Tanyz cps mdd 0,4 mg (blis.) 1x100 ks

Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2021/00406-Z1B

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Tanyz
0,4 mg tvrdé kapsuly s riadeným uvoľňovaním

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tvrdá kapsula s riadeným uvoľňovaním obsahuje 0,4 mg tamsulozínium-chloridu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tvrdá kapsula s riadeným uvoľňovaním

Oranžová/olivovozelená kapsula. Kapsuly obsahujú biele až takmer biele pelety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie

Symptómy dolných močových ciest (Lower urinary tract symptoms, LUTS), ktoré súvisia s benígnou hyperpláziou prostaty (BPH).

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie
Jedna kapsula denne, má sa užiť po raňajkách alebo po prvom dennom jedle.

Pri poruche funkcie obličiek nie je dôvod na úpravu dávky. U pacientov s miernou až stredne ťažkou insuficienciou pečene nie je dôvod na úpravu dávkovania (pozri tiež časť 4.3 Kontraindikácie).

Pediatrická populácia
U detí nie je relevantná indikácia na užívanie tamsulozínu.

Bezpečnosť a účinnosť tamsulozínu u detí mladších ako 18 rokov nebola stanovená. V súčasnosti dostupné údaje sú uvedené v časti 5.1.

Spôsob podávania
Na vnútorné použitie.

Kapsula sa nesmie zlomiť alebo rozdeliť na časti, lebo to môže mať vplyv na uvoľňovanie dlhodobo pôsobiaceho liečiva.

4.3. Kontraindikácie

Precitlivenosť na tamsulozínium-chlorid, vrátane liekom vyvolaného angioedému, alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Ortostatická hypotenzia v anamnéze. Závažná porucha funkcie pečene.

4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Tak, ako v prípade iných antagonistov α1-adrenoreceptorov, môže dôjsť počas liečby tamsulozínom v ojedinelých prípadoch k poklesu krvného tlaku, čo v zriedkavých prípadoch môže spôsobiť náhle prechodné bezvedomie. Pri prvých príznakoch ortostatickej hypotenzie (závrat, slabosť), si má pacient sadnúť alebo ľahnúť, kým tieto príznaky nevymiznú.

Pred začiatkom liečby tamsulozínom má byť pacient vyšetrený, aby sa vylúčila prítomnosť iných ochorení prejavujúcich sa rovnakými príznakmi ako benígna hyperplázia prostaty. Pred začiatkom liečby, a potom v pravidelných intervaloch, sa má vykonávať palpačné vyšetrenie per rectum a v prípade potreby aj stanoviť prostatický špecifický antigén (PSA).

K pacientom s ťažkou poruchou funkcie obličiek (hodnota klírensu kreatinínu ≤ 10 ml/min) sa má pristupovať s opatrnosťou, pretože u týchto pacientov neboli účinky sledované.

Po užívaní tamsulozínu bol zriedkavo hlásený angioedém. Liečba sa má okamžite prerušiť, pacient má byť sledovaný až do vymiznutia edému a tamsulozín sa nemá ďalej podávať.

Počas operácie katarakty a glaukómu sa u niektorých pacientov, ktorí užívali alebo užívajú tamsulozín, pozoroval peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky (IFIS- Intraoperative Floppy Iris Syndrom, variant syndrómu malej zrenice). IFIS môže zvýšiť riziko očných komplikácii počas a po operácii.

Považuje sa za prospešné prerušiť liečbu tamsulozínom 1-2 týždne pred operáciou katarakty alebo glaukómu, ale prínos z prerušenia liečby ešte nebol potvrdený. IFIS bol hlásený aj u pacientov, ktorí pred operáciou prerušili užívanie tamsulozínu na dlhší čas.

Neodporúča sa začínať liečbu tamsulozínium-chloridom u pacientov, u ktorých sa plánuje operácia katarakty alebo glaukómu. Počas predoperačného vyšetrenia majú chirurgovia a oční špecialisti preveriť, či pacienti s naplánovanou operáciou katarakty alebo glaukómu sú, alebo boli liečení tamsulozínom, aby boli zabezpečené príslušné opatrenia na prípadné zvládnutie IFIS počas operácie.

