Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2020/01113-Z1B 2018/08065-ZME
SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU
1. NÁZOV LIEKU
Microlax
0,0645 g/5 ml + 0,45 g/5 ml + 4,465 g/5 ml rektálny roztok
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
sorbitol, kryštalizujúci roztok...................................... 4,4650 g
citronan sodný........................................................... 0,4500 g
70 % laurylsulfoacetát sodný...................................... 0,0645 g
v 5 ml rektálneho roztoku.
Pomocná látka so známym účinkom:
kyselina sorbová (5 mg/5 ml)
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Rektálny roztok (klyzma).
Bezfarebný, viskózny roztok obsahujúci drobné vzduchové bublinky.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Microlax 0,0645 g/5 ml + 0,45 g/5 ml + 4,465 g/5 ml rektálny roztok je indikovaný dospelým na symptomatickú liečbu občasnej zápchy.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Dospelí:
1 tuba s dýzou denne.
Jedna dávka sa podáva 5 až 20 minút pred požadovaným účinkom.
Spôsob podávania
Rektálne použitie.
Špička tuby sa má nalomiť.
Dýza sa má v celej dĺžke zaviesť do konečníka a celý obsah tuby sa má stlačením vyprázdniť, dýza sa má potom vytiahnuť, pričom tuba má zostať stlačená.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivá alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Liek sa nemá používať v prípade obštrukcie čriev alebo bolesti brucha bez známej príčiny.
Súbežná liečba vápnikom alebo katióny meniacou živicou obsahujúcou polystyrénsulfonan sodný (pozri časť 4.5).
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Upozornenia
Ak príznaky pretrvávajú viac ako niekoľko dní alebo sa zhoršia, je potrebné vyhľadať lekársku pomoc a vyhnúť sa dlhodobému používaniu. Liečba zápchy liekmi je len doplnkovým opatrením k zdravému životnému štýlu zahŕňajúcemu:
- vysoký príjem vlákniny rastlinného pôvodu a tekutín,
- odporúčania týkajúce sa fyzickej aktivity a cvikov na svalovinu čriev.
Opatrenia pri používaní
Odporúča sa predísť používaniu lieku v prípade prepuknutia hemoroidov, análnych fisúr alebo hemoragickej rektokolitídy.
Ak sa liek používa u pacientov so zápalovými alebo ulceróznymi ochoreniami hrubého čreva alebo s akútnymi gastrointestinálnymi ochoreniami, má sa postupovať veľmi opatrne.
Tento liek obsahuje kyselinu sorbovú, ktorá môže vyvolať lokálne kožné reakcie (napr. kontaktnú dermatitídu).
4.5 Liekové a iné interakcie
Interakcia s katióny meniacou živicou obsahujúcou polystyrénsulfonan sodný alebo vápenatý
Pri perorálnom a rektálnom podávaní sorbitolu s katióny meniacou živicou obsahujúcou polystyrénsulfonan sodný a vápenatý sa u pacientov liečených na hyperkaliémiu hlásili individuálne prípady ileokolickej perforácie, nekrózy hrubého čreva alebo intestinálnej nekrózy. Pacienti užívajúci sorbitol sa majú vyhýbať používaniu katióny meniacej živice obsahujúcej polystyrénsulfonan sodný a vápenatý.
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému používaniu rektálnych liekov, pretože sa tieto lieky môžu z gastrointestinálneho traktu vyplaviť a nevstrebať sa.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Gravidita
K dispozícii nie sú žiadne adekvátne údaje a dobre kontrolované štúdie u gravidných žien.
Keďže existuje pravdepodobnosť len obmedzeného systémového vstrebávania tohto lieku pri odporúčanom používaní, neočakávajú sa žiadne nežiaduce účinky počas používania v priebehu gravidity.
Dojčenie
Nie je známe, či sa citronan sodný, laurylsulfoacetát sodný a sorbitol vylučujú do materského mlieka.
Keďže existuje pravdepodobnosť len obmedzeného systémového vstrebávania tohto lieku pri odporúčanom používaní, neočakávajú sa žiadne nežiaduce účinky u novorodencov/dojčiat počas používania v priebehu dojčenia.
Z tohto dôvodu sa použitie tohto lieku počas gravidity a dojčenia môže zvažovať len, ak je to nevyhnutné.
Fertilita
V štúdiách vykonaných u potkanov a králikov (len pri sorbitole) sa nepreukázal žiadny vplyv na fertilitu (pozri časť 5.3).
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Tento liek nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce liekové reakcie zistené po uvedení lieku s obsahom sorbitolu, citronanu sodného a laurylsulfoacetátu sodného na trh sú uvedené v tabuľke nižšie. Frekvencia výskytu nežiaducich liekových reakcií je uvedená podľa nasledovných konvencií:
- veľmi časté (≥ 1/10)
- časté (≥ 1/100 až < 1/10)
- menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100)
- zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000)
- veľmi časté (< 1/10 000)
- neznáme (nedá sa určiť z dostupných údajov)
| Orgánový systém Kategória frekvencie |
Nežiaduca udalosť |
| Poruchy imunitného systému Neznáme |
reakcie z precitlivenosti (napr. žihľavka) |
| Poruchy gastrointestinálneho traktu Neznáme |
bolesť bruchaa nepríjemný pocit v anorektálnej oblasti hnačka |
a: zahŕňa nepríjemný pocit v bruchu, bolesť brucha a bolesť v hornej časti brucha u pacienta
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
4.9 Predávkovanie
Z analýzy údajov týkajúcich sa používania intrarektálnych liekových foriem s týmito liečivami po ich uvedení na trh a taktiež z údajov vo vedeckej literatúre neboli zistené žiadne príznaky predávkovania.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: klyzmatá, ATC kód: A06AG11
Citronan sodný zmäkčuje tvrdú fekálnu hmotu tým, že penetruje do fekálnej hmoty a uvoľňuje naviazanú vodu. Laurylsulfoacetát sodný zlepšuje zvlhčujúce a penetračné vlastnosti roztoku a sorbitol zvyšuje uvoľňovanie vody vyvolané účinkom citronanu sodného.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Čas do nástupu účinku: 5 až 20 minút.
