Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2024/06107-Z1B
SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU
1. NÁZOV LIEKU
Heparin AL masť 30 000
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
100 g masti obsahuje sodnú soľ heparínu (z tenkého čreva ošípaných) 0,2 g, čo zodpovedá 30 000 IU.
Pomocné látky so známym účinkom:
100 g masti obsahuje 15,0 g cetylstearylalkoholu; 4,0 g propylénglykolu; 0,1 g kyseliny sorbovej; 0,1 g sorbátu draselného a 0,02 g vonného oleja SPORT PH-Y s obsahom linalolu, hydroxycitronellalu, cinnamylalkoholu, geraniolu, benzylsalicylátu a citralu.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Dermálna masť
Biela masť.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Podporná liečba pri
- akútne vzniknutých opuchoch po tupom poranení.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Liek sa nanáša rovnomerne v tenkej vrstve na postihnuté miesto 2 až 3-krát denne.
Dĺžka liečby
Dĺžka používania je obmedzená na maximálne 10 dní.
4.3 Kontraindikácie
- Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
- Akútna trombocytopénia alebo trombocytopénia v minulosti (typ II) spôsobená alergiou na heparín.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Heparin AL masť 30 000 sa nesmie nanášať na otvorené rany a/alebo mokvajúce ekzémy, na sliznice a do očí.
Penetrácia heparínu cez zdravú kožu je popísaná pri lokálnom použití heparínu; ak sa predpokladá tromboembolická komplikácia, je potrebné v rámci diferenciálnej diagnostiky myslieť na možný vznik heparínom navodenej trombocytopénie typu II a sledovať počet trombocytov.
Nasledovné odporúčania sú prevzaté zo súhrnu charakteristických vlastností lieku pre parenterálne lieky obsahujúce heparín:
Pri každom používaní heparínu sú potrebné pravidelné kontroly počtu trombocytov.
Poznámky k diagnostickým laboratórnym testom:
- pred začiatkom podávania heparínu,
- v prvý deň po začatí podávania heparínu,
- počas liečby heparínom a po jej skončení pravidelná kontrola každé 3-4 dni.
Počas liečby heparínom sa treba vyvarovať podaniu injekcií do svalov, kvôli nebezpečenstvu vzniku hematómu.
Pomocné látky so známym účinkom
Propylénglykol môže spôsobiť podráždenie kože.
Kyselina sorbová, sorbát draselný a cetylstearylalkohol môžu vyvolať miestne kožné reakcie (napr. kontaktnú dermatitídu).
Tento liek obsahuje vonný olej SPORT PH-Y s alergénmi linalol, hydroxycitronellal, cinnamylalkohol, geraniol, benzylsalicylát a citral. Alergény môžu spôsobiť alergické reakcie.
4.5 Liekové a iné interakcie
Nie sú známe interakcie medzi lokálne podávaným heparínom a inými liekmi, avšak nemožno ich vylúčiť, zvlášť pri dlhodobom používaní, keďže penetrácia cez zdravú kožu bola popísaná.
Platí to zvlášť pre lieky, ktoré interferujú s krvným zrážaním, ako sú:
- inhibítory zrážania trombocytov (kyselina acetylsalicylová, tiklopidín, klopidogrel, dipyridamol (vo vysokých dávkach)), ostatné antikoagulanciá (kumarínové deriváty),
- nesteroidové antiflogistiká / fenylbutazón, indometacín, sulfinpyrazón,
- antagonisty glykoproteínových receptorov IIb/IIIa,
- penicilín vo vysokých dávkach,
- dextrány
kde nemožno vylúčiť zvýšené riziko krvácania. Hematómy sa môžu vyskytnúť častejšie vo zvýšenej miere alebo intenzite.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Gravidita a dojčenie
Po lokálnej aplikácii heparín neprechádza placentou a nevylučuje sa do materského mlieka. Nie sú doposiaľ údaje, že lokálna aplikácia heparínu počas gravidity vedie k malformáciám. Systémové podanie sa spája so zvýšeným rizikom potratu alebo mŕtvo narodeného plodu.
Liečbou alebo ochorením navodené komplikácie u gravidných žien nemožno vylúčiť.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Nie sú k dispozícii údaje o ovplyvnení schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8 Nežiaduce účinky
V tejto časti sú frekvencie nežiaducich účinkov definované nasledovne: veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1 000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov).
Poruchy krvi a lymfatického systému
Neznáme: Frekvencia heparínom navodenej, protilátkami sprostredkovanej trombocytopénie typu II (počet trombocytov < 100 000/μl alebo rýchly pokles počtu trombocytov na < 50 % oproti pôvodnej hodnote) s arteriálnou a venóznou trombózou alebo embóliou sa neskúmala pri lokálnej aplikácii heparínu. Keďže sa popísala penetrácia cez zdravú kožu, toto riziko nemožno vylúčiť. Preto sa odporúča zvláštna starostlivosť (pozri časť 4.4).