Tamsulozínium-chlorid sa nemá používať v kombinácii so silnými inhibítormi CYP3A4 u pacientov s fenotypom slabého metabolizéra CYP2D6.

Tamsulozínium-chlorid sa má používať s opatrnosťou v kombinácii so silnými a stredne silnými inhibítormi CYP3A4 (pozri časť 4.5).

Sodík
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej kapsule, t.j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.

4.5. Liekové a iné interakcie

Štúdie interakcií sa vykonávali len u dospelých.

Pri súbežnom podávaní tamsulozínu a atenololu, enalaprilu alebo teofylínu sa nepozorovali žiadne interakcie. Súbežné podávanie cimetidínu zvyšuje plazmatické koncentrácie tamsulozínu, zatiaľ čo súbežné podávanie furosemidu ich znižuje, ak ale koncentrácia tamsulozínu zostáva v normálnom rozmedzí, dávkovanie nie je potrebné upravovať.

Diazepam, propranolol, trichlórmetiazid, chlórmadinón, amitryptilín, diklofenak, glibenklamid, simvastatín a ani warfarín in vitro nemení voľnú frakciu tamsulozínu v ľudskej plazme. Ani tamsulozín nemení voľnú frakciu diazepamu, propranololu, trichlórmetiazidu a chlórmadinónu.

Súbežné užívanie tamsulozínium-chloridu so silnými inhibítormi CYP3A4 môže viesť k zvýšenej expozícii tamsulozínium-chloridu. Súbežné podávanie s ketokonazolom (známy silný CYP3A4 inhibítor) malo za následok 2,8-násobné zvýšenie AUC tamsulozínium-chloridu a 2,2-násobné zvýšenie Cmax tamsulozínium-chloridu.

Tamsulozínium-chlorid sa nemá podávať v kombinácii so silnými inhibítormi CYP3A4 pacientom s fenotypom slabého metabolizéra CYP2D6.

Tamsulozínium-chlorid sa má používať s opatrnosťou v kombinácii so silnými a stredne silnými inhibítormi CYP3A4.

Súbežné podávanie tamsulozínoum-chloridu s paroxetínom, silným inhibítorom CYP2D6, malo za následok 1,3-násobné zvýšenie Cmax tamsulozínu a 1,6-násobné zvýšenie AUC tamsulozínu, ale tieto zvýšenia nie sú považované za klinicky relevantné.

Súbežné podávanie iných antagonistov a1-adrenoceptorov môže viesť k hypotenzným účinkom.

4.6. Fertilita, gravidita a laktácia

Tanyz nie je indikovaný na použitie u žien.

V krátkodobých a dlhodobých klinických štúdiách s tamsulozínom boli pozorované poruchy ejakulácie. Po uvedení lieku na trh boli hlásené prípady porúch ejakulácie, retrográdnej ejakulácie a zlyhania ejakulácie.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Napriek tomu majú byť pacienti informovaní o možnosti výskytu závratov.

4.8. Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú podľa početnosti výskytu zoradené do nasledovných skupín frekvencií:

• Veľmi časté (≥ 1/10)
• Časté (≥ 1/100 až < 1/10)
• Menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100)
• Zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000)
• Veľmi zriedkavé (< 1/10 000)
• Neznáme (frekvenciu výskytu nie je možné odhadnúť z dostupných údajov)

V rámci každej skupiny frekvencií sú nežiaduce účinky uvedené v poradí klesajúcej závažnosti.

*pozorované po uvedení lieku na trh

V priebehu sledovania po uvedení lieku na trh sa vyskytli počas operácie katarakty a glaukómu stavy malých zreníc, známe ako „Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS)“ súvisiace s liečbou tamsulozínom (pozri tiež časť 4.4).

Skúsenosti po uvedení lieku na trh: Okrem nežiaducich účinkov uvedených vyššie boli v súvislosti s užívaním tamsulozínu hlásené atriálna fibrilácia, arytmia, tachykardia a dyspnoe. Keďže tieto spontánne hlásené nežiaduce udalosti pochádzajú z celosvetových postmarketingových hlásení, ich frekvencia výskytu a príčinná súvislosť s tamsulozínom sa nedá spoľahlivo stanoviť.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

4.9. Predávkovanie

Príznaky
Predávkovanie tamsulozínium-chloridom môže viesť k závažným hypotenzným účinkom. Závažné hypotenzné účinky boli pozorované pri rôznych stupňoch predávkovania.

