelým.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Dávkuje sa podľa hmotnosti pacienta:
Do 50 kg 4-krát denne 1/2 tablety
50 – 70 kg 3-krát denne 1 tableta
70 – 90 kg 3-krát denne 1 a 1/2 tablety
nad 90 kg 3-krát denne 2 tablety
Odstup medzi jednotlivými dávkami má byť 4 až 6 hodín.
Tablety je vhodné užívať alebo podávať deťom po jedle, zapiť tekutinou (vodou, čajom, ovocnou šťavou a pod.).
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na guajfenezín, butamirátiumdihydrogéncitrát alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1., prvý trimester gravidity, vek do 12 rokov, myasténia gravis.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Počas liečby týmto liekom sa neodporúča piť alkoholické nápoje.
Pacienti s produktívnym, pretrvávajúcim alebo chronickým kašľom, sprevádzajúcim fajčenie, astmu, chronickú bronchitídu, alebo emfyzém, nemajú byť liečení kombináciou butamirát citrátu a guajfenezínu.
Ak symptómy pretrvávajú alebo sa zhoršia je potrebne liečbu prehodnotiť.
4.5 Liekové a iné interakcie
Guajfenezín zvyšuje analgetický účinok paracetamolu a kyseliny acetylsalicylovej; potencuje tlmivý účinok alkoholu, sedatív, hypnotík a celkových anestetík na CNS a zvyšuje účinok myorelaxancií. Pri užívaní guajfenezínu môže dôjsť k falošnému zvýšeniu množstva kyseliny vanilmandľovej a 5-hydroxyindoloctovej (ak je použitý nitrózonaftol ako reagens) pri ich stanovení v moči. Preto je nutné liečbu guajfenezínom prerušiť 48 hodín pred odberom moču na vykonanie týchto testov.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Gravidita
Kontrolované štúdie u tehotných žien ani štúdie na zvieratách neboli vykonané.
Pri podaní guajfenezínu v prvom trimestri gravidity bol zaznamenaný častejší výskyt ingvinálnych hernií u novorodencov. Preto liek STOPTUSSIN tablety nesmie byť podávaný v prvom trimestri gravidity a pre užitie v ďalšom priebehu tehotenstva musia byť zvlášť závažné dôvody.
Dojčenie
Nie je známe, či butamirátiumdihydrogéncitrát a guajfenezín prechádzajú do materského mlieka. Pre nedostatok skúseností s podávaním týchto liečiv počas laktácie nemožno jednoznačne vylúčiť riziko výskytu nežiaducich účinkov u dojčiat. Preto pre užívanie lieku STOPTUSSIN tablety počas laktácie musia byť zvlášť závažné dôvody.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Liek STOPTUSSIN tablety má malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8 Nežiaduce účinky
Najčastejšie hlásené nežiaduce účinky sú gastrointestinálne ťažkosti (nevoľnosť, nechutenstvo, bolesti žalúdka, vracanie, hnačka), bolesti hlavy a závraty, ktoré sa vyskytujú asi u 1 % pacientov. Tieto účinky zvyčajne ustupujú po znížení dávky. Boli pozorované aj kožné alergické prejavy.
Nižšie sú uvedené nežiaduce účinky členené podľa systémovo-orgánových tried a frekvencie výskytu. Tieto účinky boli zistené v klinických skúškach lieku STOPTUSSIN tablety s tabletami alebo inými formami lieku (perorálnymi kvapkami, sirupom) zo spontánnych hlásení počas postregistračného použitia lieku v bežnej klinickej praxi.
