Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev.č.: 2015/01931-Z1B
Schválený text k rozhodnutiu o prevode, ev. č.: 2018/04191-TR
SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU
1. NÁZOV LIEKU
Sorbimon 20 mg
Sorbimon 40 mg
tablety
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Sorbimon 20 mg
1 tableta obsahuje 20 mg izosorbidmononitrátu
Sorbimon 40 mg
1 tableta obsahuje 40 mg izosorbidmononitrátu
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Tableta
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
- profylaxia a dlhodobá liečba anginy pectoris,
- liečba ťažkých chronických srdcových insuficiencií v kombinácii so srdcovými glykozidmi, diuretikami, ACE inhibítormi.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Sorbimon 20 mg
Užíva sa 2-krát denne 1 tableta Sorbimon 20 mg (čo zodpovedá 40 mg izosorbidmononitrátu).
U pacientov s vyššou potrebou nitrátov sa môže dávka zvýšiť na 3-krát denne 1 tabletu (čo zodpovedá 60 mg izosorbidmononitrátu). Výnimočne sa môže dávka zvýšiť na 2-krát denne 2 tablety (čo zodpovedá 80 mg izosorbidmononitrátu). Pri užívaní dvoch dávok lieku denne je potrebné dodržať 6 – 8 hodinový interval medzi dávkami.
Sorbimon 40 mg
Užíva sa 1-krát denne 1 tableta alebo 2-krát denne 1/2 tablety Sorbimon 40 mg (40 mg izosorbidmononitrátu).
Dávka môže byť v prípade potreby zvýšená na 3-krát denne 1/2 tablety (60 mg izosorbidmononitrátu) alebo výnimočne na dávku 2-krát denne 1 tabletu (80 mg izosorbidmononitrátu). Pri užívaní dvoch dávok lieku denne je potrebné dodržať 6 – 8 hodinový interval medzi dávkami.
Spôsob podávania
Tablety sa užívajú po jedle, nerozhryzené s malým množstvom tekutiny.
Liečba sa má začať s najnižšími možnými dávkami, ktoré sa postupne zvyšujú až na požadovanú dávku.
4.3 Kontraindikácie
· precitlivenosť na izosorbidmononitrát, deriváty nitrátu alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1,
· akútne zlyhanie krvného obehu (šok, zlyhanie krvného obehu),
· kardiogénny šok, pokiaľ nie je zabezpečený intraaortálnou kontrapulzáciou alebo pozitívne inotropnými liekmi dostatočne vysoký ľavokomorový diastolický tlak,
· súbežné podávanie inhibítorov fosfodiesterázy typu 5 (napr. sildenafilu, tadalafilu a vardenafilu), pretože potenciálne zosilňujú účinok liečiva na pokles tlaku krvi (pozri časť 4.5),
· výrazná hypotenzia (systolický tlak krvi < 90 mm Hg).
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Izosorbidmononitrát nie je indikovaný na zmiernenie akútneho záchvatu angíny.
Izosorbidmononitrát sa má užívať s opatrnosťou u pacientov s/so:
- hypertrofickou obštrukčnou kardiomyopatiou, konstriktívnou perikarditídou a tamponádou perikardu,
- nízkym plniacim tlakom, napr. pri akútnom infarkte myokardu, pri obmedzenej funkcii ľavej komory srdca (ľavostranné zlyhanie), (malo by sa zabrániť poklesu systolického tlaku pod 90 mm Hg),
- aortálnou/mitrálnou stenózou,
- sklonom k ortostatickým poruchám regulácie krvného obehu,
- stavmi, ktoré sú spojené so zvýšeným intrakraniálnym tlakom (zatiaľ bolo ďalšie zvýšenie tlaku pozorované len pri vysokých i. v. dávkach nitroglycerínu),
- výraznou anémiou,
- závažnou poruchou funkcie pečene (zvýšené riziko methemoglobinémie),
- glaukómom (nebezpečie zvýšenia vnútroočného tlaku).
Sorbimon nie je vhodný na liečbu akútneho infarktu myokardu.
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.