Liečba
V prípade, ak sa po predávkovaní vyskytne akútna hypotenzia, je potrebné vykonať opatrenia na podporu kardiovaskulárneho systému. Tlak krvi a pulz sa môžu vrátiť na normálne hodnoty uložením pacienta do ležiacej polohy. Ak to nepomôže, podajú sa prípravky na expanziu objemu, a ak je to nevyhnutné, môžu sa podať vazopresory. Má sa monitorovať funkcia obličiek a majú sa vykonať všeobecné podporné opatrenia. Keďže má tamsulozín silnú väzbu na plazmatické bielkoviny, nie je pravdepodobné, že by mohol byť odstránený dialýzou.

Aby sa zabránilo vstrebávaniu, je možné vyvolať vracanie. Pri požití väčšieho množstva lieku sa môže vykonať gastrická laváž a môže sa podať aktívne uhlie a osmotické laxatívum, napríklad síran sodný.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antagonisty alfa-adrenoreceptorov, ATC kód: G04CA02. Liek je určený výlučne na liečbu ochorenia prostaty.

Mechanizmus účinku
Tamsulozín sa selektívne a kompetitívne viaže na postsynaptické alfa1-receptory, najmä na podtyp alfa1A, čo spôsobuje uvoľnenie hladkých svalov prostaty a uretry.

Farmakodynamické účinky
Tamsulozín zvyšuje maximálny prietok moču. Zmierňuje obštrukciu uvoľňovaním hladkého svalstva v prostate a uretre, čím zlepšuje príznaky vyprázdňovania. Zlepšuje tiež príznaky uskladňovania, pri ktorých zohráva dôležitú úlohu nestabilita močového mechúra.

Tieto účinky na príznaky uskladňovania a vyprázdňovania počas dlhodobej terapie pretrvávajú. Potreba chirurgickej liečby alebo katetrizácie sa signifikantne oddiali.

Alfa1-blokátory môžu znižovať krvný tlak prostredníctvom znižovania periférnej rezistencie. Počas štúdií s tamsulozínom nebola pozorovaná žiadna klinicky významná redukcia krvného tlaku.

Pediatrická populácia
Bola uskutočnená dvojito zaslepená, randomizovaná, placebom kontrolovaná štúdia s rôznymi dávkami u detí s neuropatickým močovým mechúrom. Celkovo bolo randomizovaných 161 detí (vo veku od 2 do 16 rokov) a liečených jedným z troch dávkových stupňov tamsulozínu (nízky (0,001-0,002 mg/kg), stredný (0,002-0,004 mg/kg) a vysoký (0,004-0,008 mg/kg) alebo placebom. Primárnym ukazovateľom bol počet pacientov, u ktorých klesla hodnota detrurzorového tlaku bodu úniku (LPP) pod <40 cm H2O na základe dvoch hodnotení v jeden deň. Sekundárne cieľové ukazovatele boli: aktuálna a percentuálna zmena z pôvodnej hodnoty detruzorového tlaku bodu úniku, zlepšenie alebo stabilizácia hydronefrózy a hydroureter a zmena v objeme moču získaného katetrizáciou a počet mokrých príhod v čase katetrizácie podľa záznamu v katetrizačnom denníku. Nenašli sa žiadne štatisticky signifikantné rozdiely medzi placebo skupinou a ktoroukoľvek z troch dávkovacích skupín tamsulozínu, ani pre primárne, ani pre sekundárne ukazovatele. Nebola pozorovaná žiadna odozva na dávku pri akejkoľvek úrovni dávkovania.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Tamsulozín sa vstrebáva z čreva a je takmer úplne biologicky dostupný. Absorpcia tamsulozínu sa znižuje po prijatí potravy. Uniformitu vstrebávania možno dosiahnuť, ak budú pacienti užívať Tanyz po tom istom jedle každý deň.
Kinetika tamsulozínu má lineárny priebeh.

