Schválený text k rozhodnutiu o zmene , ev. č.: 2020/06588-ZME
SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU
1. NÁZOV LIEKU
Canesten GYN 1 deň 500 mg mäkká vaginálna kapsula
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna mäkká vaginálna kapsula obsahuje 500 mg klotrimazolu.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Mäkká vaginálna kapsula.
Mäkká vaginálna kapsula v tvare slzy obalená žltou nepriehľadnou želatínovou vrstvou obsahujúcou homogénnu suspenziu.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Liečba vaginálnych infekcií a infekcií vonkajších ženských pohlavných orgánov spôsobených mikroorganizmami citlivými na klotrimazol, ako sú hubovité mikroorganizmy (obvykle Candida).
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Dospelí a dospievajúci od 16 rokov
Mäkká vaginálna kapsula na jednorazové podanie sa večer pred spaním zavedie hlboko do pošvy. Pacientka má kontaktovať lekára, ak po 7 dňoch nedôjde k zlepšeniu stavu.
Liečbu možno opakovať, rekurentné infekcie však môžu indikovať základné ochorenie. Pacientka má kontaktovať lekára, ak sa symptómy objavujú opakovane.
Dospievajúci vo veku 12-15 rokov
U dospievajúcich mladších ako 16 rokov má byť Canesten GYN 1 deň používaný iba po konzultácii s lekárom. Ak je predpísaný v tejto populácii (postmenarchálna), je odporúčané rovnaké dávkovanie ako u dospelých.
Pediatrická populácia
Bezpečnosť a účinnosť u detí mladších ako 12 rokov nebola stanovená.
Spôsob podávania
Mäkká vaginálna kapsula sa má zaviesť čo najhlbšie do pošvy pomocou priloženého aplikátora, najlepšie v polohe ležmo večer pred spaním.
Počas tehotenstva sa má mäkká vaginálna kapsula zaviesť do pošvy prstom, bez aplikátora, aby sa zabránilo poraneniu krčka maternice.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na klotrimazol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Pacientka sa má poradiť s lekárom v prípade:
- prvej vaginálnej infekcie
- vaginálnej infekcie počas prvého trimestra tehotenstva
- opakujúcich sa infekcií; viac ako 2 infekcie za posledných 6 mesiacov
- horúčky (≥ 38 °C)
- bolesti podbruška, bolesti chrbta
- zapáchajúceho vaginálneho výtoku
- nauzey
- vaginálneho krvácania a/alebo súčasnej bolesti ramien
Liečba s Canesten GYN 1 deň nemá prebiehať počas menštruácie. Liečba sa má pred začiatkom menštruácie ukončiť.
Počas používania tohto lieku sa nemajú používať tampóny, vaginálne výplachy, spermicídy alebo iné prípravky na vaginálne použitie.
Počas používania lieku Canesten GYN 1 deň je potrebné vyhýbať sa pohlavnému styku, pretože by mohlo dôjsť k prenosu infekcie na sexuálneho partnera.
Sexuálny partner má tiež podstúpiť lokálnu liečbu, v prípade symptómov, ako napr. svrbenie, zápal. Liečba sexuálnych partnerov predchádza vzniku možnej opakovanej infekcie (reinfekcie).
Účinnosť a spoľahlivosť latexových antikoncepčných prostriedkov, ako sú kondómy a pesary, môže byť znížená.
Mäkké vaginálne kapsuly sa nesmú prehĺtať.
4.5 Liekové a iné interakcie
Súbežná liečba vaginálnym klotrimazolom a perorálnym takrolimusom (FK-506; imunosupresívum) alebo sirolimusom môže viesť k zvýšeným plazmatickým hladinám takrolimusu alebo sirolimusu. Pacientky užívajúce takrolimus alebo sirolimus majú byť preto dôkladne monitorované na prítomnosť symptómov predávkovania a ak je to potrebné, tak aj pomocou stanovenia príslušných plazmatických hladín.
Klotrimazol je stredne silný inhibítor pečeňového mikrozomálneho izoenzýmu CYP3A4 a slabý inhibítor izoenzýmu CYP2C9. 3–10 % lokálnej vaginálnej dávky klotrimazolu je absorbovanej v systémovom obehu, čo môže mať vplyv na hladinu liečiv metabolizovaných izoenzýmom CYP3A4 a najmä pri ich súbežnom použití sa môžu potenciálne zvýšiť plazmatické hladiny týchto látok.
