Cytochróm P450 (CYP) predstavuje širšiu skupinu enzýmov z rodiny cytochrómov, ktoré sa podieľajú na metabolizme nielen liekov ale aj väčšiny ostatných xenobiotík. Izoenzým cytochrómu P450 označovaný ako CYP 1A2 sa podieľa na metabolizme menšieho množstva liekov v porovnaní s ostatnými izoenzýmami. Ukázalo sa, že environmentálne a genetické faktory ovplyvňujú aktivitu CYP1A2. CYP1A2 predstavuje približne 15% celkového obsahu CYP v pečeni a je zodpovedný za metabolizmus 10-15% klinicky používaných liekov.
Ak súbežne podávame inhibítor a substrát konkrétneho izoenzýmu, inhibítor znižuje metabolizačný účinok izoenzýmu. Metabolizmus substrátu je teda inhibovaný a jeho koncentrácia sa preto zvýši. V prípade súbežného podania induktora a substrátu konkrétneho izoenzýmu, induktor zvyšuje metabolizačný účinok izoenzýmu (izoenzýmu je viac). Metabolizmus substrátu je teda zvýšený a jeho koncentrácia sa preto zníži.
Prehľad substrátov, induktorov a inhibítorov CYP1A2:
| Substrát |
Induktor |
Inhibítor |
|
agomelatín
aminofylín
amitriptylín
anagrelid
anagrelidiumchlorid
apixaban
askorbát sodný (nátriumaskorbát)
azelastín
azelastíniumchlorid
bendamustín
bendamustíniumchlorid
betaxolol
betaxolóliumchlorid
binimetinib
cinakalcet
dakarbazín
dolasterón
droperidol
duloxetín
estradiol
etanol
febuxostat
flutamid
fluvoxamin
fluvoxamini hydrogenomaleas
frovatriptan
granisetrón
haloperidol
haloperidol-dekanoát
chlórfenamín
imipramín
izotretinoín
klomipramín
klomipramín
klomipramíniumchlorid
klomipramíniumchlorid
klopidogrel
klozapín
kofeín
kofeín
kofeín bezvodý
kofeín bezvodý
kofeín citrát
kofeín citrát
kvetiapín
kyselina askorbová (vitamín C)
leflunomid
melatonín
metadóniumchlorid
mexiletín
mianserín
mianseríniumchlorid
mirtazapín
nabumetón
naproxén
naratriptan
olanzapín
ondansetrón
palonosetrón
paracetamol
pentoxifylín
propafenón
propafenoni hydrochloridum
propafenóniumchlorid
propranolol
razagilín (rasagilín)
razagilín (rasagilín) mesilát
razagilín (rasagilín) tartarát
riluzol
roflumilast
ropiniroliumchlorid
sibutramín
sodná soľ naproxénu
tamoxifén
teofylín
teofylín monohydrát
teofylín monohydrát
terbinafín
terbinafini hydrochloridum
terbinafíniumchlorid
theophyllinum anhydricum
tioridazín
tizanidín
verapamil
verapamili hydrochloridum
verapamiliumchlorid
voxilaprevir
warfarin
warfarín sodná soľ
zolmitriptan
zolpidem
zolpidémiumtartarát
|
armodafinil
belinostat
betametazón
betametazón valerát
betametazóndipropionát
dexametazón
dexmedetomidín
dovitinib
duloxetín
fenobarbital
fentoín
fenylefrín
fenytoín
fesfentoín
fludrokortizón
fytomenadión
griseofulvín
hydrokortizón
insulin aspartát
insulin glargín
insulín lispro
kapsaicín
karbamazepín
klozapín
lanzoprazol
metylprednizolón
metylprednizolón nátriumsukcinát
midostaurín
midostaurín
modafinil
montelukast
nikotín
omeprazol
osimertinib
pitolisant
prednizón
primidón
rifampicin
ritonavir
streptozocin
teofylín
teofylín monohydrát
teriflunomid
triamcinolón
|
aciklovir
alopurinol
anastrozol
ciprofloxacín
diltiazem
diltiazem hydrochlorid
erytromycín
etinylestradiol
famotidín
fenylpropanolamín
fluoxetín
fluvoxamín
glekaprevir
imipramín
imipramíniumchlorid
interferón alfa-2a
kofeín
kofeín bezvodý
kofeín citrát
mexiletín
midostaurín
norfloxacín
ofloxacín
pefloxacín
pibrentasvir
propranolol
simeprevir
terbinafin
terbinafini hydrochloridum
terbinafíniumchlorid
tiklopidín
tiklopidín hydrochlorid
tiklopidíniumchlorid
trandolapril
verapamil
verapamil
verapamili hydrochloridum
verapamiliumchlorid
verapamiliumchlorid
zafirlukast
|
Zdroj: sciencedirect.com, SPC, PubMed.gov