U pacientov s existujúcou precitlivenosťou na heparín sa pokles počtu trombocytov vo všeobecnosti dostaví za 6 až 14 dní po začatí liečby. U pacientov s precitlivenosťou na heparín sa tento pokles môže začať v niektorých prípadoch už po niekoľkých hodinách.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Alergické reakcie na transdermálne podaný heparín sú veľmi zriedkavé. Ojedinele sa môžu alergické reakcie prejaviť u pacienta ako sčervenanie kože a svrbenie, ktoré po skončení liečby obvykle rýchlo vymiznú. U jednej pacientky s polycytemia vera došlo po lokálnej aplikácii heparínu k makulopapulóznej hemoragickej vyrážke, ktorá sa pri histologickom vyšetrení potvrdila ako leukocytoklastická vaskulitída.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
4.9 Predávkovanie
Pri dodržaní odporúčaného dávkovania sa nezaznamenali prípady predávkovania.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: vazoprotektíva, heparíny alebo heparinoidy na lokálne použitie
ATC kód: C05BA03
Heparín tvorí na základe svojho výrazného aniónového náboja komplex s katiónmi bielkovín. Platí to najmä pre antitrombín III (AT III), alfa2-globulín, ktorého inhibičná reakčná rýchlosť sa v spojení s heparínom mnohonásobne zvyšuje. Heparín tak pôsobí vo funkcii katalyzátora tým, že vzhľadom k afinite AT III k jednotlivým enzýmom kaskády zrážacieho mechanizmu tlmí serínové proteázy. Väzbou na trombín a aktivované faktory IXa, Xa, XIa a XIIa tvorí ireverzibilné komplexy a bráni ich uplatneniu v koagulácii. Táto inaktivácia je závislá od veľkosti dávky.
Heparín naviac urýchľuje lipolýzu inaktiváciou clearing faktora a katalyzuje uvoľnenie lipoproteínovej lipázy z buniek endotelu, čím zvyšuje solubilitu makromolekulárnych chylomikrónov v plazme.
Heparín sa podieľa na alergických a anafylaktických reakciách. V žírnych bunkách tvorí histamín, heparín a kofaktor komplex podobný soli, z ktorého sa heparín spolu s histamínom uvoľňuje pri degranulácii mastocytov. Heparín ako makroanión naviac inhibuje alebo aktivuje mnoho enzýmových systémov, vrátane. hyaluronidázy, histaminázy a ribonukleázy.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Parenterálne podaný heparín sa rýchlo ukladá vo vaskulárnom endotele a RES alebo sa eliminuje z krvi s polčasom eliminácie 90 až 120 minút. Úvodná rýchla eliminácia heparínu je pravdepodobne v dôsledku rýchlej väzby na vaskulárne endoteliálne bunky a spätné vychytávanie z RES. Vylučovanie je paralelné s profilom plazmatickej koncentrácie.
Heparín sa eliminuje formou nezmenenej materskej látky aj ako štiepené produkty nízkomolekulového heparínu filtráciou a tubulárnou sekréciou. Uroheparín, vylučovaný močom, nie je rovnaká látka, ale je to zmes aktívneho nezmeneného heparínu a nízkomolekulových heparínov, ktoré môžu mať malú antikoagulčnú aktivitu.
Heparín neprechádza placentou.
Perorálne podaný heparín sa ťažko absorbuje.
Penetrácia heparínu cez postihnutú kožu je závislá od podanej dávky a stanovila sa pri dávkach 300 IU/g a vyšších. Žiadne systémové terapeuticky aktívne koncentrácie sa nedosahujú po aplikácii na kožu.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Toxicita heparínu je výnimočne nízka a závisí predovšetkým od čistoty substancie.
Akútna toxicita
Skúšky akútnej toxicity u rôznych druhov zvierat nedokázali (pri odporúčanom dávkovaní) zvláštnu citlivosť. Závažné toxické účinky vo forme nekrotizujúceho hematómu sa pozorovali po intramuskulárnom podaní.
Chronická toxicita
V štúdiách na subchronickú a chronickú toxicitu intravenózne a subkutánne dávky spôsobili od dávky závislé vnútorné krvácanie a hematómy u rôznych druhoch zvierat.
Mutagénny a tumorogénny potenciál
Skúšky zamerané na tumorogénny potenciál heparínu sa nevykonali. In vitro a in vivo testy na genotoxické účinky nezistili žiadny mutagénny potenciál.
Reprodukčná toxicita
Heparín neprechádza placentou. V štúdiách u zvierat sa nedokázali teratogénne účinky.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
Cetylstearylalkohol, kyselina citrónová, monohydrát; levomentol, edetan disodný, dihydrát; oleyloleát, askorbylpalmitát, propylénglykol, alfa-tokoferol, triglyceridy so stredným reťazcom, čistená voda, kyselina sorbová, sorbát draselný ako konzervans a vonný olej SPORT PH-Y (dipropylénglykol, linalol, hydroxycitronelal, cinnamylalkohol, benzylacetát, beta-jonón, geraniol, benzylsalicylát, piperonal, silica z citrónového oleja, levanduľová silica, borovicová silica, racemický gáfor, citral, gerániová silica, eukalyptol, extrakt z kvetu kanangy voňavej, silica z kôry škoricovníka čínskeho, beta-metylnaftylketón, fenylacetaldehyd, 2,6-dimetylheptanol, alfa terpineol, geranylacetát, borneol, nerylacetát).
6.2 Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky
Odporúčaný čas použiteľnosti po prvom otvorení je 12 mesiacov.
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne špeciálne podmienky na uchovávanie.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Hliníková tuba s polypropylénovým skrutkovacím uzáverom.
Veľkosť balenia: 40 g a 100 g masti
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
61118 Bad Vilbel
Nemecko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
85/0379/95-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 27. júna 1995
Dátum posledného predĺženia registrácie: 23. júna 2005
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
12/2024