Približne 6 hodín po podaní jednorazovej dávky Tanyzu po najedení dosahujú plazmatické hladiny tamsulozínu svoje maximum. V rovnovážnom stave, dosahovanom približne po piatich dňoch pravidelného podávania, je Cmax u pacientov približne o dve tretiny vyššia ako po jednorazovej dávke lieku. Hoci sa toto pozorovalo u pacientov vyššieho veku, predpokladá sa, že rovnaké výsledky možno očakávať aj u mladších pacientov.

Po jednorazových aj viacnásobných dávkach je medzi pacientmi značná variabilita v plazmatických hladinách tamsulozínu.

Distribúcia
U človeka sa približne 99 % tamsulozínu viaže na plazmatické bielkoviny a distribučný objem je malý (približne 0,2 l/kg).

Biotransformácia
Účinok prvého prechodu pečeňou je u tamsulozínu malý, metabolizuje sa pomaly. Väčšina tamsulozínu sa v plazme nachádza vo forme nezmeneného liečiva. Liečivo sa metabolizuje v pečeni. U laboratórnych potkanov nebola pozorovaná takmer žiadna indukcia mikrozomálnych pečeňových enzýmov vyvolaná tamsulozínom.

Výsledky získané in vitro naznačujú, že na metabolizme tamsulozínium-chloridu sa zúčastňujú najmä CYP3A4 a CYP2D6 a v menšej miere ďalšie izoenzýmy CYP. Inhibícia enzýmov CYP3A4 a CYP2D6 metabolizujúcich liečivá môže viesť k zvýšeniu expozície tamsulozínium-chloridu (pozri časti 4.4 a 4.5). Žiadny z metabolitov nie je účinnejší ako pôvodné liečivo.

Eliminácia
Tamsulozín a jeho metabolity sa vylučujú prevažne močom a približne 9 % dávky je prítomnej vo forme nezmeneného liečiva.

Po jednej dávke Tanyzu podanej pacientom po najedení je polčas eliminácie približne 10 hodín a v rovnovážnom stave 13 hodín.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie toxicity po jednorazovom a viacnásobnom podaní tamsulozínu sa uskutočnili na myšiach, potkanoch a psoch. Navyše sa u potkanov sledovala reprodukčná toxicita, u myší a potkanov karcinogenita a genotoxicita sa skúmala v in vivo aj in vitro podmienkach.

Všeobecný profil toxicity, pozorovaný pri veľkých dávkach tamsulozínu, sa zhoduje so známymi farmakologickými účinkami antagonistov alfa-adrenoreceptorov.

Pri veľmi vysokých dávkach bolo u psov zmenené EKG. Táto odpoveď sa však nepovažuje za klinicky významnú. Tamsulozín nepreukazoval žiadne významné genotoxické vlastnosti.

Po podaní tamsulozínu samičkám myší a potkanov sa pozoroval zvýšený výskyt proliferatívnych zmien mliečnych žliaz. Tieto zmeny, ktoré boli pravdepodobne sprostredkované hyperprolaktinémiou a vyskytli sa iba pri vysokých dávkach, sa nepovažujú za významné.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok

Obsah kapsuly
mikrokryštalická celulóza (E460)
kopolymér kyseliny metakrylovej s etylakrylátom 1:1, 30 % disperzia polysorbát 80 (E433)
laurylsíran sodný trietyl-citrát (E1505)
mastenec (E553b)

Telo kapsuly
želatína (E441)
indigokarmín (E132)
oxid titaničitý (E171)
žltý oxid železitý (E172)
červený oxid železitý (E172)
čierny oxid železitý (E172)

6.2. Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3. Čas použiteľnosti

3 roky

6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Blistrové balenie
Uchovávajte v pôvodnom obale.

Obal na tablety
Obal udržiavajte dôkladne uzatvorený.

6.5. Druh obalu a obsah balenia

PVC/PE/PVDC/Alu blister v papierovej škatuľke a HDPE obal na tablety s PP detským bezpečnostným uzáverom obsahujúci 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 alebo 200 tvrdých kapsúl s riadeným uvoľňovaním.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

77/0438/05-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 29. november 2005
Dátum posledného predĺženia registrácie: 30. november 2011

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Júl 2021

Podrobné informácie o tomto lieku sú dostupné na internetovej stránke Štátneho ústavu pre kontrolu liečiv https://www.sukl.sk.