Pretože účinok na izoenzým CYP2C9 je slabý a iba malá časť lokálne podaného klotrimazolu je systémovo absorbovaná, je účinok klotrimazolu na hladiny liečiv metabolizovaných izoenzýmom CYP2C9 nízky.
Z dôvodu veľmi nízkej absorpcie klotrimazolu po vaginálnej aplikácii, predovšetkým po jednorazovej dávke 500 mg, nie je pravdepodobné, že by klotrimazol aplikovaný intravaginálne viedol k akýmkoľvek klinicky významným liekovým interakciám (viď časť 5.2).
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Gravidita
Je iba obmedzené množstvo klinických údajov u gravidných žien, štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame účinky z hľadiska reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3).
Klotrimazol sa môže používať počas tehotenstva. Počas prvého trimestra tehotenstva je však vhodné začať liečbu iba pod dohľadom lekára.
Počas tehotenstva sa majú mäkké vaginálne kapsuly zavádzať bez použitia aplikátora (pozri časť 4.2). Pôrodné cesty sa majú udržiavať čisté, najmä počas posledných 4-6 týždňov tehotenstva.
Dojčenie
Nie sú dostatočné informácie o vylučovaní klotrimazolu do materského mlieka. Systémová absorpcia po podaní je minimálna a je nepravdepodobné, aby viedla k systémovým účinkom. Klotrimazol sa môže používať počas dojčenia.
Fertilita
Štúdie na posúdenie vplyvu klotrimazolu na fertilitu neboli u ľudí uskutočnené. Štúdie na zvieratách nepotvrdili žiadny vplyv na fertilitu.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Cnaesten GYN 1 deň nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8 Nežiaduce účinky
Frekvencie v nasledujúcej tabuľke sú odvodené z klinických štúdií klotrimazolu na vaginálne použitie.
| Triedy orgánových systémov | Časté (≥1/100 až <1/10) |
Menej časté (≥1/1 000 až <1/100) |
Zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000) |
| Poruchy gastrointestinálneho traktu | Bolesť brucha | ||
| Poruchy imunitného systému | Alergické reakcie | ||
| Poruchy kože a podkožného tkaniva | Vyrážka na koži | ||
| Poruchy reprodukčného systému a prsníkov | Vulvovaginálne pocity pálenia | Vulvovaginálny pruritus Vulvovaginálny erytém |
Vaginálna hemorágia |
| Celkové poruchy a reakcie v mieste podania | Podráždenie v mieste aplikácie | Edém |
Okrem toho, nasledovné nežiaduce účinky boli identifikované po uvedení lieku na trh. Keďže tieto účinky boli hlásené dobrovoľníkmi, a to z populácie neurčenej veľkosti, nie je možné spoľahlivo určiť frekvenciu ich výskytu, tj. frekvencia je z dostupných údajov neznáma.
Poruchy imunitného systému: anafylaktická reakcia, angioedém, hypersenzitivita Poruchy ciev: synkopa, hypotenzia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: dyspnoe Poruchy gastrointestinálneho traktu: nauzea
Poruchy kože a podkožného tkaniva: urtikária
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov: vaginálna exfoliácia, vaginálny výtok, vulvovaginálny diskomfort, vulvovaginálna bolesť
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania: bolesť
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
4.9 Predávkovanie
Riziko akútnej intoxikácie po predávkovaní je pri jednorazovej vaginálnej aplikácii alebo náhodnom požití nepravdepodobné. Nie je známe žiadne špecifické antidotum. Počas akútneho predávkovania klotrimazolom boli hlásené nasledovné nežiaduce účinky: bolesť brucha, bolesť v hornej časti brucha, diarea, indispozícia, nauzea a vracanie.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Gynekologické antiinfektíva a antiseptiká, deriváty imidazolu ATC kód: G01AF02
Canesten GYN 1 deň obsahuje širokospektrálne antimykotikum klotrimazol, ktorý patrí do skupiny imidazolov a je určený na lokálnu liečbu gynekologických mykotických infekcií.
Mechanimzmus účinku
Klotrimazol inhibuje syntézu ergosterolu húb, ktorá vedie k štrukturálnemu a funkčnému poškodeniu cytoplazmatickej membrány (zvýši sa permeabilita).
