Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2020/05196-Z1B
Schválený text k rozhodnutiu o prevode, ev. č.: 2020/05198-TR, 2020/05199-TR
SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU
1. NÁZOV LIEKU
Bisocard 5 mg
Bisocard 10 mg
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Bisocard 5 mg
Jedna filmom obalená tableta obsahuje 5 mg bizoprolólium-fumarátu.
Pomocná látka so známy účinkom
Jedna filmom obalená tableta obsahuje 120 mg monohydrátu laktózy.
Bisocard 10 mg
Jedna filmom obalená tableta obsahuje 10 mg bizoprolólium-fumarátu.
Pomocná látka so známy účinkom
Jedna filmom obalená tableta obsahuje 115 mg monohydrátu laktózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Filmom obalená tableta.
Bisocard 5 mg sú svetložlté, okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety, s deliacou ryhou na jednej strane a vyrazeným číslom 5 na druhej strane.
Bisocard 10 mg sú svetloružové, okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety s deliacou ryhou na jednej strane a vyrazeným číslom 10 na druhej strane.
Deliaca ryha iba pomáha rozlomiť tabletu, aby sa dala ľahšie prehltnúť, a neslúži na rozdelenie na rovnaké dávky.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Arteriálna hypertenzia, ischemická choroba srdca (angina pectoris).
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Dávkovanie určí lekár každému pacientovi individuálne. Počas liečby musí byť pacient pod lekárskym dohľadom.
Podáva sa 5 mg lieku jedenkrát denne. Pri miernych formách hypertenzie (WHO stupeň I, diastolický tlak pod 105 mmHg) stačí dávka 2,5 mg bizoprolólium-fumarátu. Vzhľadom na to, že liek Bisocard 5 mg sa nedá rozdeliť na 2 rovnaké polovice, na podanie 2,5 mg bizoprolólium-fumarátu je nutné použiť liek od iného výrobcu, u ktorého je podanie dávky 2,5 mg možné. Ak je potrebné, môže byť dávka zvýšená na 1 tabletu Bisocard 10 mg (10 mg bizoprolólium-fumarátu) raz denne. Ďalšie zvýšenie dávky je možné len vo výnimočných prípadoch.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek alebo pečene
U pacientov s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie pečene a obličiek nie je úprava dávky potrebná. U pacientov s terminálnou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu 0,33 ml/s) a u pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene sa nesmie prekročiť dávka 10 mg bizoprolólium-fumarátu. Vo všetkých prípadoch sa má dávka upravovať individuálne v súvislosti so srdcovou frekvenciou a terapeutickým úspechom.
Pediatrická populácia
Bizoprolol je kontraindikovaný u detí (pozri časť 4.3).
Spôsob podávania
Tablety treba užiť vždy v tom istom čase pred jedlom alebo počas neho. Liečba bizoprololom sa nesmie náhle prerušiť. Odporúča sa postupne znižovať dávku (najmä u pacientov s ischemickou chorobou srdca). Nevyhnutne treba dodržiavať odporúčania lekára a znižovať dávku pod jeho dohľadom.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na bizoprolol alebo iné komponenty lieku, srdcová nedostatočnosť, kardiogénny šok, blokáda srdca (II. alebo III. stupeň atrioventrikulárnej blokády), syndróm chorého sinu, závažná sinoatriálna blokáda, bradykardia pod 50 pulzov/min. pred začiatkom liečby, hypotenzia (systolický krvný tlak menej ako 90 mmHg), tendencia k bronchospazmom (bronchiálna astma, obštrukčná choroba pľúc), závažné štádium periférnej cirkulačnej nedostatočnosti a súbežné podávanie inhibítorov MAO (výnimka: inhibítory MAO-B). Opatrnosť sa odporúča u pacientov s metabolickou acidózou.
Pacientom s psoriázou v osobnej alebo rodinnej anamnéze majú byť betablokátory (t. j. bizoprolol) predpisované len po dôkladnom vyhodnotení prínosu oproti riziku.
Pacientom s feochromocytómom sa nesmie podávať bizoprolol bez blokády alfa-receptorov. Dávkovanie musí zohľadňovať poškodenie funkcie pečene a obličiek.