4.5 Liekové a iné interakcie
Hypotenzný účinok izosorbidmononitrátu môže byť zosilnený pri súbežnom užívaní liekov znižujúcich krvný tlak (napr. vazodilatačných látok, blokátorov kalciového kanála, betablokátorov, atď.) a/alebo alkoholu. Môže sa to vyskytnúť aj s neuroleptikami a tricyklickými antidepresívami.
Hypotenzný účinok nitrátov sa obzvlášť zvyšuje pri súbežnom podávaní inhibítorov fosfodiesterázy typu 5, napr. sildenafilu (pozri časť 4.3).
Súbežné podávanie izosorbidmononitrátu a dihydroergotamínu môže zvýšiť hladinu ihydroergotamínu (DHE) v krvi a jeho hypertenzný účinok.
4.6 Gravidita a laktácia
Gravidita
Nie sú dostatočné poznatky o bezpečnosti izosorbidmononitrátu počas gravidity u ľudí. Štúdie na zvieratách nepreukázali žiadne nežiaduce účinky na plod.
Dojčenie
Nie je známe, či sa izosorbidmononitrát vylučuje do materského mlieka.
Izosorbidmononitrát sa má užívať počas gravidity a dojčenia iba v prípade, ak potenciálny prínos liečby prevyšuje jej riziká.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje môže byť narušená. Tento účinok môže byť zosilnený alkoholom.
4.8 Nežiaduce účinky
Zoznam nežiaducich reakcií
Frekvencie výskytu nežiaducich udalostí sú zoradené nasledovne: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).
Poruchy nervového systému
Časté: bolesť hlavy (pri pokračovaní užívania zvyčajne postupne ustupuje)
Neznáme: závrat
Poruchy srdca a srdcovej činnosti
Neznáme: tachykardia
Poruchy ciev
Časté: hypotenzia
Neznáme: návaly horúčavy
Bola hlásená hypotenzia s príznakmi, ako sú závrat alebo pocit slabosti a pri závažnej hypotenzii vrátane nauzei. V priebehu liečby sa tieto príznaky zvyčajne zlepšujú. Môže dôjsť ku kolapsu (niekedy sprevádzaného bradyarytmiou a synkopou).
Závažná hypotenzia môže viesť k zosilneniu príznakom angíny.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Neznáme: nauzea, vracanie
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Neznáme: kožná alergická reakcia (napr. vyrážka), exfoliatívna dermatitída
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Neznáme: pocit slabosti
Môže sa vyvinúť tolerancia na liek.
Poznámka: Bol popísaný výskyt skríženej tolerancie s inými nitrátmi pri chronickej kontinuálnej liečbe izosorbidmononitrátom vo vysokých dávkach. Aby sa predišlo oslabeniu účinku alebo strate účinnosti treba sa vyhnúť aplikácii vysokých kontinuálnych dávok.
Užívanie izosorbidmononitrátu môže vyvolať prechodnú hypoxémiu v dôsledku prerozdelenia toku krvi s relatívnym zvýšením prekrvenia hypoventilovaných oblastí pľúc. U pacientov s koronárnou chorobou srdca to môže viesť k myokardiálnej ischémii.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
4.9 Predávkovanie
Príznaky
Môže sa objaviť hypotenzia s ortostatickými poruchami regulácie, reflektorická tachykardia, bolesť hlavy, pocit slabosti, závrat, návaly horúčavy, nauzea, vracanie, potenie, ospalosť/synkopa a hnačka.
Pri vysokých dávkach sa môže vyvinúť methemoglobinémia s cyanózou, dychovou nedostatočnosťou, tachypnoe v dôsledku metabolizmu organických nitrátov a vzniku nitrátových iónov.
Pri veľmi vysokých dávkach sa môže objaviť zvýšenie intrakraniálneho tlaku s cerebrálnymi príznakmi.
Pri chronickom predávkovaní boli zistené zvýšené hladiny methemoglobínu; ich klinická významnosť je však sporná.
Liečba pri predávkovaní
Okrem bežných opatrení (výplach žalúdka a horizontálna poloha s vysoko podloženými dolnými končatinami pacienta) je potrebné dôsledné sledovanie a korigovanie vitálnych funkcií erudovaným lekárom.