Poruchy metabolizmu a výživy:
Časté (>1/10): anorexia
Poruchy nervového systému:
Časté (>1/10): bolesť hlavy
Poruchy ucha:
Časté (>1/10): závraty
Poruchy gastrointestinálneho traktu:
Časté (>1/10): nevoľnosť, bolesti žalúdka, vracanie, hnačka
Poruchy kože a podkožného tkaniva:
Veľmi zriedkavé: exantém, žihľavka
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.*
4.9 Predávkovanie
Pri predávkovaní prevládajú príznaky toxického pôsobenia guajfenezínu. Medzi tieto príznaky patrí ospanlivosť, nauzea a vomitus. Špecifické antidotum guajfenezínu neexistuje. Okrem zvyčajných opatrení (výplach žalúdka, podávanie aktívneho uhlia) je nutné udržiavať vitálne funkcie.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antitusiká a lieky proti nachladnutiu, iné antitusiká a expektoranciá, ATC kód: R05FB02
Mechanizmus účinku
Butamirátiumdihydrogencitrát patrí medzi neopioidné periférne pôsobiace antitusiká. Pôsobí predovšetkým svojím lokálne anestetickým účinkom, ktorý ovplyvňuje nervové vlákna, vedúce aferentné dráždivé podnety z dýchacích ciest. Na rozdiel od opioidných antitusík nevyvoláva centrálny útlm, netlmí dychové centrum a nie je návykový.
Antitusický účinok butamirátiumdihydrogéncitrátu je doplnený expektoračným účinkom guajfenezínu. Guajfenezín zvyšuje sekréciu bronchiálnych žliaz a znižuje viskozitu hlienu. Zvýšenie sekrécie je vyvolané ako priamym pôsobením na bronchiálne žľazy (guajfenezín podporuje sekrečnú funkciu týchto žliaz a stimuluje elimináciu kyslých glykoproteínov z acinárnych buniek), tak reflexnou cestou, kedy dochádza k podráždeniu žalúdočnej sliznice vedúcemu k stimulácii aferentných parasympatikových vláken a ovplyvneniu dychového centra – takto dochádza k zvýšeniu vagového vplyvu na bronchiálnu sekréciu. Hlien, uvoľnený z bronchiálnych žliaz, zvyšuje aktivitu riasinkového epitelu, čím sa uľahčí transport hlienu i jeho vykašliavanie.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Butamirátiumdihydrogéncitrát sa po perorálnom podaní rýchlo a kompletne absorbuje. V krvi sa viaže až 94 % na plazmatické bielkoviny. Metabolizuje sa na 2 metabolity, ktoré majú tiež antitusický účinok. Metabolity sa vylučujú viac ako 90 % renálnou cestou a len malá časť sa vylučuje stolicou. Biologický polčas je približne 6 hodín.
Guajfenezín sa po perorálnej aplikácii rýchlo a ľahko absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Nepatrne sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy. Vylučuje sa močom, malá časť bez zmeny, väčšia časť vo forme metabolitov. Jeho plazmatický polčas je 1 hodina.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
V predklinickom hodnotení bola preukázaná nízka toxicita butamirátiumdihydrogéncitrátu i guajfenezínu. Hodnota akútnej toxicity LD50 butamirátiumdihydrogéncitrátu po perorálnom podaní bola u potkana 4164 mg/kg a u myši 865 mg/kg. Pri dlhodobom podávaní butamirátiumdihydrogéncitrátu (92 dní – myši, 104 dní – morčatá) neboli ani pri dávke 1000 mg/kg per os zistené zmeny pri makroskopickej inšpekcii a histologickom vyšetrení najdôležitejších orgánov ani zmeny v krvnom obraze, v telesnej hmotnosti a hmotnosti orgánov po sekcii.
Hodnota akútnej toxicity LD50 guajfenezínu bola u myší po intraperitoneálnej aplikácii 1290 mg/kg a u potkanov 1125 mg/kg.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
Oxid kremičitý; manitol; celulóza, mikrokryštalická; glycerol-dibehenát, stearát horečnatý.
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25 °C. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
PVC/Al blister
Veľkosť balenia: 20 tabliet, 30 tabliet
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Teva B.V.
Swensweg 5
2031 GA Haarlem
Holandsko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
36/0406/06-S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 19. septembra 2006
Dátum posledného predĺženia registrácie: 31. januára 2012
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
Júl 2022