Neodporúča sa podávať tehotným a dojčiacim ženám.
Nepodáva sa deťom.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Opatrnosť je potrebná pri:
- cukrovke (diabetes mellitus) s nevyrovnanou hodnotou glykémie, (symptómy hypoglykémie môžu byť maskované),
- prísnom pôste,
- metabolickej acidóze,
- anamnéze závažných hypersenzitívnych reakcií,
- prebiehajúcej desenzitívnej liečbe.
- A -V blokáde I. stupňa,
- Prinzmetallovej angíne.
Liečba hypertenzie bizoprololom vyžaduje pravidelné kontroly u lekára.
Hypersenzitívne reakcie môžu mať oveľa vážnejší priebeh u pacientov liečených betablokátormi ako výsledok excesívnej anafylaktickej reakcie a zníženej adrenergnej kontra-regulácie.
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózogalaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.
Bisocard obsahuje laktózu
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.
Bisocard obsahuje sodík
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej filmom obalenej tablete, t.j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.
4.5 Liekové a iné interakcie
Bizoprolol môže zvyšovať efekt iných súčasne podávaných antihypertenzívnych látok. Súbežná liečba rezerpínom, alfa-metyldopou, klonidínom, digitalisom a guanfacínom môže vyvolať nadmerný pokles frekvencie srdca. Okrem toho klonidín, digitalis a guanfacín môžu predlžovať prevodové intervaly. Súčasné užitie bizoprololu a sympatomimetických látok (napr. prítomných v antitusikách, nosových a očných kvapkách) môže znižovať účinnosť bizoprololu.
Antihypertenzívny účinok bizoprololu sa môže zvýšiť pri súčasnej liečbe blokátormi kalciového vstupu nifedipínového typu. Pri súčasnom podávaní bizoprololu s blokátormi kalciového vstupu verapamilového alebo diltiazemového typu alebo inými antiarytmikami sa odporúča časté monitorovanie pacienta, pretože táto kombinácia môže spôsobiť hypotenziu, bradykardiu, arytmie a/alebo srdcové zlyhanie. Preto blokátory kalciového vstupu a antiarytmika sa nemajú podávať intravenózne počas liečby bizoprololom.
Ak sa súčasne podáva klonidín a bizoprolol, nesmie sa liečba oboma prípravkami náhle prerušiť, pretože môže vzniknúť hypertenzná kríza. Neodporúča sa ani kombinácia bizoprololu s derivátmi ergotamínu , pretože môžu vzniknúť poruchy periférnej cirkulácie.
Induktory pečeňových enzýmov, napr. rifampicín, môžu mierne znížiť účinok bizoprololu. Dávku bizoprololu netreba upravovať.
Betablokátory môžu zvyšovať účinok inzulínu a perorálnych antidiabetík a tak maskovať príznaky hypoglykémie. Diabetikom treba preto častejšie monitorovať glykémiu.
Betablokátory znižujú frekvenciu srdca, preto pri operačnom výkone musí byť anesteziológ informovaný o liečbe bizoprololom.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Ak tehotná žena užíva bizoprolol, liečba sa musí prerušiť 72 hodín pred plánovaným pôrodom kvôli možnému vzniku bradykardie, hypotenzie, hypoglykémie a útlmu respirácie u novorodenca. Ak to nie je možné, novorodenec sa musí starostlivo sledovať. Symptómy hypoglykémie sa vyskytujú všeobecne v priebehu prvých 3 dní.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Individuálne odchýlky v reakciách na liek môžu spôsobiť zníženie schopnosti viesť vozidlo alebo pracovať s prístrojmi.
Môže sa to objaviť na začiatku alebo pri zmene liečby, rovnako ako pri použití alkoholu.
4.8 Nežiaduce účinky
Nervový systém
Na začiatku liečby sa môžu občas vyskytnúť poruchy centrálneho nervového systému, napr. únava, závraty, bolesť hlavy, poruchy spánku, živé sny a psychické poruchy (t. j. depresívna nálada, zriedkavo halucinácie). Tieto symptómy sú zvyčajne mierne a vymiznú spravidla počas dvoch týždňov od začiatku liečby.