Klotrimazol má in vitro aj in vivo široké spektrum antimykotickej aktivity proti dermatofytom, kvasinkám (napr. Candida), plesniam a ďalším hubovitým organizmom.
Pri vhodných testových podmienkach sa hodnoty MIC pre tieto typy húb pohybujú v oblastiach menších ako 0,062-4(-8) µg/ml substrátu. Účinok klotrimazolu je primárne fungistatický alebo fungicídny v závislosti od koncentrácie klotrimazolu v mieste infekcie. Účinok in vitro je predovšetkým na proliferujúce elementy húb, spóry húb sú len málo citlivé.
Klotrimazol, okrem antimykotických vlastností, navyše pôsobí aj proti grampozitívnym mikroorganizmom (streptokoky, stafylokoky, Gardnerella vaginalis) a gramnegatívnym mikroorganizmom (Bacteroides).
In vitro klotrimazol tlmí rozmnožovanie korynebaktérií a grampozitívnych kokov (s výnimkou enterokokov) v koncentráciách 0,5-10 µg/ml substrátu.
Primárna rezistencia u citlivých druhov húb je veľmi vzácna; vývoj sekundárnej rezistencie u citlivých druhov bol zaznamenaný iba v ojedinelých prípadoch pri určitých terapeutických podmienkach.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Farmakokinetické vyšetrenia po vaginálnej aplikácii ukázali, že iba malé množstvo klotrimazolu (3-10 %) je absorbované. Rýchly hepatálny metabolizmus absorbovaného klotrimazolu na farmakologicky inaktívne metabolity spôsobuje, že vrchol plazmatickej koncentrácie klotrimazolu po vaginálnej aplikácii dávky 500 mg je menší než 0,01 µg/ml. Je tak nepravdepodobné, že by klotrimazol podávaný intravaginálne vyvolával merateľné systémové reakcie alebo nežiaduce účinky.
Biotransformácia
Klotrimazol je stredne silný inhibítor pečeňového mikrozomálneho izoenzýmu CYP3A4 a slabý inhibítor izoenzýmu CYP2C9. 3–10 % lokálnej vaginálnej dávky klotrimazolu je absorbovanej v systémovom obehu, čo môže mať vplyv na hladinu liečiv metabolizovaných izoenzýmom CYP3A4 a najmä pri ich súbežnom použití sa potenciálne môžu zvýšiť plazmatické hladiny týchto látok.
Z dôvodu, že len malá časť lokálne podávaného klotrimazolu je systémovo absorbovaná, je účinok jednorazovej dávky 500 mg klotrimazolu na úrovni liečiv metabolizovaných prostredníctvom CYP3A4 alebo CYP2C9 nízky a pravdepodobne nebude mať za následok klinicky významné liekové interakcie.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Toxikologické štúdie na vaginálne alebo lokálne použitie u rôznych živočíšnych druhov ukázali, že vaginálna a lokálna znášanlivosť klotrimazolu je dobrá.
Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po jednorazovom a opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej toxicity a vývinu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí. Fetotoxicita u potkanov bola spôsobená systémovými dávkami 100 mg/kg klotrimazolu.
Štúdia s 3 laktujúcimi potkanmi, ktorým bol intravenózne podávaný klotrimazol v dávke 30 mg/kg ukázala, že liečivo bolo vylučované do mlieka v hladinách vyšších než v plazme s faktorom 10 až 20 za 4 hodiny po podaní; potom nasledovalo zníženie na faktor 0,4 za 24 hodín.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
Obsah kapsuly:
biela vazelína
tekutý parafín
Želatínová kapsula:
želatína
glycerol
čistená voda
oxid titaničitý (E 171)
chinolínová žltá (E 104)
žltá SY (E 110)
lecitín (E 322)
triacylglyceroly so stredne dlhým reťazcom
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Jedna mäkká vaginálna kapsula balená v blistri: priehľadný trojvrstvový PVC/PVdC/PVC blister s hliníkovou krycou fóliou. Blister je spolu s PP-aplikátorom zabalený do kartónovej škatuľky.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Bayer, spol. s r.o.
Karadžičova 2
811 09 Bratislava
Slovenská republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
54/0228/20-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
06/2021
