Cytochróm P450 - izoenzým CYP2E1
Cytochróm P450 (CYP) predstavuje širšiu skupinu enzýmov z rodiny cytochrómov, ktoré sa podieľajú na metabolizme nielen liekov ale aj väčšiny ostatných xenobiotík. Izoenzým cytochrómu P450 označovaný ako CYP2E1 sa nachádza v pečeni, s nižšími hladinami expresie v mozgu, nosovej sliznici, obličkovej kôre, semenníkoch, vaječníkoch, gastrointestinálnom trakte a v srdcovom tkanive.
Ak súbežne podávame inhibítor a substrát konkrétneho izoenzýmu, inhibítor znižuje metabolizačný účinok izoenzýmu. Metabolizmus substrátu je teda inhibovaný a jeho koncentrácia sa preto zvýši. V prípade súbežného podania induktora a substrátu konkrétneho izoenzýmu, induktor zvyšuje metabolizačný účinok izoenzýmu (izoenzýmu je viac). Metabolizmus substrátu je teda zvýšený a jeho koncentrácia sa preto zníži.
Prehľad substrátov, induktorov a inhibítorov CYP2E1:
Substrát | Induktor | Inhibítor |
halotan izofluran izoniazid kofeín kofeín bezvodý kofeín citrát ondansetrón paracetamol sevofluran teofylín teofylín monohydrát theophyllinum anhydricum |
izoniazid | halotan midostaurín ritonavir |