Oči
Zriedkavé: poruchy zraku, znížená lakrimácia (treba mať na pamäti, ak pacient používa kontaktné šošovky), konjunktivitída.
Kardiovaskulárny systém
Príležitostne: významné zníženie tlaku krvi pri zmene polohy z ľahu do stoja (ortostatická hypotenzia), bradykardia, A -V prevodové poruchy, vznik srdcového zlyhania s periférnymi edémami. Zriedkavo sa môže objavovať zvonenie v ušiach, chlad na perách (parestézie). Na začiatku liečby sa pozorovalo zosilnenie ťažkostí u pacientov s intermitentnými klaudikáciami a Reynaudovým fenoménom.
Bronchiálny systém
Zriedkavé: dýchavica u pacientov predisponovaných k bronchospastickým reakciám, t. j. pri astme (v dôsledku zvýšenia odporu v dýchacích cestách).
Gastrointestinálny trakt
Príležitostne: gastrointestinálne ťažkosti (napr. zápcha, hnačka, nechutenstvo, bolesť brucha).
Muskuloskeletálny systém
Príležitostne: svalová slabosť, svalové spazmy, choroby kĺbov (artropatia), ktoré postihujú jeden alebo viaceré kĺby (mono-, polyartritis).
Koža
Kožné reakcie, napr. svrbenie, zriedkavo sčervenanie tváre a krku, hyperhydróza, kožné vyrážky.
Urogenitálny systém
Zriedkavé: znížená potencia.
Metabolizmus
Zvýšenie pečeňových enzýmov (AST, ALT) v sére, zápal pečene (hepatitis).
Pri zistenom alebo latentnom diabetes mellitus tolerancia glukózy môže byť znížená.
V individuálnych prípadoch sa zistilo zvýšenie triglyceridov.
Zvláštna poznámka: V individuálnych prípadoch môžu betablokátory spúšťať psoriázu, zhoršiť symptómy tejto choroby alebo podmieniť psoriatiformné vyrážky. Hypersenzitívne reakcie môžu mať ťažký priebeh u pacientov liečených betablokátormi ako dôsledok excesívnej anafylaktickej reakcie a zníženej adrenergnej kontraregulácie.
Pri liečbe betablokátormi sa pozorovali aj nasledovné nežiaduce účinky: alopécia, zhoršenie sluchu alebo tinitus, vzostup hmotnosti, emocionálna labilita, krátkodobá strata pamäti, alergická rinitída alebo indurácia penisu (Peyronieova choroba).
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.
4.9 Predávkovanie
Symptómy intoxikácie
Liečba Bisocardom sa musí prerušiť pri predávkovaní alebo náhlom znížení frekvencie srdca alebo tlaku krvi.
Príznaky intoxikácie: kardiodepresívny účinok, bradykardia, zníženie kontrakcie srdca. Dýchavica môže byť v dôsledku bronchospazmu.
Liečba intoxikácie
Intravenózna aplikácia atropínu v dávke 0,5 - 2,0 mg, alebo orciprenalínu zabráni prejavom intoxikácie. Odporúča sa podať aj glukagón v dávke 1 - 5 (10) mg. Pri prejavoch bronchospazmu sa podávajú bronchodilatátory, napr. fenoterol alebo salbutamol vo forme aerosolovej disperzie.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Betablokátory, selektívne betablokátory, ATC kód: C07AB07
Bizoprolol patrí do skupiny kardioselektívnych betablokátorov. V terapeutických dávkach nemá žiadnu vnútornú sympatikomimetickú aktivitu (ISA) ani klinicky relevantné membránu stabilizujúce vlastnosti (MSA). Krvný tlak znižuje poklesom ejekčnej frakcie, poklesom krvného prúdu periférnymi cievami ako aj inhibíciou uvoľňovania renínu obličkami. Zníženie frekvencie a kontrakcie srdca a tým zníženie spotreby kyslíka myokardom je pozitívnym účinkom pri angine pectoris prítomnej pri ischemickej chorobe srdca.