Liečivá majú pravdepodobne len obmedzenú systémovú absorpciu a vylučujú sa stolicou.
Absorpcia
Citronan sodný
Nie sú k dispozícii žiadne štúdie, ktoré opisujú absorpciu rektálne podaného citronanu sodného u ľudí.
Laurylsulfoacetát sodný
Nie sú k dispozícii žiadne štúdie, ktoré opisujú absorpciu rektálne podaného laurylsulfoacetátu sodného u ľudí.
Sorbitol
Sorbitol sa v malej miere absorbuje z gastrointestinálneho traktu po rektálnom podaní.
Distribúcia
Nie sú k dispozícii žiadne štúdie opisujúce distribúciu rektálne podaného citronanu sodného, laurylsulfoacetátu sodného a sorbitolu u ľudí.
Biotransformácia
Nie sú k dispozícii žiadne štúdie opisujúce biotransformáciu rektálne podaného citronanu sodného, laurylsulfoacetátu sodného a sorbitolu u ľudí.
Eliminácia
Citronan sodný, laurylsulfoacetát sodný a sorbitol sa vylučujú najmä stolicou.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Pri lieku Microlax sa preukázala zanedbateľná toxicita u psov, ktorým sa klinickou (rektálnou) cestou podania podávali opakované dávky. Farmakologická štúdia bezpečnosti u psov sa vykonala s citrátovým roztokom (kyselina citrónová a citronan sodný v molárnom pomere 1:5,25) v dávke 1,33 mmol/kg/hod podávanej intravenózne. Pozoroval sa znížený krvný tlak a predĺženie QT‑intervalu ako dôsledok poklesu hladiny Ca2+ v krvi z dôvodu chelatotvorného účinku citrátu (tolerovateľná rýchlosť intravenózneho podávania citrátu u psov pri vedomí je 0,33 mmol/kg/hod). Vzhľadom na podávanie lieku sa tvorba chelátu s Ca2+ v krvi nepovažuje za klinické riziko pre pacientov.
Z údajov v literatúre sa preukázalo, že v štúdiách toxicity po opakovaných dávkach podávaných perorálnou cestou podania mali liečivá vo všeobecnosti nízku toxicitu.
V štúdiách toxicity po opakovaných dávkach sa pri citronane sodnom nehlásili žiadne nežiaduce účinky až do dávky 1 500 mg/kg/deň. V štúdii toxicity po opakovaných dávkach s laurylsulfoacetátom sodným u potkanov sa nepreukázali žiadne náznaky systémovej toxicity pri dávkach až do 75 mg/kg/deň. V štúdiách toxicity po opakovaných dávkach u králikov bol sorbitol dobre tolerovaný.
Citronan sodný a sorbitol nemali genotoxický účinok v skúškach in vitro a aj in vivo. Laurylsulfoacetát sodný nemá genotoxické účinky v skúškach in vitro.
Citronan sodný a laurylsulfoacetát sodný nemali karcinogénne účinky u potkanov. Na základe dlhodobých štúdií sledujúcich zloženie potravy vykonaných u potkanov, sorbitol nemal karcinogénny účinok.
Citronan sodný nemal teratogénne účinky u potkanov. Po perorálnom podaní laurylsulfoacetátu sodného v dávke 1 000 mg/kg/deň u potkanov sa nehlásili žiadne teratogénne účinky. Sorbitol nemal teratogénne účinky u králikov a potkanov pri podávaní do potravy (až do 20 % sorbitolu).
Pri perorálnej liečbe u potkanov citronan sodný nespôsoboval reprodukčnú toxicitu. V štúdiách reprodukčnej a vývinovej toxicity po perorálnej dávke u potkanov sa nezaznamenal žiadny účinok na rast, fertilitu a reprodukčnú výkonnosť pri hladinách dávky laurylsulfoacetáte sodného až do 1 000 mg/kg/deň. V predklinických štúdiách vykonaných u potkanov pri expozícii sorbitolu v potrave sa nehlásil žiaden účinok na párenie, graviditu, reprodukčnú výkonnosť, mláďatá alebo histopatológiu, súvisiaci s liečbou.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
glycerol
kyselina sorbová
čistená voda
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Žiadne zvláštne upozornenia na uchovávanie.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
5 ml v jednodávkovom obale s dýzou (LDPE). Balenia po 4, 6, 12 alebo 50 jednodávkových obalov.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Žiadne zvláštne požiadavky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
McNeil AB
Box 941
251 09 Helsingborg
Švédsko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
61/0299/17-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 06. október 2017
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
04/2020