Pri výraznej hypotenzii a/alebo šoku by mala nasledovať objemová substitúcia; môže byť tiež podaná infúzia noradrenalínu a/alebo dopamínu na úpravu krvného obehu. Podanie adrenalínu (epinefrínu) a príbuzných substancií je kontraindikované.
Podľa stupňa závažnosti, je možné použiť na liečbu methemoglobinémie:
1) Vitamín C: 1,0 g p.o. alebo ako sodnú soľ i.v.
2) Metylénovu modrú: až 50 ml 1% roztoku metylénovej modrej i.v.
3) Toluidínovú modrú: spočiatku 2 až 4 mg/kg telesnej hmotnosti striktne i.v. V prípade, že bude nutné podanie niekoľko krát zopakovať, tak toluidínovú modrú aplikujeme v hodinových intervaloch v dávke 2 mg/kg telesnej hmotnosti.
4) Kyslíková terapia, hemodialýza, výmenná transfúzia krvi.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoteraputická skupina: vazodilatanciá pri srdcových chorobách, organické nitráty
ATC kód: C01DA14.
Izosorbidmononitrát pôsobí priamo relaxačne na hladké svalstvo cievnej steny a spôsobuje vazodilatáciu. Tok v srdci sa zmenší, klesá objem ľavej komory a plniace tlaky („praeload“ pokles). Zníženie srdcových plniacich tlakov zlepšuje perfúziu ischémií subendokardiálnych vrstiev myokardu a môže sa zlepšiť kontraktilita stien. Zmenšená náplň ľavej komory a systolické napätie stien znižuje potrebu kyslíka. Dilatácia veľkých artérií vedie k zníženiu systémového („afterload“) a pľúcneho odporu.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Izosorbidmononitrát sa rýchlo plne absorbuje pri orálnom použití. Systémová biologická dostupnosť je 90 – 100 %.
Izosorbidmononitrát sa metabolizuje v pečeni. Vzniknuté metabolity nie sú aktívne. Plazmatický polčas je 4 – 5 hodín.
Izosorbid mononitrát sa vylučuje obličkami vo forme metabolitov. Iba asi 2 % izosorbid mononitrátu sa vylučujú v nezmenenej forme. Pri obmedzenej funkcii obličiek môže byť polčas predĺžený.
Bolo pozorované zníženie účinnosti aj pri konštantnom dávkovaní a konštantných hladinách nitrátov. Vzniknutá tolerancia po vysadení terapie zanikne do 24 hodín. Pri zodpovedajúcom interminentnom podávaní neboli pozorované žiadne príznaky rozvoja tolerancie.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Chronická toxicita
Pokusy na potkanoch nepreukázali žiadny toxický účinok. Po perorálnom podaní 191 mg/kg telesnej hmotnosti izosorbid mononitrátu sa pri psovi zistila zvýšená hladina metemoglobínu iba o 2,6 %. Koncentrácia nitritu v sére je po podaní 191 mg/kg telesnej hmotnosti izosorbid mononitrátu na hranici preukázateľnosti (menej než 0,02 mg/l). Alkalická fosfatáza a GTP sa nemenia.
Mutagénne a kancerogénne účinky
Pokusy mutagenity vykonané testovacími systémami (in vivo a in vitro) prebehli s negatívnym výsledkom.
Reprodukčná toxicita
Štúdie zamerané na embryotoxicitu a peri- a prenatálny vývoj nepreukázali žiadny teratogénny účinok izosorbid mononitrátu. Nie sú však žiadne skúsenosti s podávaním prípravku u človeka počas tehotnosti a laktácie.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
monohydrát laktózy
hydrolyzovaný kukuričný škrob
kopovidón
koloidný oxid kremičitý
magnéziumstearát
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
5 rokov
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25 ºC. Chráňte pred svetlom a vlhkosťou.
6.5 Druh obalu a obseh balenia
Al/PVC – blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.
Obsah balenia: 20, 50, 100 tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Žiadna zvláštne požiadavky.
Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Teva B.V.
Swensweg 5
2031 GA Haarlem
Holandsko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
83/0568/95-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 19. októbra 1995
Dátum predĺženia registrácie: 23. Októbra 2006
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
September 2018