Beta 1 selektivita prekrýva celú šírku terapeutického rozmedzia.
V klinických kontrolovaných štúdiách sa potvrdilo, že účinnosť 10 mg bizoprolólium-fumarátu denne je porovnateľná so 100 mg atenololu, 100 mg metoprololu alebo 160 mg propranololu.
Bizoprolol dosahuje maximálny efekt 3 - 4 hodiny po perorálnom podaní. Výsledkom 10 - 12 hodinového polčasu bizoprololu je jeho 24 hodinová účinnosť.
Bizoprolol nemá výrazný negatívne inotropný efekt.
Pri akútnom podaní bizoprolol znižuje frekvenciu srdca a vývrhový objem a tým srdcový výdaj. Pri chronickom podávaní na začiatku zvýšená periférna rezistencia sa znižuje.
Maximálna antihypertenzívna účinnosť bizoprololu sa dosiahne po 2 týždňoch.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Bizoprolol sa po perorálnom podaní z gastrointestinálneho systému úplne absorbuje. Potrava nemá vplyv na absorpciu. Biodostupnosť bisoprololu je 80 – 90 %. Liek sa v nízkej miere metabolizuje first-pass efektom (približne 10 %). Asi 30 % liečiva sa viaže na bielkoviny plazmy. Maximálna plazmatická koncentrácia po perorálnom podaní sa dosiahne o 2 - 4 h. Polčas bizoprololu je 9 - 12 hodín. U starších pacientov môže byť o niečo dlhší, najmä u pacientov s poškodením obličiek.
Konštantná koncentrácia bizoprololu v krvnej plazme sa dosiahne o 5 dní (ak sa liek podáva raz denne).
Bizoprolol sa vylučuje obličkami. Približne 50 % podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom, zvyšok sa vylúči vo forme inaktívnych metabolitov. Menej ako 2 % dávky sa vylúči stolicou.
Bizoprolol sa metabolizuje v pečeni pomocou cytochrómu P 450.
Farmakokinetika bizoprololu u pacientov s poškodenou funkciou obličiek
Ak klírens kreatinínu je nižší ako 40 ml/min., polčas bizoprololu je 3-krát dlhší v porovnaní s polčasom u pacientov bez poškodenia obličiek.
Farmakokinetika bizoprololu u pacientov s poškodenou funkciou pečene.
Polčas bizoprololu u pacientov s cirózou pečene je 8 - 21 hodín.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Štúdie hodnotiace akútnu toxicitu na zvieratách, krátkodobú toxicitu (4 týždne) alebo chronickú toxicitu (do 12 mesiacov), nepotvrdili špecifické alebo ireverzibilné poškodenie orgánov alebo tkanív.
Karcinogenita
V experimentálnych podmienkach sa nezistil karcinogénny účinok bizoprololu.
Teratogenita
V experimentálnych podmienkach sa nezistil teratogénny účinok bizoprololu.
Mutagenita
V experimentálnych podmienkach sa nezistil mutagénny účinok bizoprololu.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
monohydrát laktózy
kukuričný škrob
mastenec
laurylsíran sodný
koloidný oxid kremičitý
stearát horečnatý
hypromelóza
macrogol 400
oxid titaničitý (E171)
Bisocard 5 mg obsahuje žltý oxid železitý (E172)
Bisocard 10 mg obsahuje červený oxid železitý (E172).
6.2 Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky.
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 30 ºC v pôvodnom obale. Chráňte pred svetlom a vlhkosťou.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Bisocard tablety sú balené do blistrov z AL/PVC fólie. Blistre sa vkladajú spolu s písomnou informáciou do označenej papierovej škatuľky.
Veľkosti balenia: 30 alebo 60 filmom obalených tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.
Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
BAUSCH HEALTH IRELAND LIMITED
3013 Lake Drive
Citywest Business Campus
Dublin 24, D24PPT3
Írsko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA
Bisocard 5 mg: 41/0366/01-S
Bisocard 10 mg: 41/0367/01-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 6. 11. 2001
Dátum posledného predĺženia registrácie: 28. 3. 2008
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
November 2020
